簡介
鏈黴素藥物名稱硫酸鏈黴素
英文名稱Strepolin、StreptomycinSulfate
類別抗生素類藥。
製劑注射用硫酸鏈黴素
性狀本品為白色或類白色的粉末；無臭或幾乎無臭，味微苦；有引濕性。
本品在水中易溶，在乙醇或氯仿中不溶。
功用作用硫酸鏈黴素為一種氨基糖苷類抗生素。鏈黴素對結核分枝桿菌有強大抗菌作用，其最低抑菌濃度一般為0.5mg/ml。非結核分枝桿菌對本品大多耐藥。
鏈黴素對許多革蘭陰性桿菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、布魯菌屬、巴斯德桿菌屬等也具抗菌作用；腦膜炎奈瑟菌和淋病奈瑟菌亦對本品敏感。鏈黴素對葡萄球菌屬及其他革蘭陽性球菌的作用差。各組鏈球菌、銅綠假單胞菌和厭氧菌對本品耐藥。
鏈黴素主要與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質的合成。細菌與鏈黴素接觸後極易產生耐藥性。鏈黴素和其他抗菌藥物或抗結核藥物聯合套用可減少或延緩耐藥性的產生。
用於兔熱症、鼠疫、嚴重布氏桿菌病和鼻疽的治療(常與四環素或氯黴素合用)。也用於結核病的二線治療，多與其它抗結核藥合用。
用法用量
1．成人常用量
(1)肌內注射，一次0.5g(以鏈黴素計，下同)，每12小時1次，與其他抗菌藥物合用；細菌性(草綠鏈球菌)心內膜炎，肌內注射，每12小時1g，與青黴素合用，連續1周，繼以每12小時0.5g，連續1周；60歲以上的患者應減為每12小時0.5g，連續2周。
(2)腸球菌性心內膜炎，肌內注射，與青黴素合用，每12小時1g，連續2周，繼以每12小時0.5g，連續4周。
(3)鼠疫，肌內注射，一次0.5～1g，每12小時1次，與四環素合用，療程10日。
(4)土拉菌病，肌內注射，每12小時0.5～1g，連續7～14日。
(5)結核病，肌內注射，每12小時0.5g，或1次0.75g，一日1次，與其他抗結核藥合用；如採用間歇療法，即每周給藥2～3次，每次1g；老年患者肌內注射，一次0.5～0.75g，一日1次。
(6)布魯菌病，每日1～2g，分2次肌內注射，與四環素合用，療程3周或3周以上。
2．小兒常用量
肌內注射，按體重每日15～25mg/kg，分2次給藥；治療結核病，按體重20mg/kg，一日1次，每日最大劑量不超過1g，與其他抗結核藥合用。
3．腎功能減退患者
按腎功能正常者鏈黴素的正常劑量為每日1次，15mg/kg肌內注射。肌酐清除率>50～90ml/min，每24小時給予正常劑量的50％；肌酐清除率為10～50ml/min，每24～72小時給正常劑量的50％；肌酐清除率＜10ml/min，每72～96小時給予正常劑量的50％。
藥物過量
由於缺少特異性拮抗劑，本品過量或引起毒性反應時，主要用對症療法和支持療法，同時補充大量水分。血液透析或腹膜透析有助於從血中清除鏈黴素。
注意事項
妊娠D類。妊娠、哺乳期婦女禁用。對鏈黴素或其他氨基糖苷類過敏的患者禁用。腎功能障礙應及時調整劑量。腦神經損害、重症肌無力、震顫麻痹等患者慎用。
1、交叉過敏對一種氨基糖苷類過敏的患者可能對其他氨基糖苷類也過敏。
2、下列情況應慎用鏈黴素：
(1)失水，可使血藥濃度增高，易產生毒性反應。
(2)第8對腦神經損害，因本品可導致前庭神經和聽神經損害。
(3)重症肌無力或帕金森病，因本品可引起神經肌肉阻滯作用，導致骨骼肌軟弱。
(4)腎功能損害，因本品具有腎毒性。
3、療程中應注意定期進行下列檢查：
(1)尿常規和腎功能測定，以防止出現嚴重腎毒性反應。
(2)聽力檢查或聽電圖(尤其高頻聽力)測定，這對老年患者尤為重要。
4、有條件時應監測血藥濃度，並據此調整劑量，尤其對新生兒、年老和腎功能減退患者。每12小時給藥7.5mg/kg者應使血藥峰濃度維持在15～30mg/ml，谷濃度5～10mg/ml；一日1次給藥15mg/kg者應使血藥峰濃度維持在56～64mg/ml，谷濃度＜1mg/ml。
