英文名:AndrographisTablets
作用類別:本品為咽喉病類非處方藥藥品。
製法:取穿心蓮粗粉,用85%乙醇熱浸提取二次,每次2小時,合併提取液,濾過,濾液回收乙醇,濃縮成稠膏狀,乾燥至乾浸膏,加輔料適量,製成顆粒,乾燥,壓製成片,包糖衣或薄膜衣,即得。
性狀:本品為糖衣片或薄膜衣片,除去包衣後顯灰褐色至棕褐色;味苦。
鑑別
(1)取本品3片(小片)或2片(大片),除去包衣,研細,加無水乙醇25ml,加熱回流1小時,放冷,濾過,濾液蒸乾,殘渣加水5ml,用2%鹽酸溶液調節PH值至1.0,在水浴上加熱30分鐘,濾過。取濾液,加10%亞硝酸鈉溶液和10%硝酸鋁溶液各3滴,搖勻,再加氫氧化鈉試液0.5~1ml,溶液顯橙紅色。
(2)取[含量測定]項下的甲醇提取液,作為供試品溶液。另取穿心蓮對照藥材0.5g,加甲醇30ml,超聲處理30分鐘,濾過,濾液濃縮至約5ml,作為對照藥材溶液。再取脫水穿心蓮內酯對照品,加甲醇製成每1ml含1mg的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法(附錄ⅥB)試驗,吸取上述三種溶液各5μl,分別點於同一以羧甲基纖維素鈉為黏合劑的矽膠GF254薄層板上,以氯仿-醋酸乙酯-甲醇(20:15:2)為展開劑,在28℃以下展開,取出,晾乾。置紫外光燈(254nm)下檢視,供試品色譜中,在與對照藥材色譜和對照品色譜相應的位置上,顯相同顏色的斑點;噴以2%3,5-二硝基苯甲酸乙醇溶液與2mol/L氫氧化鉀溶液等容的混合液(臨用前配製),立即置日光下檢視,供試品色譜中,在與對照藥材色譜和對照品色譜相應的位置上,顯相同顏色的斑點。
含量測定
取本品40片(小片)或20片(大片),除去包衣,精密稱定,研細,取3g,精密稱定,精密加入甲醇25ml,稱定重量,冷浸1小時,超聲處理30分鐘,放冷,再稱定重量,用甲醇補足減失的重量,搖勻,濾過,取續濾液作為供試品溶液。另精密稱取脫水穿心蓮內酯對照品,加甲醇製成每1ml含1mg的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法(附錄ⅥB)試驗,精密吸取供試品溶液1μl、對照品溶液2μl與4μl,
分別交叉點於同一以羧甲基纖維素鈉為黏合劑的矽膠GF254薄層板上,以氯仿-醋酸乙酯-甲醇(20:15:2)為展開劑,展開(展開溫度宜為20~28℃),取出,晾乾,置紫外光燈(254nm)下定位,照薄層色譜法(附錄ⅥB薄層掃描法)進行掃描,波長:λs=263nm,λR=370nm,測定供試品吸收度積分值與對照品吸收度積分值,計算,即得。本品每片含穿心蓮以脫水穿心蓮內酯(C20H28O4)計,小片不得少於4.0mg,大片不得少於8.0mg。
功能
清熱解毒,涼血消腫。用於感冒發熱,咽喉腫痛,口舌生瘡,頓咳勞嗽,泄瀉痢疾,熱淋澀痛,癰腫瘡瘍,毒蛇咬傷。
1、解毒作用。本品能抑制內毒素所致家兔及化學致熱劑所致大鼠發熱,對傷寒副傷寒桿菌2,4--二硝基酚所致發熱亦有作用;對肺炎雙球菌或溶血性乙型鏈球菌所致發熱,可明顯延遲體溫時間,減弱體溫上升程度。
