動力學
進入血液循環後,13%~22%迅速與血漿蛋白(主要為白蛋白)結合。經肝臟代謝。T2/1一般為4~6小時,根據用量大小有別。作用開始時間:肌注10~15分鐘,靜注1~分鐘,持續時間一般為1~2小時,主要以游離型、結合型或代謝產物經腎臟排泄,出可自乳汁排出。適應症
鎮吐藥。
①用於化療、放療、手術、顱腦損傷、腦處傷後遺症、海軍作業以及藥物引起的嘔吐;
②用於急性腸胃炎、膽道胰腺、尿互症等各種疾患之噁心、嘔吐症狀的對症治療;
③用於診斷性十二指腸插管前用,有助於順利插管;胃腸鋇劑X紅檢查,可減輕噁心、嘔吐反應;促進鋇劑通過。
藥理毒理
本品為多巴胺2(D2)受體拮抗劑,同時還具有5-脛色胺4(5—HT4)受體激動效應,對5—HT3受體有輕充抑制作用。可作用於延髓催吐化學感受區(CTZ)中多巴胺受體而提高CTZ的閾值,具有強大的中樞性鎮吐作用。本品亦能阻斷下丘腦多巴胺受體,抑制催款乳素抑制因子,促進泌乳素的分泌,故有一定的催乳作用。對中樞其他部位的抑制作用較微,有較弱的安定作用,較少引起催眠作用。對於胃腸道的作用主要在上消化道,促進胃及上部腸段的運動;提高靜息狀態胃腸道括肌的張力,增加下食管括肌的張力和收縮的幅度,使食管下端壓為增加。阻滯胃—食道反流,加強胃和食管蠕動,並增強對食管內容物的廓清能力,促進胃的排空,促進幽門、十二指腸及上部空腸的鬆弛,形成胃胃體與上部沁腸間的功能協調。這些作用也可增強本品的鎮吐效應。本品對小腸和結腸的傳送作用尚不確定。
禁忌
下列情況禁用:①對普魯卡因或普魯卡因胺過敏者;②癲癇發作的頻率與嚴重性均可用藥面增加;③胃腸道出血,機械性腸梗阻或穿孔,可因用藥使胃腸道的功能增加,病情加重;④嗜鉻細胞瘤可因用藥出現高血壓危象;⑤不能用於因行化療和放療而嘔吐的乳癌患者。
下列情況慎用:①肝功能衰竭時,喪失了與蛋白結合的能力;②腎衰,即重症慢性腎功能衰竭使錐體外系反應危險性增加,用量應減少。
注意事項
1對暈動病所致嘔吐無效。⑵醛固酮與血清催乳素濃度可因甲氧氯普胺的使用而升高。⑶嚴重腎功能不全患者劑量至少須減少60%,這類患者容易出現錐體外系症狀。⑷靜脈注射甲氧氯普胺須慢,1~2分鐘注完,快速給藥可出現躁動不安,隨即進入昏睡狀態。⑸因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度,若兩藥必須合用,間隔時間至少要1小時。⑹本品遇光變成黃色或黃棕色後,毒性增高。
孕婦用藥
有潛在致畸作用,孕婦不宜套用。
兒童用藥
小兒不宜長期套用。
老年用藥
老年人長期套用,容易出現錐體處系症狀。
相互作用
①與對乙醯氨基粉、左鏇多巴、鋰化物、四環素、氨苄青黴素、乙醇和安定等同用時,胃內排空增快,使用後在小腸內吸收增加。
②與乙醇或中樞抑制藥等同時並用,鎮靜作用均增強。
③與抗膽鹼能藥物和麻醉止痛藥物合用有拮抗作用。
④與抗毒蕈鹼麻醉性鎮靜藥並用,甲氧氨普胺對胃腸道的能動性效能可被抵消。
⑤由於可釋放兒茶酚胺,正在使用單胺氧化酶抑制劑的高血壓病人,使用時應注意監控。
⑥與阿撲嗎啡並用,後者的中樞性與周圍性效應均可被抑制。
⑦與西咪替丁、慢溶型劑型地高辛同用,後者的胃腸道吸收減少,如間隔2小時服用可以減少這種影響;本品還可增加地高辛的膽汁排出,從而改變其血濃度。
⑧與能導致錐體外系反應的藥物,如吩噻嗪類藥等合用,錐體外系反應發生率與嚴重性均可有所增加。
藥物過量
用藥過量症狀:深昏睡狀態,神智不清;肌肉痙攣,如頸部及背部肌肉痙攣、拖拽步態、頭部及面部抽搐樣動作,以及雙手顫抖擺動等錐體外系症狀。⑵藥物過量時,使用抗膽鹼藥物,治療帕金森病藥物或抗組胺藥,可有助於錐體外系反應的制止。
藥理作用
較好地促進胃排空和上段腸蠕動,增加食管下段壓力,抗反流以及有中樞性止吐作用,對中樞有輕度抑制作用。 用於治療胃動力低下、腸胃反流、膽胰疾病、脂肪肝等引起的腹脹、腹痛、暖氣、燒心及食欲不振。也可治療中樞性嘔吐及其他原因引起的嘔吐。
用法及用量
成人:口服:5~10mg,3次/日,餐前肌注或靜脈小壺,10~20mg,必要時。 兒童:6個月~2歲,10mg/日;5-10歲,15mg/日,分3次服。其餘年齡酌情加減。
不良反應
有嗜睡、疲乏、無力、頭暈、煩躁、不安。少見而嚴重副作用為錐體外系反應,表現為肌震顫、手抖、共濟失調等,其他少見反應有乳房腫痛、腹瀉、頭痛、口渴、易激動、睡眠障礙等。
注意事項
①不宜與抗膽鹼能神經藥(如阿托品)合用。
②不宜用於胃腸道出血、機械性腸梗阻及胃腸穿孔者。
③孕婦禁用。
④不宜與酚噻嗪類藥物合用,因可加重錐體外系反應
【規格】
片劑: 5mg, 10mg, 20mg 注射劑: 1ml:20mg (鹽酸鹽)