藥物介紹
| 藥物名稱 | 利巴韋林 |
| 藥物別名 | 三氮唑核苷病毒唑，VIRAZOLE |
| 英文名稱 | Ribavirin |
| 說明 | 滴眼液：0.1％。滴鼻液：0.5％。注射液：每支100mg（1ml）。 |
| 功用作用 | 為一種強的單磷酸次黃嘌呤核苷（IMP）脫氫酶抑制劑，抑制IMP，從而阻礙病毒核酸的合成。具廣譜抗病毒性能，對多種病毒如呼吸道合胞病毒、流感病毒、單純皰疹病毒等有抑制作用。對流感（由流感病毒A和B引起）、腺病毒肺炎、A型肝炎、皰疹、麻疹等有防治作用，但臨床評價不一。國內臨床已證實對流行性出血熱有效，對早期患者療效明顯，有降低病死率，減輕腎損害，降低出血傾向，改善全身症狀等作用。 |
| 用法用量 | 1、口服 1日0.8～1g，分3～4次服用。 |
| 注意事項 | 1、本品有較強的致畸作用，家兔日劑量為1mg／kg，即引起胚胎損害，故禁用於孕婦和有可能即將懷孕的婦女（本品在體內消除很慢，停藥後4周尚不能完全自體內清除）。 |
藥理作用
利巴韋林本品體外具抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、腺病毒等多種病毒生長的作用，進入體內對呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用和中和抗體作用。
藥理毒理
本品可抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、A肝病毒、腺病毒等多種病毒的生長。本品並不改變病毒吸附、侵入和脫殼，也不誘導干擾素的產生。藥物進入被病毒感染的細胞後迅速磷酸化，其產物作為病毒合成酶的競爭性抑制劑，抑制肌苷單磷酸脫氫酶、流感病毒RNA聚合酶和mRNA鳥苷轉移酶，從而引起細胞內鳥苷三磷酸的減少，損害病毒RNA和蛋白合成，使病毒的複製與傳播受抑。本品對呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用並中和抗體作用。
藥代動力學
30分鐘內靜脈滴注利巴韋林800mg，5分鐘後血藥濃度為17.8±5.5(μg/ml)，30分鐘為42.3±10.4(μg/ml)。利巴韋林進入體內，迅速分布到身體各部分，且達到了有效濃度，並可通過血，腦脊液屏障。靜脈給藥後，在0～48小時間隔內，從尿液中可檢出16.7%±10.3%的藥物以原形排出，有6.2%±1.7%以代謝物排泄。
適應症
利巴韋林用於流行性出血熱和拉沙熱的預防和治療，減輕腎損害。
滴眼可治療單純皰疹病毒性角膜炎。
對流感病毒、單純皰疹病毒有抑制作用。
對流感（由流感病毒A和B引起）、腺病毒肺炎、A肝、皰疹和麻疹等有防治作用。
用法用量
利巴韋林國外其他用法用量參考
治療愛滋病：1200mg，口服，2次/日，共3天，以後300mg，2次/日。
治療A肝和B肝：10mg/（kg.d），分4次口服。
治療C肝：與α-2b干擾素聯合使用。晨服400-600mg，夜服600mg。
不良反應
利巴韋林1、全身不良反應：疲倦、頭痛、虛弱、乏力、胸痛、發熱、寒戰、流感症狀等；
2、神經系統症狀：眩暈；
3、消化系統症狀有食慾減退，胃部不適、噁心嘔吐、輕度腹瀉、便秘、消化不良等；
4、肌肉骨骼系統症狀有肌肉痛、關節痛；
5、精神系統有失眠、情緒化、易激惹、抑鬱、注意力障礙、神經質等；
6、呼吸系統症狀有呼吸困難、鼻炎等；
7、皮膚附屬檔案系統出現脫髮、皮疹、瘙癢等；
8、另還觀察到味覺異常、聽力異常表現。
副作用
有致畸作用，孕婦禁用，可出現貧血乏力，偶見皮疹。
禁忌症
1、對本品中任何成分過敏者禁用。
2、孕婦禁用。
3、禁用於有自身免疫性肝炎患者。
注意事項
利巴韋林2、嚴重貧血患者慎用，有地中海貧血、鐮刀細胞性貧血患者不推薦使用利巴韋林。有胰腺炎症狀或明確有胰腺炎患者不可使用利巴韋林。具有心臟病史或明顯心臟病症狀患者不可使用利巴韋林。如使用利巴韋林出現任何心臟病惡化症狀，應立即停藥給予相應治療。
3、肝腎功能異常者慎用。肌酐清除率<50ml/min的患者，不推薦使用利巴韋林。
4、利巴韋林對診斷有一定干擾，可引起血膽紅素增高（可高達25%），大劑量可引起血紅蛋白降低。
5、儘早用藥，呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日內給藥，利巴韋林不宜用於未經實驗室確診為呼吸道合胞病毒感染的患者。