5、對診斷的干擾：本品可使丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉移酶(AST)、血清膽紅素濃度及乳酸脫氫酶濃度的測定值增高；血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降低。
用藥參考
孕婦及哺乳期婦女用藥：本品屬孕婦用藥D類，即對人類有危害，但用藥後可能利大於弊。本品可穿過胎盤進入胎兒組織。據報導孕婦套用本品後曾引起胎兒聽力損害。因此妊娠婦女在使用本品前必須充分權衡利弊。哺乳期婦女用藥期間宜暫停哺乳。
兒童用藥：本品屬氨基糖苷類，在兒科中應慎用，尤其早產兒及新生兒的腎臟組織尚未發育完全，使本類藥物的半衰期延長，藥物易在體內積蓄而產生毒性反應。
老年患者用藥：老年患者套用氨基糖苷類後易產生各種毒性反應，應儘可能在療程中監測血藥濃度。老年患者的腎功能有一定程度生理性減退，即使腎功能測定值在正常範圍內仍應採用較小治療量。
歷史資料
鏈黴素發明於1944年。它的抗結核桿菌的特效作用，開創了結核病治療的新紀元。從此，結核桿菌肆虐人類生命幾千年的歷史得以有了遏制的希望。鏈黴素是一種從灰鏈黴菌的培養液中提取的抗菌素。屬於氨基糖甙鹼性化合物，它與結核桿菌菌體核糖核酸蛋白體蛋白質結合，起到了干擾結核桿菌蛋白質合成的作用，從而殺滅或者抑制結核桿菌生長的作用。由於鏈黴素肌肉注射的疼痛反應比較小，適宜臨床使用，只要套用對象選擇得當，劑量又比較合適，大部分病人可以長期注射（一般2個月左右）。所以，套用數十年來它仍是抗結核治療中的主要用藥。
鏈黴素在肌肉注射以後，血液吸收高峰濃度可以在半小時到二小時中出現，有效的抑制細菌生長的濃度可以維持12個小時，年齡較大的患者可能時間更長些。鏈黴素的排泄主要由腎臟進行。注射鏈黴素後它容易滲入胸腔、腹腔內，也可以通過胎盤進入胎兒的羊水中，並且藥濃度也較高，正因為在羊水中濃度較高，所以不能用於孕婦。又由於不能通過（或少量通過）血腦屏障，所以，不能用於治療結核性腦膜炎。
生產
鏈黴素結構式藥理作用
鏈黴素是一種氨基糖苷類藥，經主動轉運通過細菌細胞膜，與細菌核糖體30S亞單位的特殊受體蛋白結合，干擾信息核糖核酸與30S亞單位間起始複合物的形成，抑制蛋白合成。使DNA發生錯讀，導致無功能蛋白質的合成；使多聚核糖體分裂而失去合成蛋白的功能，使大量氨基糖苷類進入菌體，細菌細胞膜斷裂，細胞死亡。動力學
肌內注射後吸收良好。主要分布於細胞外液，並可分布於除腦以外的所有器官組織，本品到達腦脊液和支氣管分泌液中的量很少；可到達膽汁、胸、腹水、結核性膿腫和乾酪樣組織；尿液中濃度高，可穿過胎盤組織。分布容積(Vd)為0.26L/kg。蛋白結合率低至中度(20～30％)。肌注lg，l～1.5小時血藥濃度達峰值(25～50μg/ml)。Ｔ1/2為2.4～2.7小時，腎功能損害時為50～100小時。本品在體內不代謝，經腎小球過濾排出，80～98％在24小時排出，約1％從膽汁排出，此外亦有少量從乳汁、唾液和汗液中排出，本品有相當量可經血液透析清除。適應症
鏈黴素2、本品亦可與其他抗結核藥物聯合用於結核分枝桿菌所致的各種結核病或其他分枝桿菌感染。
3、本品主要與其他抗結核藥聯合用於結核分枝桿菌所致各種結核病的初治病例，或其他敏感分枝桿菌感染。
4、本品可單用於治療土拉菌病，或與其他抗菌藥物聯合用於鼠疫、腹股溝肉芽腫、布魯菌病、鼠咬熱等的治療。
5、亦可與青黴素或氨苄西林聯合治療草綠色鏈球菌或腸球菌所致的心內膜炎。
用法用量
1．成人常用量①抗菌，肌內注射，一次隊5g(以鏈黴素計，下同)，每12小時1次，與其他抗菌藥物合用；心內膜炎(細菌性)，肌注，與青黴素G聯合，一次1g，每12小時1次，連續一周，繼以0.5g，每12小時1次，連續一周；60歲以上的患者應減為0.5g，每12小時1次，連續二周。②心內膜炎(腸球菌性)，肌注，與青黴素G聯合，一次1g，每12小時1次；連續二周，繼以0.5g，每12小時1次，連續四周。③鼠疫，肌注0.5-1.0g，每12小時1次，療程10日。④土拉菌病，肌注，O.5一1.0g，每12小時1次，連續7一10天。