藥品名稱
中文名稱 | 硫柳汞 |
英文名稱 | Ethylmercurithiosalicylic acid |
中文別名 | 乙汞硫柳酸鈉 |
CAS RN | 54-64-8 |
EINECS號 | 200-210-4 |
分 子 式 | C9H9HgNaO2S |
分 子 量 | 404.8113 |
分子式
C9H9O2HgNaS
性狀
為乳白至微黃色結晶性粉末;稍有特殊臭,微有引濕性。遇光易變質。1%水溶液pH6~8。易溶於水、乙醇,不溶於乙醚和苯。
作用與用途
為消毒防腐劑和在流感疫苗當中被作為防腐劑使用,有抑菌與抑黴菌作用,其效力比紅汞強。而比升汞弱,毒性和刺激性小。外用作皮膚黏膜消毒劑。(用於皮膚傷口消毒、眼鼻黏膜炎症、尿道灌洗、皮膚真菌感染。)
用法與用量
0.1%酐劑用於手術前皮膚消毒;0.1%溶液用於刨面消毒;0.01%~0.02%溶液用於眼、鼻及尿道沖洗;0.1%乳膏用於治療黴菌性皮膚感染;0.01%~0.02%用於生物製品作抑菌劑,1%硫柳汞溶液疫苗防腐劑。
劑量
與酸、碘、鋁等重金屬鹽或生物鹼不能配伍。
製劑
硫柳汞酊Tinctura Thiomersalati:每1.000ml含硫柳汞1g、 曙紅0.6g、 乙醇胺1g、 乙二胺0.28g、乙醇600ml、蒸餾水適量。
副作用
可引起接觸性 皮炎、變應性 結膜炎、耳毒性。
關於其 毒性作用目前還在爭論之中,詳見下述兩段文字。
1999年,美國對免疫接種後暴露於汞的問題表示了關注。這是基於認識到按照嬰兒免疫規程,累積的汞含量可能超過美國政府推薦、規定的 甲基汞的允許值。但是,硫柳汞作為一些疫苗的防腐劑,並不是甲基汞而是乙基汞。全球疫苗安全諮詢委員會在2000年8月的一次特別會議上第一次評估了這個問題,
結論是目前還沒有表明疫苗中的硫柳汞(含有乙基汞)對受其暴露的嬰兒、兒童或成人有毒性的證據。此後,委員會繼續進行審議。
自2000年8月以來,世衛組織全球疫苗安全諮詢委員會定期審查了有關硫柳汞在人類(包括低出生體重嬰兒)和猴子中的可用藥動學信息,並評估了研究有關硫柳汞與人類神經發育障礙(如自閉症)相關性的動物模型的正確性。 專家協商以及向全球疫苗安全諮詢委員會提供的數據顯示,乙基汞的藥動學特徵與甲基汞存有實質性區別。特別是,與甲基汞40至50天的半衰期相比,乙基汞的半衰期很短(6天,95%CI:3-10天),這使乙基汞在血液中的暴露時間相對較短,同時,至少間隔四周才接種疫苗時就會防止出現累積情況。另外,乙基汞通過腸道被積極排除出去,而不像甲基汞那樣在體內積累。所有接受審查的研究,即使是對低出生體重嬰兒的研究,均確認了乙基汞的快速清除情況。 英國和丹麥開展了四項獨立流行病學研究,調查神經發育障礙頻率與使用含有硫柳汞疫苗進行免疫接種之間的聯繫。這些研究並未對現有含硫柳汞的疫苗對於嬰兒的安全性提出挑戰。 全球疫苗安全諮詢委員會還對蓋爾和蓋爾開展的一系列研究進行了審查,這些研究聲稱,在美國,隨著國家免疫規劃停止使用含有硫柳汞的疫苗,神經發育障礙有所減少。委員會發現了許多方法方面的局限性,如此一來,所發布的有關注射含有硫柳汞的疫苗之後出現神經發育障礙和心臟病的成果均無法達到證明具有因果關係的科學標準。委員會因此認為,這些作者的結論既不具有說服力也沒有事實根據。 基於此,全球疫苗安全諮詢委員會認為,所開展的藥動學與發育研究不能支持對疫苗中硫柳汞安全性的擔憂。 委員會還得出結論,沒有安全性方面的理由來改變目前含有硫柳汞疫苗的計畫免疫做法,所謂的風險並未得到證實。 在兒童疫苗中使用硫柳汞,現在已經被愛荷華州、加利福尼亞州、英國和其他歐洲國家所禁止。 安全性 疫苗中所含的汞實際上為硫柳汞(thimerosal),是一種局部殺菌劑,約含有50%水銀的有機物質。從1930年起,被廣泛的使用在藥物(如眼藥水、耳滴劑、免疫球蛋白、化妝品等)及疫苗中。它主要的作用是當“防腐劑”,避免製劑遭細菌或 微生物污染,進而防止投入人體所引發的嚴重後遺症。 尤其是大劑量型的疫苗,因同一劑瓶需提供多人施打,容易因反覆的抽吸而導致感染,故硫柳汞是有其存在的必要性。一般而言,疫苗內汞的含量約為0.003%~0.01%,在如此低的濃度之下,汞便能有效的抑制細菌或黴菌的滋生,因此,疫苗內含汞主要是為了讓疫苗更安全。 另外,疫苗內亦包含鹽水、 甲醛(formaldehyde)及 鋁鹽等,每一種成分都扮演著重要的角色,以保持疫苗的安全性與穩定性。此外,疫苗內的成分皆經研究檢驗證實對人體無害,才會予以添加。 如同硫柳汞,在1930上市前,已被許多研究報導證實,低劑量在人體及動物實驗上並無明顯傷害。但由於1950年,日本地區之氯鹼工廠將含汞的廢水排入海中,使得海中生物吸收後累積於體內,之後被人類食用後而造成集體汞中毒;1970年,伊拉克亦曾因含汞殺蟲劑污染稻米而造成數千人死亡,而後大家便開始重視汞毒性的問題。
藥用輔料
藥用輔料是指在製劑處方設計時,為解決製劑的成型性、有效性、穩定性、安全性加入處方中除主藥以外的一切藥用物料的統稱。藥用輔料是藥物製劑的基礎材料和重要組成部分,是保證藥物製劑生產和發展的物質基礎,在製劑劑型和生產中起著關鍵的作用。 |