浸提溶劑中加酸的目的主要是促進生物鹼的浸出,提高部分生物鹼的穩定性;使有機酸游離,便於用有機溶劑浸提;除去酸不溶性雜質等。
基本簡介
浸提常用溶劑
1.水
水作溶劑經濟易得,極性大,溶解範圍廣。藥材中的生物鹼鹽類、甙類、苦味質、有機酸鹽、鞣質、蛋白質、糖、樹膠、色素、多糖類(果膠、粘液質、菊糖、澱粉等),以及酶和少量的揮髮油都能被水浸出。其缺點是浸出範圍廣,選擇性差,容易浸出大量無效成分,給製劑濾過帶來困難,製劑色澤欠佳、易於霉變,不易貯存。而且也能引起某些有效成分的水解,或促進某些化學變化。
2.乙醇
乙醇為半極性溶劑,溶解性能界於極性與非極性溶劑之間。可以溶解水溶性的某些成分,如生物鹼及其鹽類、甙類、糖、苦味質等;又能溶解非極性溶劑所溶解的一些成分,如樹脂、揮髮油、內酯、芳烴類化合物等,少量脂肪也可被乙醇溶解。乙醇能與水以任意比例混溶。經常利用不同濃度的乙醇有選擇性地浸提藥材有效成分。一般乙醇含量在90%以上時,適於浸提揮髮油、有機酸、樹脂、葉綠素等;乙醇含量在50%~70%時,適於浸提生物鹼、甙類等;乙醇含量在50%以下時,適於浸提苦味質、蒽醌類化合物等;乙醇含量大於40%時,能延緩許多藥物,如酯類、甙類等成分的水解,增加製劑的穩定性;乙醇含量達20%以上時具有防腐作用。
乙醇的比熱小,沸點78.2℃,氣化潛熱比水小,故蒸發濃縮等工藝過程耗用的熱量較水少。但乙醇具揮發性、易燃性,生產中應注意安全防護。此外,乙醇還具有一定的藥理作用,價格較貴,故使用時乙醇的濃度以能浸出有效成分、穩定製備目的為度。
3.氯仿
氯仿是一種非極性溶劑,在水中微溶,與乙醇、乙醚能任意混溶。能溶解生物鹼、甙類、揮髮油、樹脂等。不能溶解蛋白質、鞣質等。氯仿有防腐作用,常用其飽和水溶液作浸出溶劑。氯仿雖然不易燃燒,但有強烈的藥理作用,故在浸出液中應儘量除去。其價格較貴,一般僅用於提純精製有效成分。
4.丙酮
丙酮是一種良好的脫脂溶劑。由於丙酮與水可任意混溶,所以也是一種脫水劑。常用於新鮮動物藥材的脫脂或脫水。丙酮也具有防腐作用。丙酮的沸點為56.5℃,具揮發性和易燃性,且有一定的毒性,故不宜作為溶劑保留在製劑中。
5.乙醚
乙醚是非極性的有機溶劑,微溶於水(1∶12),可與乙醇及其他有機溶劑任意混溶。其溶解選擇性較強,可溶解樹脂、游離生物鹼、脂肪、揮髮油、某些甙類。大多數溶解於水中的有效成分在乙醚中均不溶解。乙醚有強烈的藥理作用。沸點34.5℃,極易燃燒,價格昂貴,一般僅用於有效成分的提純精製。
浸提輔助劑
1.酸
浸提溶劑中加酸的目的主要是促進生物鹼的浸出,提高部分生物鹼的穩定性;使有機酸游離,便於用有機溶劑浸提;除去酸不溶性雜質等。
為發揮所加酸的最好效能,可將酸一次加於最初的少量浸提溶劑中,當酸化溶劑用完後,只需使用單純的溶劑,即可順利完成浸提操作。常用硫酸、鹽酸、醋酸、酒石酸、枸櫞酸等。酸的用量不宜過多,以能維持一定的PH值即可。
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鹼的套用不如酸普遍。加鹼的目的是增加有效成分的溶解度和穩定性。例如,浸提甘草時在水中加入少許氨水,能使甘草酸形成可溶性銨鹽,保證甘草酸的完全浸出。再如浸提遠志時,若在水中加入少量氨水,可防止遠志酸性皂甙水解,產生沉澱。另外,鹼性水溶液可溶解內酯、蒽醌及其甙、香豆精、有機酸、某些酚性成分。但鹼性水溶液亦能溶解樹脂酸,某些蛋白質,使雜質增加。
加鹼操作與加酸相同。常用氫氧化銨(氨水),因為它是一種揮發性弱鹼,對有效成分破壞作用小,易於控制其用量。對特殊浸提,常選用碳酸鈣、氫氧化鈣、碳酸鈉等。
3.甘油
甘油與水及醇均可任意混溶,但與脂肪油不相混溶。本品為鞣質的良好溶劑,將其直接加入最初少量溶劑(水或乙醇)中使用,可增加鞣質的浸出;將甘油加到以鞣質為主成分的製劑中,可增強鞣質的穩定性。
4.表面活性劑
在浸提溶劑中加入適宜的表面活性劑,能降低藥材與溶劑間的界面張力,使潤濕角變小,促進藥材表面的潤濕性,利於某些藥材成分的浸提。如用水煮醇沉澱法提取黃芩甙,酌加吐溫-80可以提高其收得率。
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