2、抗病原體。本品對金黃色葡萄球菌
3、抗炎。本品能抑制多種致炎劑所致炎症早期增高的毛細血管通透性、滲出和水腫有抑制作用。
4、抗血小板聚集和促進纖溶作用。本品抗血小板聚集作用強烈、迅速、可靠;對促進纖溶,降低低切時血粘度效果肯定。
5、抗腫瘤。本品對腫瘤細胞的生長皆有抑制作用,且隨劑量增加作用增強,抑瘤效果確實、穩定。
主治
主要用於多種感染性及非感染性疾病,對肺熱咳嗽,咽喉腫痛,瘡癤癰腫,泄瀉痢疾,熱淋澀痛等有顯著有作用。
臨床套用如下:
1、呼吸道感染:本品對多種細菌及病毒引起的呼吸道感染有顯著作用,對急性扁桃體炎、咽炎、喉炎、腮腺炎、支氣管炎等上呼吸道感染,流感,細菌性或病毒性肺炎,均有不同程度的療效。
2、腸道感染:本品對細菌性痢疾、腸炎、腸道滴蟲、腸傷寒等感染具有確切療效。
3、鉤端螺鏇體病:本品對鉤端螺鏇體有顯著療效。
4、尿路感染:本品對急性腎盂腎炎、膀胱炎有顯著療效。
5、五官科炎症:本品對慢性鼻炎、鼻竇炎、化膿性中耳炎、慢性咽炎、急性結膜炎等均有一定療效。
6、絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎:本品對惡性滋養葉性疾病有一定療效,對絨癌、惡葡效果良好。
7、結核病:本品對結核性腦膜炎效果良好。
8、其它:本品對其它多種感染性或非感染性疾病的治療有不同程度的療效。如毒蛇咬傷、肝炎、盆腔炎、陰道炎、神經性皮炎、濕疹及水痘、帶狀皰疹、流行性腮腺炎、乙腦等有確切療效。
注意事項
1.忌食煙酒,辛辣,油膩食物。
2.凡聲嘶、咽痛初起,兼見惡寒發熱,鼻流清涕等外感風寒者忌用。
3.聲啞、咽喉痛同時伴有其他症狀,如心悸、胸悶、咳嗽氣喘、痰中帶血等,應及時去醫院就診。
4.按照用法用量服用,兒童應在醫師指導下服用。
5.一般症狀在服藥三天內無改善或出現發熱漸高等其他症狀應去醫院就診。
6.藥品性狀發生改變時禁止服用。
7.兒童必須在成人的監護下使用。
8.請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。
9.如正在服用其他藥品,使用本晶前請諮詢醫師或藥師。
提取物
拉丁學名:Andrographispaniculata(Burm.f)中文名:穿心蓮
科:爵床科
屬:穿心蓮屬
使用部位:莖葉介紹:
穿心蓮傳統上以卡邁弗之名而為大家所知。該植物屬於爵床科並作為古印度和同種療法藥物被廣泛使用。該植物生長於荒蕪的土地並多長於潮濕環境中。該草藥口味極苦並有微弱氣味。穿心蓮的植株是一類直立,一年生且有時其高度可與灌木類似的植物。該植物的花朵呈現一種髒粉紅色且不明顯。在古印度該草藥被作為退熱劑和保肝劑使用。低溫灌輸該種藥物在印度古代醫學經典《妙聞集》被用於治療發熱和肝部不適。該植物被作為苦味滋補劑和退熱藥使用。近期研究闡明了該植物的藥用價值。
