化學名
（S）-（-）-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H - 吡啶並[1，2，3-de]-[1，4]苯並惡嗪-6-羧酸半水合物
（（s）-（—）-9-fluoro-2,3-dihydro-3-mehtyl-10-（4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid）。
性狀
本品為黃色或灰黃色結晶性粉末；無臭，有苦味。微溶於水、丙酮、乙醇、甲醇，極易溶於乙酸中。
基本介紹
表格描述：
| CAS號: | 100986-85-4 |
| 英文名稱: | Levofloxacin hydrochloride |
| 英文同義詞: | LVFX;dr3355;Cravit;HR 355;Crarit;Tavanic;Levaquin;RWJ 25213;Ophthalmic;L-Ofloxacin |
| 中文名稱: | 左氧氟沙星 |
| 漢語拼音： | Zuoyangfushaxing |
| 中文同義詞: | 左鏇氧氟沙星，利復星，左氧氟沙星片,可樂必妥,來立星，來立信，乳酸左鏇氧氟沙星 |
| CBNumber: | CB4122906 |
| 分子式: | C18H20FN3O4 |
| 分子量: | 361.37 |
| MOL File: | 100986-85-4.mol |
| 化學名： | (S)-(-)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H - 吡啶並[1，2，3-de]-[1，4]苯並惡嗪-6-羧酸半水合物 |
| 所屬類別： | 藥物: 抗病源性微生物藥: 喹諾酮類藥物 |
基本內容
通用名：左氧氟沙星片
英文名：Levofloxacin Tablets
漢語拼音：Zuoyangfushaxing Pian
化學名：（S）-（-）-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H - 吡啶並[1，2，3-de]-[1，4]苯並惡嗪-6-羧酸半水合物。
分子式：C18H20FN3O4·1/2H2O
分子量：370.38
主要成分：左氧氟沙星。
性狀：白色薄膜衣片，除去薄膜衣後顯白色至淡黃色。
藥物藥理
藥理毒理
100986-85-4（左氧氟沙星）為氧氟沙星的左鏇異構體甲磺酸鹽；是喹諾酮類藥物中一帶光字活性的藥物，其作用機理是能與細菌DNA迴旋酶亞基A結合，從而抑制了酶的切割與連結功能，阻止了細菌DNA的複製，而呈現快速殺菌作用。本品口服吸收完全，幾乎達到100%。本品半衰期較長，主要以原形從尿中排出，體內無蓄積。本品臨床驗證表明對大多數的臨床分離菌，左鏇氧氟沙星的抗菌活性為氧氟沙星的2~8倍，因甲磺酸左鏇氧氟沙星為左鏇氧氟沙星的有機鹽，具有很強的細胞穿透力，其體內生物利用度高，所以其抗菌活性是鹽酸左鏇氧氟沙星的4~8倍。尤其對甲氧西林敏感的葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肝炎球菌、流感球菌、大腸桿菌、克雷伯氏菌以及霉形菌（支原體）的治療效果明顯強於環丙沙星、恩諾沙星。
化學性質
左氧氟沙星分子結構示意圖左氧氟沙星為氧氟沙星的左鏇體，為半水合物，其在水中的溶解度為後者的10倍。從乙醇-乙醚中得到針狀結晶，熔點225-227℃。[α]D23-76.9°(C=0.385，0.5mol/L氫氧化鈉溶液)。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：1881，1803，1478，1507口服。
| 【外觀】 白色或類白色結晶性粉末，無臭，味苦。常做成片劑或膠囊，注射液為淡黃綠色的澄明液體 | ||
| 【熔點】 218°C | ||