⑤結核病，與其他抗結核藥合用，肌注，一日1.0g，分2次，或一次0.75g，一日1次；如臨床情況許可，改用間歇給藥，即減為每周給藥2—3次，每次1g；老年患者肌注，一次0.5—0.75g，每日1次。2．小兒常用量肌內注射，其他感染按體重每日15—25mg/kg，分2次給藥；結核病，與其他抗結核藥合用，按體重20mg/kg，一日1次，每日最大劑量不超過1g。對患者應注意監測：①聽電圖，對老年患者需在用藥前，用藥過程中定期及長期用藥後進行聽電圖檢測高頻聽力損害；②溫度刺激試驗，在用藥前、用藥過程中定期及長期用藥後用以檢測前庭毒性；③腎功能測定，在用藥前、用藥過程中定期測定腎功能，以防止嚴重腎毒性反應。(1)應監測血藥濃度、血藥峰濃度超過50μg/ml時引起毒性反應的可能性增加，對腎功能不全的患者應經常監測血藥峰濃度，以不超過20—25μg／ml為宜。(2)不能測定血藥濃度時，應根據肌酐清除率調整劑量，肌酐清除率可由本章氨基糖苷類所附公式計算而得。(3)給予首次飽和劑量後，有腎功能不全、前庭或聽力減退的患者應減量或停用，由於鏈黴素在體內不被代謝，主要由尿液排出，腎功能不全的患者體內可能積聚而達到中毒濃度。(4)患者應給予充足的水分，以減少腎小管損害的程度。(5)當用藥數日或數周(結核病)後患者感覺病情有所好轉時，仍需繼續完成規定的療程。這一點極為重要，尤其是結核病治療過程中。治療結核病必須持續用藥1一2年，有時甚至需用數年或長期持續套用。但在已出現或即將出現中毒症狀時或細菌已產生耐藥性時，應即停用鏈黴素。(6)肌注應經常更換注射部位，藥液濃度一般為200—250mg/ml，不宜超過500mg/ml。(7)長期用藥可能導致不敏感細菌過度生長。
鏈黴素的用法如下，用於肌肉注射，目前認為成人1天750毫克一次注射即可以達到治療目的，過去的500毫克每天2次肌肉注射，它的療效與一次肌肉注射是完全相同的。所以說，一次750毫克肌肉注射劑量少了250毫克一天，因劑量減少而副反應也減少了。對個別病情嚴重的患者劑量可以增加甚至加倍，但持續套用時間不能過長，一般不宜超過1周，而且必須在嚴密觀察下套用。老年人劑量適當減少，兒童每公斤體重每天25毫克左右，也必須嚴密觀察，一有副反應的苗頭應該及時採取措施。現在我們使用的是硫酸鏈黴素，過去曾有雙氫鏈黴素，因為較多病人出現永久性的失聰（耳聾），所以現在又氫鏈黴素已被國家醫藥管理局淘汰，不再生產和使用。不良反應
農用鏈黴素副作用
1、鏈黴素容易損害聽覺神經，可以引起眩暈，運動時失去協調（我們稱共濟失調）；可以引起耳鳴，聽力下降，嚴重時出現耳聾。上面提到不能用於孕婦的主要原因就在於它可以影響胎兒的聽覺神經，以後產生聽覺障礙。因為，由於醫療單位不夠認真負責，或者由於不懂藥理知識亂用鏈黴素，引起所謂“先天性”耳聾，在過去由於人為的原因造成兒童聽力障礙殘疾的教訓也是較多的。
2、產生鏈黴素過敏反應的人很少，但還是有的。輕的出現發熱、藥物性皮疹，嚴重的會發生剝脫性皮炎（是一種全身性的嚴重的皮膚病），甚至過敏性休克。所以，有鏈黴素和其他藥物過敏史者不用或慎用。
3、前面已介紹過鏈黴素屬氨基糖甙類抗菌素（其他如慶大黴素、小諾黴素、妥布黴素、卡那黴素、丁胺卡那黴素等等均屬此類抗菌素）對腎臟的毒性較多，腎功能有損害的病人應該少用和不用，即使一定要用，必需經常查驗腎功能和尿常規，老年人因藥物血濃度維持時間比年輕者長，所以，套用鏈黴素要減量和謹慎使用，並進行嚴密觀察。
4、有的病人可以出現口唇周圍和面部的麻木感。輕者不須停藥，重者必需在專門醫師的指導下減量或停藥。
總之，鏈黴素的副反應，少數病人反應嚴重，所以，鏈黴素的使用必須在醫生的指導下套用，千萬不要亂用和過量使用。
過敏反應