在穿心蓮中有四種內酯成分:去氧穿心蓮內酯,穿心蓮內酯,新穿心蓮內酯和脫水穿心蓮內酯。穿心蓮內酯和總內酯是臨床普遍使用的成分。在大鼠和小鼠身上進行的動物實驗推斷所有四種內酯都具有刺激腎上腺所得抗炎症能力以及抗發熱能力。其活性要素和其標準是基於穿心蓮內酯。標準的提取物應含有50-95%的穿心蓮內酯。在1896年伯斯馬首次從穿心蓮中分離穿心蓮內酯。在1911年,柯特確認該成分為內酯類物質,其主要藥理學活性為抗過敏,抗HIV病毒,抗炎症和抗感染作用。
該草藥傳統上認為具有收斂性,止痛功能,滋補功能和解毒功能並有助於治療痢疾,霍亂,糖尿病,流行性感冒,支氣管炎,痔瘡,淋病,肝腫大,皮膚問題,發熱和寄生蟲。其性苦,辛,寒,可輕瀉,療傷,抗瘧,抗炎,除痰,淨化,助消化和健胃。能有效治療灼熱感,傷口,潰瘍,慢性支氣管炎,麻瘋病,搔癢症,腸胃氣脹,疝氣和腹瀉。
功能:
1.護肝作用
穿心蓮內酯可預防BHC誘導γ-谷氨醯基轉肽酶,谷胱甘肽-S-轉移酶的酶活性和脂類過氧化反應。抗氧化酶如超氧化物歧化酶,過氧化氫酶,谷胱甘肽過氧化酶等的活性和谷胱甘肽水平會在BHC作用下下降。使用穿心蓮內酯顯示出對超氧化物歧化酶,過氧化氫酶,谷胱甘肽過氧化酶,谷胱甘肽還原酶活性的保護作用以及對谷胱甘肽水平的維持作用。脂過氧化酶的活性也隨之下降。這一結果顯示了穿心蓮的]抗氧化和護肝功能。
穿心蓮的乙醇提取物可通過冷浸泡獲取。300mg/kg劑量(LD50的6/1)的該提取物被選用於研究對於四氯化碳所致肝損傷的保護作用。提取物被發現可有效預防在形態學,生物化學和功能參數上十分明顯的肝損傷。
從穿心蓮草藥中獲得的穿心蓮內酯可引發明顯的劑量(1.5-12mg/kg)依賴利膽功效(4.8-73%),並以有意識的大鼠和麻痹幾內亞豬體內膽汁流量,
2.減輕感冒症狀
一項測量穿心蓮內酯和安慰劑比較在減輕普通感冒症狀方面效力的研究。在包括158名成年男女的患者群體中,於第0,2,4天測量穿心蓮內酯的效果。在第2天服用穿心蓮內酯的患者群顯示部分相關症狀的減輕,到第4天同樣的患者群和服用安慰劑的群體比較,所有症狀都有明顯減輕。總之,穿心蓮內酯內對減輕非複雜性普通感冒症狀的感染率和強度在治療的前兩天就會出現非常明顯的效果,且沒有任何不利影響被發現。
在另一項由克萊斯·漢考克等進行的實驗中,一群在鄉下學校中的學生被給予安慰劑,而另一群學生則給予瑞典草藥協會稱為康姜的穿心蓮。並觀察在三個月的期間發生多少起感冒。每天200mg的劑量供給被研究的群體,但在一個月後沒有記錄下任何明顯的區別,不過在三個月後出現了明顯的分歧。服用安慰劑的群體在患感冒幾率上是服用康姜的群體的2.1倍。服用康姜的群體其受感冒影響的比率為30%,遠少於服用安慰劑群體的62%。
3.降血糖活性
迄今為止穿心蓮內酯是作為保肝劑,抗血小板劑和抗血栓劑為人所知。在實驗中其降血糖效應經過多種途徑的嘗試。10mg/kg的穿心蓮水提物可防止通過口服2mg/kg體重量的葡萄糖而引發的明顯(P<0.001)多血糖症感應。但是在治療腎上腺素誘發高血糖症時卻失敗了。在穿心蓮內酯的長期使用(6星期)也沒能成功證明某些“快速血糖降低功效”。因此穿心蓮內酯可能能阻止內臟吸收葡萄糖。
4.避孕功效
