化合物簡介
概況
二甲矽油 物化性質
密度 1 g/mL at 20 °C
蒸氣壓 5 mm Hg ( 20 °C)
折射率 n20/D 1.406
閃點 121 °C
穩定性 Stable. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents, reducing agents, organics, acids, alkalis. Corrodes many metals.
毒性
對人及哺乳動物均無明顯的急性及慢性中毒反應，也無致變及致癌作用。無論是口服、吸入或皮膚接觸，對眼睛、皮膚沒有明顯的刺激或過敏反應，而且不為胃腸道及皮膚所吸收。
生產方法
採用鹼法和酸法。鹼法是以二甲基環矽氧烷為原料,在六甲基二矽醚止鏈劑和四甲基氫氧化銨催化劑存在下,進行調聚反應而得。酸法是以矽橡膠的低沸物為原料,在六甲基二矽醚止鏈劑和濃硫酸催化劑存在下,進行調聚反應,然後經除酸、洗滌、脫色、抽濾而得。
用途
廣泛用於護膚霜、護手霜、皮膚清潔劑、防曬用品、剃鬚膏、除臭劑、浴液、護髮素等化妝品中。還可製造擦亮劑,也用作消泡劑。對多種維生素、激素、殺菌劑、抗炎藥劑均有溶解能力,與化妝品的各種成分相溶性好,並可在皮膚表面形成薄層,有疏水性,可使維生素和藥物在皮膚表面保持較長時間,有穩定的營養效果,也可使頭髮柔軟、滑爽,改善梳理並增加光澤。
二甲基矽油廣泛用作塑膠和橡膠等多種材料的脫模劑，具有優良的耐高低溫性能、透光性、電性能、憎水性、防潮性和化學穩定性。一般用於大型成型物高溫操作脫模，如酚醛樹脂、不飽和聚酯層壓板。為了適應不同用途的需要，通常還將矽油加工成溶液、乳劑和矽膏的形式，其組成和用途如下。
不同型號二甲基矽油的物理性質參數表 溶液將矽油溶於四氧化碳、甲苯或二甲苯等有機溶劑中調配而成，濃成一般為0.5～2%。適於在60～110℃下使用。
乳劑由矽油、乳化劑和水調製成，使用時稀釋到0.5～2.0%。適用於120℃以上的 加工場合及形狀複雜的製品。
矽膏由矽油和超細二氧化矽冶煉而成。耐熱性良好，適用於表面積大而平滑且形狀簡單的製品。
二甲基矽油(simethicone)是二甲基矽的聚合物，隨聚合度不同而有不同牌號的產品，作為滴丸劑的冷凝劑，一般應按基質的性質選擇相對密度和黏度合適的二甲基矽油。所有的水溶性基質在其中都能很好地成形，但成本較高。
藥典標準
來源及含量
本品為二甲基矽氧烷的線性聚合物，是由二氯二甲基矽烷與少量一氯三甲基矽烷經水解、縮聚而得，因聚合度不同而有不同黏度。按運動黏度的不同，本品分為20、50、100、200、350、500、750、1000、12500、30000十個型號。
性狀
本品為無色澄清的油狀液體；無臭或幾乎無臭，無味。
本品在三氯甲烷、乙醚或甲苯中極易溶解，在水或乙醇中不溶。
相對密度
本品在25℃時的相對密度（2010年版藥典二部附錄ⅥA）應符合附表的規定。
折光率
本品在25℃時的折光率（2010年版藥典二部附錄Ⅵ F）應符合附表的規定。
黏度
本品在25℃時的運動黏度（2010年版藥典二部附錄Ⅵ G第一法，毛細管內徑為2mm;黏度為1000mm/s及以上時採用第二法）應符合附表的規定。
鑑別
（1）取本品0.5g．加硫酸0.5ml與硝酸0.5ml，緩緩熾灼，即形成白色纖維狀物，最後遺留白色殘渣。
（2）取本品0.5g，置試管中，小火加熱直至出現白煙。將試管倒置在另一含有0.1%變色酸鈉硫酸溶液1ml的試管上，使白煙接觸到溶液。振搖第二支試管10秒鐘，水浴加熱5分鐘，溶液應顯紫色。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》10圖）一致。