鏈黴素神經系統：鏈黴素初期的製劑不純，常引起頭痛、麻木、頭暈、耳鳴、嘔吐和周圍血管擴張而有皮膚發紅、血壓急劇下降等。精製的鏈黴素仍可引起頭痛、頭暈、麻木等反應，但發生率顯然較低。臨床上套用鏈黴素時毒性反應的發生與每日劑量和療程有關，耳毒性反應和每日劑量成正比，劑量高於1g／日者，耳毒性反應發生率即見增高；每日總量1g，總量在5～30g的範圍內即可出現前庭損害。最常見而嚴重的毒性反應是對第8對腦神經的損害。其引致的耳中毒占感覺神經性聾的14.8％；兒童或老年患者、腎臟功能損害者、血藥濃度持續在25μg/ml以上者及中耳炎患者較易發生耳毒性症狀。前庭障礙的主要症狀眩暈、急驟動作可引致噁心、嘔吐，嚴重患者的每一動作停止後仍有繼續不斷進行的感覺。鏈黴素主要引起前庭系的前庭神經節病變，此外，內耳末梢器官前庭的壺腹嵴、位覺斑的感覺上皮細胞也有不同程度的病變。耳蝸系損害一般發生較遲，常在用藥數月後或停藥後發生。高頻聽力常先受累，其損害程度也較嚴重。耳蝸損害的主要症狀為耳鳴與耳聾，持續耳鳴、耳部飽滿感有時為聽力減退的先兆症狀，如立即停藥，耳聾可望防止。有的報導有家族性易感體質者套用小量鏈黴素即可造成明顯聽力損害；某些特別敏感者用藥量僅0。2～3g即可產生聽力減退。此種家族性鏈黴素耳中毒只通過母系遺傳，且與慶大黴素、新黴素、卡那黴素等其他氨基糖甙類無交叉易感性。因此，在親屬或家庭成員中曾套用鏈黴素而發生聽力減退者，用鏈黴素應特別審慎。鏈黴素對內耳的毒性反應大多在一定時期(1～6月)後才出現，給藥期間很少發現，故不易引起人們的注意。胸腔或腹腔內大量套用鏈黴素時，可因神經肌肉阻滯作用而發生呼吸衰竭和心跳停止，但少見。周圍神經炎少見，偶可引起視神經炎和視力減退。
泌尿系統：鏈黴素對腎臟可產生輕度損害，患者可出現蛋白尿、管型尿等，一般並不影響繼續用藥。少數患者可有腎功能減退，但停藥後即可恢復。服用碳酸氫鈉等藥物使尿液轉為鹼性，可減少蛋白尿產生的機會。[血液系統]白細胞減少較多見，此外偶可發生粒細胞減少症、血小板減少症、再生障礙性貧血等。[特殊器官]長期套用鏈黴素可引起完全或部份的嗅覺功能喪失。有報告套用本品鼓室內注射治療美尼爾氏綜合徵，95％病人眩暈消失而聽力仍保持。
其他：肌內注射處可有疼痛及腫脹，一般甚為輕微，持續時間也不長。肌內注射後，常可引起一過性口周圍麻木、頭暈等，較重者可伴有額面、頭皮和四肢麻木，經過數小時後即可自動消失，有時亦可持續更長時間。尚有產生多毛症、結膜炎、唇指感覺異常、關節疼痛、精神失常、中毒性腦病、眼中心暗點視力障礙、心肌炎及高血壓等。其他還有因維生素缺乏而發生口炎、陰囊皮炎、腹瀉等；葡萄球菌腸炎及真菌性心內膜炎等二重感染也偶有所見。
副作用
1．鏈黴素容易損害聽覺神經，可以引起眩暈，運動時失去協調（我們稱共濟失調）；可以引起耳鳴，聽力下降，嚴重時出現耳聾。上面提到不能用於孕婦的主要原因就在於它可以影響胎兒的聽覺神經，以後產生聽覺障礙。因為，由於醫療單位不夠認真負責，或者由於不懂藥理知識亂用鏈黴素，引起所謂“先天性”耳聾，在過去由於人為的原因造成兒童聽力障礙殘疾的教訓也是較多的。2．產生鏈黴素過敏反應的人很少，但還是有的。輕的出現發熱、藥物性皮疹，嚴重的會發生剝脫性皮炎（是一種全身性的嚴重的皮膚病），甚至過敏性休克。所以，有鏈黴素和其他藥物過敏史者不用或慎用。
3．前面已介紹過鏈黴素屬氨基糖甙類抗菌素（其他如慶大黴素、小諾黴素、妥布黴素、卡那黴素、丁胺卡那黴素等等均屬此類抗菌素）對腎臟的毒性較多，腎功能有損害的病人應該少用和不用，即使一定要用，必需經常查驗腎功能和尿常規，老年人因藥物血濃度維持時間比年輕者長，所以，套用鏈黴素要減量和謹慎使用，並進行嚴密觀察。
4．有的病人可以出現口唇周圍和面部的麻木感。輕者不須停藥，重者必需在專門醫師的指導下減量或停藥。
總之，鏈黴素的副反應，少數病人反應嚴重，所以，鏈黴素的使用必須在醫生的指導下套用，千萬不要亂用和過量使用。
禁忌
鏈黴素過敏反應
