羧苄西林:羧苄西林為廣譜青黴素類抗生素，通過抑制細菌細胞壁合成發揮殺菌作 -百科知識中文網

藥物介紹

藥物名	羧苄西林
藥物別名	羧苄青黴素
英文名稱	carbenicillin
藥品類別	青黴素類
性狀	本品為白色結晶性粉末。
說明	注射用羧苄西林鈉：每瓶0.5g（效價）。
功用作用	對革蘭陽性菌的作用類似氨苄西林但稍弱。腸球菌對本品較不敏感。對產酶金黃色葡萄球菌無效。對於革蘭陰性菌的抗菌譜較氨苄西林為廣，包括綠膿桿菌、吲哚陽性變形桿菌、部分沙雷桿菌、部分腸桿菌以及部分擬桿菌等。但多數的綠膿桿菌株對本品敏感性差，本品只有高濃度時方有可靠抗菌作用。口服不吸收。靜注5g，血清藥濃度≥300μg／ml，但迅速下降，t1/2約1小時。進入體內的藥物，約90％由尿排泄。肌注1g，尿藥濃度於2小時達峰值，可達幾千μg／ml，對治療尿路感染極為有利。本品有一定量透過血腦屏障，在膽汁中的濃度約與血清濃度相等。主要用於綠膿桿菌的系統感染，對變形桿菌和腸桿菌屬的感染也可套用。
用法用量	尿路感染：4～8g／d，分3～4次靜注或肌注。系統感染和嚴重的尿路感染：1日量為200mg／kg，分次靜滴。綠膿桿菌系統感染：1日量為400～500mg／kg，分次靜注或連續滴注。兒童尿路感染：1日量為50～200mg／kg；系統感染1日量為300～500mg／kg，用法如上。
注意事項	1、用前應做青黴素應試。 2、本品為二鈉鹽，每g藥物含Na+4.7mmol（4.7mEq），合108mg／g，臨床套用中應考慮鈉輸入量。
貯藏	密閉，在乾燥處保存。

藥理毒理

本品為廣譜青黴素類抗生素，通過抑制細菌細胞壁合成發揮殺菌作用。對大腸埃希菌、變形桿菌屬、腸桿菌屬、枸櫞酸菌屬、沙門菌屬和志賀菌屬等腸桿菌科細菌，以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等其他革蘭陰性菌具有抗菌作用。對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌以及不產青黴素酶的葡萄球菌亦具抗菌活性。脆弱擬桿菌、梭狀芽孢桿菌等許多厭氧菌也對本品敏感。

藥代動力學

肌內注射本品1g後1小時達血藥峰濃度(Cmax)，為34.8mg/L，4小時後血藥濃度為10mg/L。靜脈推注本品5g後15分鐘和2小時的血藥濃度分別為300mg/L和125mg/L。新生兒肌內注射100mg/Kg後，血藥峰濃度(Cmax)可達147mg/L。本品的分布容積(Vd)為0.18L/kg，血清蛋白結合率約為50％。本品難以透過正常血腦屏障，但肺炎鏈球菌腦膜炎患兒每6小時靜脈滴注69～103mg/Kg本品後，第2日至第17日腦脊液內藥物濃度為2.3～24.5mg/L。約2%在肝內代謝，血消除半衰期(t1/2?)為1～1.5小時。大部分以原形通過腎小球濾過和腎小管分泌清除，小部分經膽道排泄。血液透析可清除本品，腹膜透析則僅可部分清除本品。

適應症

主要適用於系統性銅綠假單胞菌感染，如敗血症、尿路感染、呼吸道感染、腹腔、盆腔感染以及皮膚、軟組織感染等，也可用於其他敏感腸桿菌科細菌引起的系統性感染。

禁忌症

有青黴素類藥物過敏史或青黴素皮膚試驗陽性患者禁用。

用法用量

本品可供靜脈滴注和靜脈注射。中度感染，成人一日8g，分2～3次肌注或靜脈注射，兒童每6小時按體重12.5～50mg/kg注射；嚴重感染，成人一日10～30g，分2～4次靜脈滴注或注射，兒童每日按體重100～300mg/Kg，分4～6次注射。新生兒體重低於2kg者，首劑按體重100mg/Kg，出生第1周每12小時75mg/kg，靜脈滴注；出生第2周起100mg/kg，每6小時1次。新生兒體重2kg以上者出生後第1周每8小時75mg/kg，靜脈滴注，以後每6小時75mg/kg。嚴重腎功能不全者，每8～12小時靜脈給藥2g即可維持血藥濃度在100mg/L水平；如同時伴肝功能損害，一日2g即可。

不良反應

1、過敏反應：青黴素類藥物的過敏反應較常見，包括蕁麻疹等各類皮疹、白細胞減少、間質性腎炎、哮喘發作和血清病型反應（Ⅲ型變態反應）。嚴重者偶可發生過敏性休克，過敏性休克一旦發生，必須就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。

2、消化道反應：噁心、嘔吐和肝腫大等，ALT、AST、肌酐升高。

3．大劑量靜脈注射本品時可出現抽搐等神經系統反應、高鈉和低鉀血症。

4．本品為弱酸，故血藥濃度過高時可發生急性代射性酸中毒，此反應尤多見於腎病病人且已有酸中毒者。

5．其他：念珠菌二重感染，出血等。

注意事項

1、本品含鈉量較高，故限制鈉鹽攝入的患者應慎用本品。

2、使用本品前需詳細詢問藥物過敏史並進行青黴素皮膚試驗，呈陽性反應者禁用。

3、對一種青黴素過敏者可能對其他青黴素類藥物、青黴胺過敏，有青黴素過敏性休克史者約5%～7%可能存在對頭孢菌素類藥物交叉過敏。

4、腎功能不全患者套用本品可導致出血，應注意隨訪凝血時間、凝血酶原時間，發生出血時應及時停藥並予適當治療。

5、由於濃度較高的羧苄西林鈉溶液可形成多聚體(為致敏區)，因此注射液皆須新鮮配製。

藥物相互作用

1、本品與琥珀氯黴素、琥乙紅黴素、鹽酸土黴素、鹽酸四環素、卡那黴素、鏈黴素、慶大黴素、妥布黴素、兩性黴素B、維生素B族、維生素C、苯妥英鈉、擬交感類藥物、異丙嗪等有配伍禁忌。

2、本品在體外與氨基糖苷類藥物（阿米卡星、慶大黴素或妥布黴素）對銅綠假單胞菌、部分腸桿菌科細菌具有協同抗菌作用。

3、本品與氨基糖苷類抗生素同瓶滴注，可導致兩者的抗菌活性明顯減弱。

4、大劑量本品與肝素等抗凝藥、血栓溶解藥、水楊酸製劑、苯磺唑酮或血小板聚集抑制藥合用可增加出血危險。

5、與磺胺類合用可使本品的血藥濃度增高，故須適當減少本品的劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥

尚未在孕婦中進行嚴格對照試驗以排除本品對胎兒的不良影響，故孕婦應僅在確有必要時使用本品。少量本品從乳汁中分泌，哺乳期婦女應慎用或暫停哺乳。

抗微生物藥物

治療除寄生蟲感染以外的感染的藥物，是抗微生物藥物，包括抗菌藥物、抗病毒藥物、抗真菌藥物、抗原蟲、滴蟲、分枝桿菌藥物、抗衣原體、支原體藥物等，部分書籍上把抗寄生蟲藥物也歸為抗微生物藥物。

羧苄西林

基本信息