通過對不同研究環境下小鼠的研究發現了穿心蓮內酯的避孕作用。當每天穿心蓮內酯以2g/kg劑量被混於動物飼料(小鼠球料)中並在為時6星期的期間讓雌性小鼠每天服用,結果和沒有服用藥物並已證實具生育能力的雄性大鼠配對的雌鼠沒有一隻懷孕(100%)。另一方面,大 部分的沒有服藥的受控雌鼠(95.2%)和與實驗用群體中同樣的雄鼠配對後懷孕,並在隨後的6次配對中不斷產下正常大小和只數(一般為5-6隻)的幼仔。
5.對心血管的作用
為觀察穿心蓮內酯對通過以牛血清清蛋白彈丸式注射補充高膽固醇飲食建立的,實驗用動脈粥樣硬化兔模型的氧化一氮,內皮素,環鳥苷酸,過氧化脂和超氧化物歧化酶的功效。兔子被任意分成受控模型組和穿心蓮內酯治療組。在相應處理後的第4之前和第8星期之後收集血液樣品。使用穿心蓮內酯的群體與模型組相比,在4星期前和8星期後其氧化一氮,環鳥苷酸和超氧化物歧化酶活性上升,而過氧化脂和內皮素則下降了。可得出結論穿心蓮內酯擁有抗氧化,保護內皮功能和維持氧化一氮/內皮素平衡的功能。
6.心理-藥理活性
在對穿心蓮內酯的心理-藥理研究中。其提取物顯示出對行為模式的明顯改變和自發運動的下降效力。該提取物還可在不同實驗環境動物模型上延長戊巴比妥致眠的時間和降低體溫。
7.抗HIV病毒活性
一項包括13位HIV陽性患者和5位未感染HIV的健康志願者,對穿心蓮中穿心蓮內酯的Ⅰ型藥物代謝動力臨床實驗。其目標主要為評估安全性和可承受性,次要目的是評估其對血漿病毒粒子HIV-1RNA水平和CD4( )淋巴細胞水平的影響。在實驗中沒有一個課題使用了抗逆轉錄病毒藥物。那些有肝和腎畸形的被排除。計畫治療方案為服用3星期5mg/kg體重劑量,再上升至服用3星期10mg/kg體重劑量,最後是3星期 20mg/kg體重劑量。在服用10mg/kg穿心蓮內酯後,發現HIV組的平均CD4( )淋巴細胞水平明顯上升(從405個細胞/mm(3)基線至501個細胞/mm(3);p=0.002)。實驗中平均血漿病毒粒子HIV-1RNA水平沒有明顯的數量變化。穿心蓮內酯可能抑制HIV病毒導致的細胞循環障礙,導致HIV-1感染患者的CD4( )淋巴細胞水平上升。
劑量:
推薦分2-3次服用200-300mg穿心蓮內酯以用於減輕感冒和發熱症狀。每天3次1000至2000毫克的高劑量被用於部分研究中。穿心蓮通常以其內含穿心蓮內酯為標準,一般是4-6%。
安全性:
一項急性毒性研究報導說穿心蓮的LD50含量過高。不能檢測。一項在狗身上進行的慢性毒性研究顯示在服用穿心蓮內酯的15倍臨床劑量後沒有任何病態變化。儘管在動物實驗中對其避孕活性的關註上升,穿心蓮內酯在人體研究中並沒有發現任何副作用。在一項研究中,參與者的肝功能,血細胞數量,腎功能和其它毒性的實驗室測量標準變化被監控。但沒有發現任何問題。
化學成分:
儘管兩本中國刊物列出了關於6種額外成分在內的廣泛範圍,穿心蓮的主要活性成分仍是穿心蓮內酯,穿心蓮內酯外的其它成分包括新穿心蓮內酯;欖核蓮內酯A,B和C;14-去氧-11-氧化穿心蓮內酯和14-去氧-11-脫水穿心蓮內酯。
用法用量
口服。一次1~2片(大片),一日3次。
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