該品可引起過敏反應，以皮疹、發熱、嗜酸粒細胞增多較為多見。皮疹的發生率自0.3%～10%(平均5%)不等，多在開始治療後7～9天發生，但以往曾接受鏈黴素治療的患者可在數小時內迅速出現。最多見者為斑丘疹，伴有癢感，一般持續5～10日後消退；少數可發展為剝脫性皮炎，停藥後則於1～3日內迅速消退。較少見的皮疹有蕁麻疹、紅斑、麻疹樣皮疹、猩紅熱樣皮疹、天皰瘡樣皮疹、濕疹樣皮疹等，亦可伴血管神經性水腫或紫癜。經常與鏈黴素接觸的醫務工作者，藥廠分裝工人，以及外用該品者常可發生接觸性皮炎，一般於接觸後3～12個月發生；皮疹多出現於兩手、手背、眼瞼、頸部等處，表現為皮膚發紅、搔癢、丘疹、眼皮腫、眼瞼濕疹等，停止接觸後即可消退。故該品局部套用已無人問津。該品也可導致過敏性休克，部份患者可能在特異性體質基礎上發生類似症狀。患者用藥劑量往往不大，大多於注射後1～2分鐘出現突然發作的呼吸困難，面色蒼白，青紫、昏迷、抽搐、口吐白沫、大小便失禁等。患有呼吸道感染的兒童較多見。該品所引起的過敏性休克，其發生率雖較青黴素所致者為低，但見諸國內報告者已不下百例，因休克而死亡者亦不在少數，已引起人們高度警惕。神經系統：鏈黴素初期的製劑不純，常引起頭痛、麻木、頭暈、耳鳴、嘔吐和周圍血管擴張而有皮膚發紅、血壓急劇下降等。精製的鏈黴素仍可引起頭痛、頭暈、麻木等反應，但發生率顯然較低。臨床上套用鏈黴素時毒性反應的發生與每日劑量和療程有關，耳毒性反應和每日劑量成正比，劑量高於1g/日者，耳毒性反應發生率即見增高；每日總量1g，總量在5～30g的範圍內即可出現前庭損害。最常見而嚴重的毒性反應是對第8對腦神經的損害。其引致的耳中毒占感覺神經性聾的14.8%；兒童或老年患者、腎臟功能損害者、血藥濃度持續在25μg/ml以上者及中耳炎患者較易發生耳毒性症狀。前庭障礙的主要症狀眩暈、急驟動作可引致噁心、嘔吐，嚴重患者的每一動作停止後仍有繼續不斷進行的感覺。鏈黴素主要引起前庭系的前庭神經節病變，此外，內耳末梢器官前庭的壺腹嵴、位覺斑的感覺上皮細胞也有不同程度的病變。耳蝸系損害一般發生較遲，常在用藥數月後或停藥後發生。高頻聽力常先受累，其損害程度也較嚴重。耳蝸損害的主要症狀為耳鳴與耳聾，持續耳鳴、耳部飽滿感有時為聽力減退的先兆症狀，如立即停藥，耳聾可望防止。有的報導有家族性易感體質者套用小量鏈黴素即可造成明顯聽力損害；某些特別敏感者用藥量僅0。2～3g即可產生聽力減退。此種家族性鏈黴素耳中毒只通過母系遺傳，且與慶大黴素、新黴素、卡那黴素等其他氨基糖甙類無交叉易感性。因此，在親屬或家庭成員中曾套用鏈黴素而發生聽力減退者，用鏈黴素應特別審慎。鏈黴素對內耳的毒性反應大多在一定時期(1～6月)後才出現，給藥期間很少發現，故不易引起人們的注意。胸腔或腹腔內大量套用鏈黴素時，可因神經肌肉阻滯作用而發生呼吸衰竭和心跳停止，但少見。周圍神經炎少見，偶可引起視神經炎和視力減退。泌尿系統：鏈黴素對腎臟可產生輕度損害，患者可出現蛋白尿、管型尿等，一般並不影響繼續用藥。少數患者可有腎功能減退，但停藥後即可恢復。服用碳酸氫鈉等藥物使尿液轉為鹼性，可減少蛋白尿產生的機會。[血液系統]白細胞減少較多見，此外偶可發生粒細胞減少症、血小板減少症、再生障礙性貧血等。[特殊器官]長期套用鏈黴素可引起完全或部份的嗅覺功能喪失。有報告套用該品鼓室內注射治療美尼爾氏綜合徵，95%病人眩暈消失而聽力仍保持。
其他：肌內注射處可有疼痛及腫脹，一般甚為輕微，持續時間也不長。肌內注射後，常可引起一過性口周圍麻木、頭暈等，較重者可伴有額面、頭皮和四肢麻木，經過數小時後即可自動消失，有時亦可持續更長時間。尚有產生多毛症、結膜炎、唇指感覺異常、關節疼痛、精神失常、中毒性腦病、眼中心暗點視力障礙、心肌炎及高血壓等。其他還有因維生素缺乏而發生口炎、陰囊皮炎、腹瀉等；葡萄球菌腸炎及真菌性心內膜炎等二重感染也偶有所見。
注意事項
1、交叉過敏對一種氨基糖苷類過敏的患者可能對其他氨基糖苷類也過敏。2、下列情況應慎用鏈黴素：(1)失水，可使血藥濃度增高，易產生毒性反應。(2)第8對腦神經損害，因本品可導致前庭神經和聽神經損害。(3)重症肌無力或帕金森病，因本品可引起神經肌肉阻滯作用，導致骨骼肌軟弱。(4)腎功能損害，因本品具有腎毒性。
3、療程中應注意定期進行下列檢查：(1)尿常規和腎功能測定，以防止出現嚴重腎毒性反應。(2)聽力檢查或聽電圖(尤其高頻聽力)測定，這對老年患者尤為重要。
4、有條件時應監測血藥濃度，並據此調整劑量，尤其對新生兒、年老和腎功能減退患者。每12小時給藥7.5mg/kg者應使血藥峰濃度維持在15～30μg/ml，谷濃度5～10μg/ml；一日1次給藥15mg/kg者應使血藥峰濃度維持在56～64μg/ml，谷濃度<1μg/ml。