檢查
酸鹼度
取乙醇與三氯甲烷各5ml，搖勻，加酚酞指示液1滴，滴加氫氧化鈉滴定液（0.02mol/L）至微顯粉紅色，加入本品1.0g，搖勻；如無色，加氫氧化鈉滴定液（0.02mol/L）0.15ml，應顯粉紅色；如顯粉紅色，加硫酸滴定液（0.01mol/L）0.15ml，粉紅色應消失。
礦物油
取本品，與對照液（取硫酸奎寧，用0.005mol/L硫酸溶解並稀釋製成每1ml中含0.1μg的溶液）在365nm紫外光燈下比較螢光強度，不得更深。
苯基化合物
取本品5.0g，置具塞試管中，精密加環己烷10ml，振搖使溶解，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄ⅣA），在250～270nm的波長範圍內測定吸光度，應不得過0.2。
乾燥失重
取本品，在150℃乾燥2小時，減失重量不得超過附表規定的限度（2010年版藥典二部附錄ⅧL）。
重金屬
取本品1.0g，置比色管中，加二氯甲烷溶解並稀釋至20ml，加臨用新制的0.002%雙硫腙二氯甲烷溶液1.0ml、水0.5ml與氨試液－0.2%鹽酸羥胺溶液（1：9）0.5ml，作為供試品溶液。另取二氯甲烷20ml置比色管中，加臨用新制的0.002%雙硫腙二氯甲烷溶液1.0ml、標準鉛溶液0.5ml與氨試液－0.2%鹽酸羥胺溶液（1：9）0.5ml，作為對照溶液。立即劇烈振搖供試品溶液與對照溶液1分鐘，供試品溶液產生的紅色與對照溶液比較，不得更深（0.0005%）。
砷鹽
取本品1.0g，加氫氧化鈣1.0g，混合，加水少量，攪拌均勻，乾燥後，先用小火灼燒使炭化，再在500～600℃熾灼使完全灰化，放冷，加鹽酸5ml與水23ml使溶解，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ J第一法），應符合規定（0.0002%）。
附表
相對密度、折光率、黏度、乾燥失重的限度值
| 標示黏度 （ mm/s） | 黏度（mm/S） | 相對密度 | 折光率 | 乾燥失重（%） |
| 20 | 18～22 | 0.946～0.954 | 1.3980～1.4020 | 20.0 |
| 50 | 47.5～52.5 | 0.955～0.965 | 1.4005～1.4045 | 2.0 |
| 100 | 95～105 | 0.962～0.970 | 1.4005～1.4045 | 0.3 |
| 200 | 190～220 | 0.964～0.972 | 1.4013～1.4053 | 0.3 |
| 350 | 332.5～367. 5 | 0.965～0.973 | 1.4013～1.4053 | 0.3 |
| 500 | 475～525 | 0.967～0.975 | 1.4013～1.4053 | 0.3 |
| 750 | 712.5～787.5 | 0.967～0.975 | 1.4013～1.4053 | 0.3 |
| 1000 | 950～1050 | 0.967～0.975 | 1.4013～1.4053 | 0.3 |
| 12500 | 11875～13125 | － | 1.4015～1.4055 | 2.0 |
| 30000 | 27000～33000 | 0.969～0.977 | 1.4010～1.4100 | 2.0 |
劑型規格
1.片劑:每片含二甲基矽油25mg，50mg，分散劑則另含氫氧化化鋁40mg或80mg；
