概念
肽肽 (peptide)是兩個或以上的胺基酸脫水縮合形成若干個肽鍵從而組成的有機化合物，是介於大分子蛋白質和胺基酸之間的一段最具活性、最易吸收、生理功能效價高的一種嶄新營養。一般都由L型α-胺基酸組成，也稱多肽，是生物體內一類重要的活性物質。它們的通用化學結構式如圖。
R是不同胺基酸的側鏈。因胺基酸的組份和順序各不相同而組成不同的肽。在肽鏈中，主鏈的兩端一定分別是羥基和氨基，如有多條鏈同時符合，鏈上C的數量最多的則為主鏈。以主鏈上的肽鍵的數量來決定名稱，有n個肽鍵，則稱為“n+1”肽，如有兩個肽鍵，則稱為三肽；由兩個胺基酸以肽鍵相連的化合物稱為“二肽”，由多個胺基酸組成的肽則稱為多肽。組成多肽的胺基酸單元稱為“胺基酸殘基”。肽鍵將胺基酸與胺基酸頭尾相連。
相對分子質量段在5000~180之間的才能稱為“肽”。相對分子質量段在5000~3000之間的肽稱為“大肽”；相對分子質量段在3000~1000之間的肽稱為“多肽”，相對分子質量段在1000~180之間的稱為“小肽”、“寡肽”、“低聚肽”，也稱為小分子活性多肽，一般由2~6個胺基酸組成。
分類
常見的有二肽（Dipeptide），三肽（Tripeptide），甚至多肽（Polypeptide）等，而2~20胜肽屬於寡肽（Oligo-peptide），20~50肽屬於多肽，通常十肽以下者較具醫藥及商業實用性。
結構
肽（Peptide）是由胺基酸的胺基（-NH2）和羧基（-COOH）脫水縮合形成肽鍵後，形成的鏈狀分子。肽鍵是由一個胺基酸與次一胺基酸的胺基，行脫水縮合反應而成的-CO-NH-鍵，具有雙鍵的性質,與鄰近共六個原子在同一平面上,因此C-N不可自由轉動，肽鍵是構成蛋白質架構的連繫帶。
對於含半胱氨酸，甲硫氨酸或色氨酸的肽，脫氧緩衝劑對其溶解必不可少，這類肽易於空氣中氧化。含谷氨醯胺或天冬醯胺的多肽也容易降解。多肽在-20℃很穩定，特別是冷凍乾燥並保存在乾燥器中，在將它們暴露於空氣之前，冷凍乾燥多肽可以放於室溫。
水解法
肽可由膳食蛋白質（Dietary protein）通過化學方法水解出來，也可以人工方法取得．系由兩個或以上的胺基酸（Amino acids）聚合所構成，在細胞生理及代謝功能的調節上甚為重要。肽大多性質不穩定，長期貯存宜防潮，放在4℃以下的地方。
肽的製備
傳統獲得肽的方法有很多。傳統法主要有：酸法、鹼法、電法、人工嫁接法、基因表達法等。
酸法：用化學強酸催化蛋白質獲得肽的方法叫酸法，此法投資大、占地多、工藝複雜、污染大、分子量難以控制，產品有化學殘留，難以形成功能，很難實現工業化生產，至今仍停留在實驗室；
鹼法：用化學強鹼催化蛋白質的方法叫做鹼法，這種方法與酸法大經相庭，結果是一樣的；
電法：電解蛋白質的方法叫做電法，此法沒有明顯優勢，很少有人研究和使用，也未曾見到工業化生產的報導；人工嫁接法：就是精細化工生產出的胺基酸，有選擇的進行定向嫁接，這種方法基本上用機器來操作，生產量大，產出的肽無活性，生理功能不明顯；
基因表達法：從動物的血液或組織分離提取的方法等統稱基因表達法，此方法重要用於研究生產“肽類藥物”其代表產品有：胸腺肽、胸腺五肽、干擾素、白細胞介素1、白細胞介素11、白細胞介素111、人血清白蛋白、免疫球蛋白、丙種球蛋白、腫瘤細胞壞死因子等。
酶法：用生物酶催化蛋白質的方法稱為酶法。酶法在傳統法的基礎上有所突破和創新，適應了低碳經濟和綠色環保的要求。酶法就是用生物酶催化蛋白質獲得多肽，就是蛋白質降解，人工合成的肽。酶法較酸法、鹼法、電法溫和、環保。生產工藝簡易，投資少、見效快，適宜工業化生產。酶法獲得多肽，分子量易控制、產品自身富有綠色屬性、生產出來的肽無苦味、肽分子量小（分子量大都在1000以下）、這些小分子肽不需消化直接吸收，具有動力、載體、運輸、遞質和營養功能，特別是它具有極強的活性和多樣性即重要的生物學功能。酶法多肽的代表產品有：三九蛋白肽、三九牌大豆多肽、三九減肥肽、三九降脂肽、九生牌苦瓜多肽等。