5、對診斷的干擾：本品可使丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉移酶(AST)、血清膽紅素濃度及乳酸脫氫酶濃度的測定值增高；血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降低。本品屬氨基糖苷類，在兒科中應慎用，尤其早產兒及新生兒的腎臟組織尚未發育完全，使本類藥物的半衰期延長，藥物易在體內積蓄而產生毒性反應。本品屬孕婦用藥D類，即對人類有危害，但用藥後可能利大於弊。本品可穿過胎盤進入胎兒組織。據報導孕婦套用本品後曾引起胎兒聽力損害。因此妊娠婦女在使用本品前必須充分權衡利弊。哺乳期婦女用藥期間宜暫停哺乳。老年患者套用氨基糖苷類後易產生各種毒性反應，應儘可能在療程中監測血藥濃度。老年患者的腎功能有一定程度生理性減退，即使腎功能測定值在正常範圍內仍應採用較小治療量。
相互作用
鏈黴素樣品(1)鏈黴素與其他氨基糖苷類同用或先後連續局部或全身套用，可增加耳毒性、腎毒性以及神經肌肉阻滯作用的可能性。可能發生聽力減退、停藥後仍可能進展至耳聾；聽力損害可能恢復或呈永久性。神經肌肉阻滯作用可導致骨骼肌軟弱無力，呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)，用抗膽鹼酯酶藥或鈣鹽有助於阻滯作用恢復。
(2)鏈黴素與神經肌肉阻滯劑合用，可加重神經肌肉阻滯作用，導致肌肉軟弱、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。鏈黴素與捲曲黴素、順鉑、利尿酸、呋塞米或萬古黴素等合用，或先後連續局部或全身套用，可能增加耳毒性與腎毒性，聽力損害可能發生，且停藥後仍可能發展至耳聾，聽力損害可能恢復或呈永久性。
(3)鏈黴素與頭孢噻吩同用局部或全身套用可能增加腎毒性。
(4)鏈黴素與多粘菌素類合用，或先後連續局部或全身套用，因可增加腎毒性和神經肌肉阻滯作用，後者可導致骨骼肌軟弱、呼吸抑制或麻痹(呼吸暫停)。
製劑
按鏈黴素計。注射用硫酸鏈黴素(1)0.75g(75萬單位)(2)1g(100萬單位)(3)2g(200萬單位)(4)5g(500萬單位)。因在胃腸道不吸收，只對腸道感染有效，現已少用。肌注，一日0.75-1g，分1-2次用，1-2周一療程，兒童一日15-30mg/kg，分2次用，結核病一日20mg/kg，分2次用，隔日用藥，新生兒一日10-20mg/kg。
使用說明
注射用硫酸鏈黴素使用說明書【藥品名稱】
通用名：注射用硫酸鏈黴素
商品名：
英文名：StreptomycinSulfateforInjection
漢語拼音：ZhusheyongLiusuanLianmeisu
本品主要成分為硫酸鏈黴素，其化學名為O-2-甲氨基-2-脫氧-a-L-葡吡喃糖基-(1→2)-O-5-脫氧-3-C-甲醯基-a-L-來蘇呋喃糖基-(1→4)-N，N-二脒基-D-鏈霉胺硫酸鹽。
其結構式為：
分子式：(C21H39N7O12)2·3H2SO4
分子量：1457.40
【性狀】
本品為白色或類白色的粉末。
【藥理毒理】
硫酸鏈黴素為一種氨基糖苷類抗生素。鏈黴素對結核分枝桿菌有強大抗菌作用，其最低抑菌濃度一般為0.5mg/ml。非結核分枝桿菌對本品大多耐藥。鏈黴素對許多革蘭陰性桿菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、布魯菌屬、巴斯德桿菌屬等也具抗菌作用；腦膜炎奈瑟菌和淋病奈瑟菌亦對本品敏感。鏈黴素對葡萄球菌屬及其他革蘭陽性球菌的作用差。各組鏈球菌、銅綠假單胞菌和厭氧菌對本品耐藥。
鏈黴素主要與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質的合成。細菌與鏈黴素接觸後極易產生耐藥性。鏈黴素和其他抗菌藥物或抗結核藥物聯合套用可減少或延緩耐藥性的產生。
【藥代動力學】