2.氣霧劑：每瓶總量18g，內含二甲基矽油0.15g，另外含適量薄荷腦及拋射劑氟里昂；
3.散劑：含二甲矽油6%（為抗泡沫藥，可使胃腸內泡沫破滅，提高胃腸檢查和放射檢查的清晰度。
4.乳劑: 300m1/瓶
藥理作用
消泡作用
在體外（in vitro）試驗中，可以看到因小氣泡的表面張力下降而使其破裂併合為一個大的游離氣體，只用微量就顯示出強有力的消泡作用。
消除胃內有泡性的粘液
在採用獼猴的胃表面的電顯掃描來觀察胃內壁時，確認了對附著粘液的消除作用。
毒理研究
急性毒性試驗
分別用濃度為35克/公斤及12克/公斤經口、皮下、腹腔注射給dd種小白鼠和Wistar種大白鼠給予二甲基聚矽氧烷。這兩種濃度均是物理允許範圍的最高濃度。每一投藥途徑經均使用雌雄10隻，與對照組進行比較。實驗結果沒有死亡例，也未見解剖學異常。
亞急性，慢性毒性試驗
將雄性小白鼠18隻分成三組，各自分別經口給藥0.1、0.2、0.3毫克/20克的二甲基聚矽氧烷，連續投藥10～33天。其結果可見到高濃度投入組多少有些毛色惡化，食慾減退及運動減少，其他組未見異常。在屍體剖檢時除了小腸擴張以外未見異常。
將Wistar種大白鼠雌雄各25隻用含有0.3%的二甲基聚矽氧烷餵養2年，與對照組進行比較。將一般症狀、體重、生存率、血液檢查、血中尿素氮、肝總脂質、內臟器官重量及病理組織學檢查與對照組進行比較，其結果未見異常。
藥代動力學
分布
對Wistar種雄性大白鼠經口給予500毫克/公斤的二甲基聚矽氧烷。給藥後的1～3小時後除了在肝臟中檢出（餘留）痕跡量以外，血中及其他內臟器官中均未檢出。二甲基聚矽氧烷迅速通過胃、小腸，給藥後6小時之內約50%，12～24小時約90%經大便排出。從尿中化驗不出來。此藥幾乎全部經大便排出。
代謝
經檢查雄性大白鼠的大便的代謝產物，糞中含有的二甲基聚矽氧烷是未經代謝而被排出的原物。
適應症
用於因胃腸道內的氣體而引起的腹部症狀的改善
進行胃內窺鏡檢查時，除去胃內有泡性粘液
進行X光檢查腹部時，驅除腸內的氣體
用法用量
1.口服，每次100～200mg，3次/d，嚼碎服。
2.急性肺水腫：使用氣霧劑，用時將瓶倒置，距患者口鼻約15cm處，掀壓瓶帽，在吸氣時（或呼氣終末時）連續噴人或與給氧同時進行，直至泡沫減少，症狀改善為止。
3.用於胃鏡檢查：散劑，在噴用麻醉劑前，口服或管注0.5%～1.0%的水懸液30～50ml，0.5小時內完成鏡檢。
4.胃腸氣鋇雙重對比檢查：服用產氣粉後，服用含二甲矽油0.2%～0.4%的硫酸鋇混懸液，服後2～5分鐘完成攝片。
5.結腸氣鋇雙對比灌腸：在硫酸鋇混懸液中按0.2%～0.4%加入二甲矽油，進行雙重造影法灌腸，當氣鋇充盈全結腸後攝片。另外，二甲矽油的水懸液應新鮮配製，3天內用完。
禁忌
對本品成分過敏者禁用。
不良反應
給予二甲基聚矽氧烷的2，546例當中有16例（0.63%）產生了不良反應。
不良反應種類有軟便8例，胃部不適4例，腹瀉3例，腹痛3例，嘔吐3例，還有噁心、胃部發脹，食慾不佳，頭痛各1例。但這些都不是什麼嚴重的病例。臨床檢查未見異常病例。
注意事項
1.氣霧劑瓶外的防護套為防裂用，切勿撕下。
2.溫度過低不能噴霧時，應微加溫後使用。
3.口服二甲矽油影響苯妥英的吸收，二者不宜同用。
4.二甲矽油應避光、密閉於涼處貯存。
藥用輔料
| 藥用輔料是指在製劑處方設計時，為解決製劑的成型性、有效性、穩定性、安全性加入處方中除主藥以外的一切藥用物料的統稱。藥用輔料是藥物製劑的基礎材料和重要組成部分，是保證藥物製劑生產和發展的物質基礎，在製劑劑型和生產中起著關鍵的作用。 |