用途概述
肽是一種鏈狀的胺基酸聚合物抗腫瘤多肽
腫瘤的發生是多種因素作用的結果，但最終都要涉及癌基因的表達調控。現在已發現很多與腫瘤相關的基因以及對腫瘤產生作用的調控因子，篩選與這些基因及與調控因子特異結合的多肽，已成為尋找抗癌藥物的新熱點。如生長抑素已用於治療消化系統內分泌腫瘤；美國學者發現了一個能在體內顯著抑制腺癌的六肽；瑞士科學家發現一個能誘導腫瘤細胞凋亡的八肽。
抗病毒多肽
病毒通過與宿主細胞上的特異受體結合吸附細胞，依賴其自身的特異蛋白酶進行蛋白加工及核酸複製。因此可從肽庫內篩選與宿主細胞受體結合的多肽，或能與病毒蛋白酶等活性位點結合的多肽，用於抗病毒的治療。目前，加拿大、義大利等國家已從肽庫內篩選到很多具有抗病毒性的小肽，有些小肽已進入臨床試驗階段。2004年6月中國科學院微生物研究所傳出訊息，該所承擔的中科院知識創新工程重要方向項目“SARS冠狀病毒細胞融合機制和融合抑制物研究"，由中科院微生物研究所和武漢大學生命科學院現代病毒學研究中心合作取得重大進展。實驗證明，所設計的HR2多肽能夠高效抑制SARS病毒對培養細胞的感染，有效抑制濃度在幾個納摩爾(nmole)濃度水平，合成和表達的HR1多肽的病毒感染抑制實驗以及HR1與HR2的體外結合實驗也取得了重要進展， 所研製的阻止SARS病毒融合的多肽藥物可以預防病毒的感染，對於已感染病毒的患者，則可阻止病毒在體內的進一步擴展。該多肽藥物具有預防和治療雙重功能。第四軍醫大學細胞工程研究中心的科研人員已合成出能有效阻止和抑制SARS病毒侵入細胞的9個多肽。
細胞因子模擬肽
利用已知細胞因子的受體從肽庫內篩選細胞因子模擬肽，近年成為國內外研究的熱點。國外已篩選到了人促紅細胞生成素、人促血小板生成素、人生長激素、人神經生長因子及白介素-1等多種生長因子的模擬肽,這些模擬肽的胺基酸序列與其相應的細胞因子的胺基酸序列不同，但具有細胞因子的活性，並且具有相對分子質量小等優點。目前這些細胞因子模擬肽正處於臨床前或臨床研究階段。
抗菌活性肽
當昆蟲受到外界環境刺激時會產生大量具有抗菌活性的陽離子多肽，現在已從中篩選出百餘種抗菌肽。體內外實驗證實,很多抗菌肽不僅有很強的抗菌、殺菌能力，而且還能殺死腫瘤細胞。
多肽疫苗
多肽疫苗與核酸疫苗是現在疫苗研究領域內較受重視的研究方面之一，現在世界上對病毒多肽疫苗進行了大量的研究和開發。如1999年美國NIH公布了兩種HIV-I病毒多肽疫苗對人體進行的臨床試驗結果；國外學者從C肝病毒(HCV)外膜蛋白E2內篩選出一種多肽，它可刺激機體產生保護性抗體；美國正在開發瘧疾多價抗原多肽疫苗；宮頸癌人乳頭瘤病毒多肽疫苗已進入II期臨床試驗。中國在多種多肽疫苗研究方面也已做了大量的工作。
診斷用多肽
多肽在診斷試劑中最主要的用途是用作抗原，檢測相應病原生物的抗體。多肽抗原的特點是比天然微生物或寄生蟲蛋白抗原的特異性強，且易於製備。現在用多肽抗原裝配的抗體檢測試劑包括：甲、乙、丙、庚型肝病病毒、愛滋病病毒、人巨細胞病毒、單純皰疹病毒、風疹病毒、梅毒螺鏇體、囊蟲、錐蟲、萊姆病及類風濕等檢測試劑。使用的多肽抗原大部分是從相應致病體的天然蛋白質內分析篩選獲得，有些是從肽庫內篩選獲得的全新肽。
多肽藥物的生產
早年藥用肽都利用抽提純化的方法從天然的臟器或相應組織中製備，生產工藝複雜，不易掌握，而且容易含一些有其它功能的雜質而帶來副作用。近年化學合成肽的方法有了很大的進步，而工業上已能提供廉價胺基酸，多肽藥物的生產逐漸轉用化學合成法生產。一般講，小於20肽的藥物都已可用化學法生產，如催產素等。用遺傳工程的方法生產活性肽的原則已經解決，不久的將來有可能正式在生產上套用。多肽抗菌素至今主要都是用發酵法生產的。