適用病症
本品適用於呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎與支氣管炎，皮膚皰疹病毒感染。
臨床特點
體外細胞培養試驗表明，利巴韋林對呼吸道合胞病毒具有選擇性的抑制作用。
治療效果
在治療慢性C型肝炎（簡稱C肝）時，聚乙二醇化干擾素與利巴韋林的聯合治療是全球公認的C肝標準治療方案；利巴韋林對於C肝的治癒是必不可少的。2008年3月在四川成都舉辦的“2008中國肝病論壇”期間，中國工程院院士莊輝教授和北京地壇醫院肝炎科的謝堯教授等專家再次強調了C肝聯合治療的重要性。
“治療C肝的主要目標是清除病毒，治癒疾病。”莊輝院士明確指出：“慢性C肝的檢測實現起來並不困難，對高危人群進行C肝抗體檢測，以判斷是否感染C肝病毒。如果抗體檢測呈陽性，再進一步進行C肝病毒核酸檢測，可以確定是否罹患C肝。”
“在C肝治療方案中，利巴韋林是不可或缺的。利巴韋林的參與能夠有效預防復發，提高療效。”
注射液
利巴韋林本品為利巴韋林與葡萄糖的滅菌水溶液，含利巴韋林（C8H12N4Os）應為標示量的90.0％～110.0％；含葡萄糖（C6H12O6·H2O）應為標示量的95.0％～105.0％。
性狀：本品為無色的澄明液體。
鑑別：
（1）取本品，照利巴韋林項下的鑑別（1）、（2）項試驗，顯相同的結果。
（2）取本品1ml，加入鹼性酒石酸銅試液1ml，搖勻，加熱，即發生氧化亞銅的紅色沉澱。
檢查：pH值應為4.0～6.0（中國藥典2005年版二部附錄ⅥH）。
5-羥甲基糠醛精密量取本品適量（約相當於葡萄糖0.lg），置50ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，照紫外-可見分光光度法（中國藥典2005年版二部附錄ⅣA），在284nm的波長處測定，吸光度不得大於0.25。
含量測定：利巴韋林精密量取本品適量，加流動相製成每1ml中含利巴韋林50μg的溶液作為供試品溶液，照利巴韋林項下的方法測定。
葡萄糖精密量取本品2ml（約相當於葡萄糖0.1g），置具塞錐形瓶中，精密加碘滴定液（0.05mol/L）25ml，邊振搖邊滴加氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）40ml，在暗處放置30分鐘，加稀硫酸4ml，用硫代硫酸鈉滴定液（0.1mol/L）滴定，近終點時，加澱粉指示液2ml，繼續滴定至藍色消失，並將滴定的結果用空白試驗校正。每lml的碘滴定液（0.05mol/L）相當於9.909mg的葡萄糖（C6Hl2O6·H2O）。
類別：同利巴韋林。
規格：
（1）100ml：利巴韋林0.1g與葡萄糖5g
（2）100ml：利巴韋林0.2g與葡萄糖5g
（3）100ml：利巴韋林0.5g與葡萄糖5g
（4）250ml：利巴韋林0.25g與葡萄糖12.5g
（5）250ml；利巴韋林0.5g與葡萄糖12.5g
（6）500ml：利巴韋林0.5g與葡萄糖25g
貯藏：遮光，密閉，在陰涼處保存。
取法參照：
有關物質取本品，照利巴韋林項下的方法檢查，應符合規定。
重金屬取本品適量（約相當於葡萄糖3g），必要時蒸發至約20ml，放冷，加醋酸鹽緩衝液（pH3.5）2ml，依法檢查（中國藥典2005年版二部附錄ⅧH第一法），含重金屬不得過百萬分之五。
滲透壓毫滲透壓摩爾濃度應為260～290mOsmol/kg（中國藥典2005年版二部附錄ⅨG）。
細菌內毒索取本品，依法檢查（中國藥典2005年版二部附錄ⅪE），每lml中含內毒素的量應小於0.5EU。
其他應符合注射劑項下有關的各項規定（中國藥典2005年版二部附錄IB）。
注意要點
利巴韋林2、患兒肌肉或靜脈注射該藥可出現過敏反應，表現為紅色丘疹、蕁麻疹、支氣管哮喘、輸液樣反應等。改用霧化吸入可減少過敏反應的發生。
3、動物實驗表明，利巴韋林可致畸，故孕婦，尤其是婦女妊娠早期禁用。
4、因個體差異，本藥可引起低血壓、視力模糊、頭暈、乏力等不良反應，老年人要慎用。
5、大劑量使用本藥所引起的膽紅素增高和血紅蛋白下降，可對臨床檢驗和診斷造成干擾。
6、本藥氣霧劑不宜與其他氣霧劑同時使用。
抗微生物藥物
| 治療除寄生蟲感染以外的感染的藥物，是抗微生物藥物，包括抗菌藥物、抗病毒藥物、抗真菌藥物、抗原蟲、滴蟲、分枝桿菌藥物、抗衣原體、支原體藥物等，部分書籍上把抗寄生蟲藥物也歸為抗微生物藥物。 |