肌內注射後吸收良好。主要分布於細胞外液，並可分布至除腦以外的全身器官組織，本品到達腦脊液、腦組織和支氣管分泌液中的量很少；但可到達膽汁、胸水、腹水、結核性膿腫和乾酪樣組織，並可通過胎盤進入胎兒組織。蛋白結合率20%～30%。血消除半衰期(t1/2b)2.4～2.7小時，腎功能減退時可顯著延長。本品在體內不代謝，主要經腎小球濾過排出，給藥後24小時尿中排出80%～98%，約1%從膽汁排出，少量從乳汁、唾液和汗液中排出。本品可經血液透析清除相當量。
【適應症】
1．本品主要與其他抗結核藥聯合用於結核分枝桿菌所致各種結核病的初治病例，或其他敏感分枝桿菌感染。
2．本品可單用於治療土拉菌病，或與其他抗菌藥物聯合用於鼠疫、腹股溝肉芽腫、布魯菌病、鼠咬熱等的治療。
3．亦可與青黴素或氨苄西林聯合治療草綠色鏈球菌或腸球菌所致的心內膜炎。
【用法用量】
1．成人常用量
(1)肌內注射，一次0.5g(以鏈黴素計，下同)，每12小時1次，與其他抗菌藥物合用；細菌性(草綠鏈球菌)心內膜炎，肌內注射，每12小時1g，與青黴素合用，連續1周，繼以每12小時0.5g，連續1周；60歲以上的患者應減為每12小時0.5g，連續2周。
(2)腸球菌性心內膜炎，肌內注射，與青黴素合用，每12小時1g，連續2周，繼以每12小時0.5g，連續4周。
(3)鼠疫，肌內注射，一次0.5～1g，每12小時1次，與四環素合用，療程10日。
(4)土拉菌病，肌內注射，每12小時0.5～1g，連續7～14日。
(5)結核病，肌內注射，每12小時0.5g，或1次0.75g，一日1次，與其他抗結核藥合用；如採用間歇療法，即每周給藥2～3次，每次1g；老年患者肌內注射，一次0.5～0.75g，一日1次。
(6)布魯菌病，每日1～2g，分2次肌內注射，與四環素合用，療程3周或3周以上。
2．小兒常用量肌內注射，按體重每日15～25mg/kg，分2次給藥；治療結核病，按體重20mg/kg，一日1次，每日最大劑量不超過1g，與其他抗結核藥合用。
3．腎功能減退患者：按腎功能正常者鏈黴素的正常劑量為每日1次，15mg/kg肌內注射。肌酐清除率>50～90ml/min，每24小時給予正常劑量的50%；肌酐清除率為10～50ml/min，每24～72小時給正常劑量的50%；肌酐清除率<10ml/min，每72～96小時給予正常劑量的50%。肌酐清除率可直接測定或從患者血肌酐值按下式計算：
(140-年齡)×標準體重(kg)
成年男性肌酐清除率=
72×患者血肌酐濃度(mg/dl)
(140-年齡)×標準體重(kg)
或
50×患者血肌酐濃度(umol/L)
(140-年齡)×標準體重(kg)
成年女性肌酐清除率=×0.85
72×患者血肌酐濃度(mg/dl)
(140-年齡)×標準體重(kg)
或×0.85
50×患者血肌酐濃度(umol/L)
【不良反應】
1．血尿、排尿次數減少或尿量減少、食慾減退、口渴等腎毒性症狀，少數可產生血液中尿素氮及肌酐值增高。
2．影響前庭功能時可有步履不穩、眩暈等症狀；影響聽神經出現聽力減退、耳鳴、耳部飽滿感。
3．部分患者可出現面部或四肢麻木、針刺感等周圍神經炎症狀。
4．偶可發生視力減退(視神經炎)，嗜睡、軟弱無力、呼吸困難等神經肌肉阻滯症狀。
5．偶可出現皮疹、瘙癢、紅腫。少數患者停藥後仍可發生聽力減退、耳鳴、耳部飽滿感等耳毒性症狀，應引起注意。
【禁忌症】
對鏈黴素或其他氨基糖苷類過敏的患者禁用。
【注意事項】
1．交叉過敏對一種氨基糖苷類過敏的患者可能對其他氨基糖苷類也過敏。
2．下列情況應慎用鏈黴素：
(1)失水，可使血藥濃度增高，易產生毒性反應。
(2)第8對腦神經損害，因本品可導致前庭神經和聽神經損害。
(3)重症肌無力或帕金森病，因本品可引起神經肌肉阻滯作用，導致骨骼肌軟弱。
(4)腎功能損害，因本品具有腎毒性。
3．療程中應注意定期進行下列檢查：
(1)尿常規和腎功能測定，以防止出現嚴重腎毒性反應。
(2)聽力檢查或聽電圖(尤其高頻聽力)測定，這對老年患者尤為重要。
4.有條件時應監測血藥濃度，並據此調整劑量，尤其對新生兒、年老和腎功能減退患者。每12小時給藥7.5mg/kg者應使血藥峰濃度維持在15～30mg/ml，谷濃度5～10mg/ml；一日1次給藥15mg/kg者應使血藥峰濃度維持在56～64mg/ml，谷濃度<1mg/ml。
5．對診斷的干擾：本品可使丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉移酶(AST)、血清膽紅素濃度及乳酸脫氫酶濃度的測定值增高；血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降低。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品屬孕婦用藥D類，即對人類有危害，但用藥後可能利大於弊。本品可穿過胎盤進入胎兒組織。據報導孕婦套用本品後曾引起胎兒聽力損害。因此妊娠婦女在使用本品前必須充分權衡利弊。哺乳期婦女用藥期間宜暫停哺乳。
【兒童用藥】
本品屬氨基糖苷類，在兒科中應慎用，尤其早產兒及新生兒的腎臟組織尚未發育完全，使本類藥物的半衰期延長，藥物易在體內積蓄而產生毒性反應。
【老年患者用藥】
老年患者套用氨基糖苷類後易產生各種毒性反應，應儘可能在療程中監測血藥濃度。老年患者的腎功能有一定程度生理性減退，即使腎功能測定值在正常範圍內仍應採用較小治療量。
【藥物相互作用】
1．本品與其他氨基糖苷類合用或先後連續局部或全身套用，可增加其產生耳毒性、腎毒性以及神經肌肉阻滯作用的可能性。
2．本品與神經肌肉阻斷藥合用，可加重神經肌肉阻滯作用。本品與捲曲黴素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古黴素(或去甲萬古黴素)等合用，或先後連續局部或全身套用，可能增加耳毒性與腎毒性。
3．本品與頭孢噻吩或頭孢唑林局部或全身合用，可能增加腎毒性。
4．本品與多粘菌素類注射劑合用，或先後連續局部或全身套用，可增加腎毒性和神經肌肉阻滯作用。
5．其他腎毒性藥物及耳毒性藥物均不宜與本品合用或先後套用，以免加重腎毒性或耳毒性。
【藥物過量】
由於缺少特異性拮抗劑，本品過量或引起毒性反應時，主要用對症療法和支持療法，同時補充大量水分。血液透析或腹膜透析有助於從血中清除鏈黴素。
【規格】
(1)0.75g(75萬單位)(2)1g(100萬單位)
(3)2g(200萬單位)(4)5g(500萬單位)
【貯藏】
密閉，在乾燥處保存。
抗微生物藥物
| 治療除寄生蟲感染以外的感染的藥物，是抗微生物藥物，包括抗菌藥物、抗病毒藥物、抗真菌藥物、抗原蟲、滴蟲、分枝桿菌藥物、抗衣原體、支原體藥物等，部分書籍上把抗寄生蟲藥物也歸為抗微生物藥物。 |
抗結核病藥
糖類的類型
| 主要生物化學物質種類：肽 | 胺基酸 | 核酸 | 糖類 | 核苷糖 | 脂類 | 萜類 | 類胡蘿蔔素 | 四吡咯 | 輔因子 | 類固醇 | 類黃酮 | 生物鹼 | 聚酮 | 配糖類 |
| 糖類的類型 Analogues of nucleic acids |
| 主要分類： 醛糖 | 酮糖 | 吡喃糖 | 呋喃糖 幾何構型： 丙糖 | 丁糖 | 戊糖 | 己糖 | 庚糖 | 環己糖構型 | 端基差向異構 | 端基異構效應 | 變鏇現象 小／大： 甘油醛 | 二羥基丙酮 | 赤蘚糖 | 蘇阿糖 | 赤蘚酮糖 | 景天庚酮糖 戊糖： 核糖 | 樹膠醛糖 | 木糖 | 來蘇糖 | 核酮糖 | 木酮糖 己糖： 葡萄糖 | 半乳糖 | 甘露糖 | 古洛糖 | 艾杜糖 | 塔羅糖 | 阿洛糖 | 阿卓糖 | 果糖 | 山梨糖 | 塔格糖 | 阿洛酮糖 | 鼠李糖 雙糖、寡糖： 蔗糖 | 乳糖 | 海藻糖 | 麥芽糖 | 棉子糖 | 水蘇糖 多糖： 糖原 | 澱粉 | 纖維素 | 殼多糖 | 直鏈澱粉 | 支鏈澱粉 | 菊糖 | 糊精 | 褐藻素 粘多糖： 肝磷脂 | 硫酸軟骨素 | 透明質酸 | 硫酸乙醯肝素 | 硫酸軟骨素B | 硫酸角質素 氨基糖苷類抗生素： 卡那黴素 | 鏈黴素 | 妥布黴素 | 新黴素 | 巴龍黴素 | 阿普拉黴素 | 慶大黴素 | 奈替米星 | 阿米卡星 |