| 【儲存條件】 Store at 0-5°C | ||
| 【Merck】 6771 | ||
CAS資料庫編號：100986-85-4(CAS DataBase Reference)
安全信息
表格概述：
| RTECS號 | UU8815550 | 危險品標誌 | Xn |
| 安全術語 | 26-36;37;39-36;S26;S36/S37/S39;S24/25 | 危險類別 | 22-42/43-68-20/21/22 |
嚴重不良反應
國家藥品不良反應監測中心發布最新一期《藥品不良反應信息通報》，提醒醫療機構醫護人員和藥品生產經營企業，警惕左氧氟沙星注射劑和雙黃連注射劑的嚴重不良反應。 據介紹，左氧氟沙星注射劑嚴重不良反應/事件以全身性損害、中樞及外周神經系統損害、皮膚及其附屬檔案損害、呼吸系統損害、胃腸系統損害為主，其中過敏反應問題較為典型，臨床主要表現為過敏性休克、過敏樣反應、呼吸困難、多形性紅斑型藥疹、喉水腫等。 在國家藥品不良反應監測中心資料庫中，左氧氟沙星注射劑的嚴重病例報告分析表明，該產品存在臨床不合理使用現象，且部分不合理用藥問題已成為引起嚴重不良事件的主要因素。如左氧氟沙星注射劑說明書中明確提示18歲以下患者慎用。在資料庫中不乏18歲以下患者套用該藥品且引起嚴重不良事件的病例報告。
國家藥品不良反應監測中心建議臨床醫生在使用左氧氟沙星注射劑時，應嚴格按照《抗菌藥物臨床套用指導原則》和藥品說明書規定用藥。避免配伍禁忌，確需聯合使用其他抗菌藥物時應合理選擇。腎功能不全者、老年患者、神經系統疾病患者等應慎用或在嚴格監護下使用。用藥過程中醫護人員應仔細觀測患者的症狀和體徵，一旦發現異常應立即停藥，並儘快明確診斷，及時給予對症治療。 此次同時被通報的雙黃連注射劑是由金銀花、黃芩、連翹提取物製備的中藥製劑，具有清熱解毒、疏風解表的功效，常用於治療外感風熱引起的發熱、咳嗽、咽痛。
2001年11月，國家藥品不良反應監測中心首次通報了雙黃連注射劑引起的過敏反應。通報發布後，仍陸續收到有關雙黃連注射劑的嚴重不良反應/事件報告。 據悉，雙黃連注射劑嚴重不良反應/事件以全身性損害、呼吸系統損害為主。該產品存在臨床不合理使用情況，並且部分不合理用藥問題已經引起嚴重不良事件。不合理用藥現象主要表現為：配伍禁忌用藥，將多種藥物混合配伍或存在配伍禁忌的藥品先後使用同一輸液器滴注，沒有其他液體間隔；兒童超劑量用藥；過敏體質患者用藥等。 國家藥品不良反應監測中心建議醫護人員充分了解雙黃連注射劑的功能主治，嚴格掌握其適應症，權衡患者的治療利弊，謹慎用藥。除臨床必須使用靜脈輸液外，儘量選擇相對安全的口服雙黃連製劑，或採用肌注方式給藥。對於無完善的急救藥品和設備的醫療機構，慎用雙黃連注射劑。
藥代動力學
口服後吸收完全，相對生物利用度接近100%。單劑量空腹口服0.1g和0.2g後，血藥峰濃度（Cmax）分別達1.36mg/L和3.06mg/L，達峰時間（Tmax）約為1小時。血消除半衰期（t1/2β）約為5.1～7.1小時。蛋白結合率約為30%～40%。本品吸收後廣泛分布至各組織、體液，在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.1～2.1之間。本品主要以原形自腎排泄，在體內代謝甚少。口服48小時內尿中排出量約為給藥量的80%～90%。本品以原形自糞便中排出少量，給藥後72小時內累積排出量少於給藥量的4%。
健康志願者口服本品50～200mg後，平均血藥峰濃度為0.57～2.04mg/L，於給藥後0.8～2.4h到達。口服者的生物利用度接近100%。口服後藥物迅速吸收並分布至全身，在各組織和體液中達有效濃度。血清消除半減期4～7h。主要經腎排泄，單次給藥後24h內約可排出給藥量的80%～85%健康成人一次口服給藥後，血清中濃度隨給藥量而不同，Tmax約0。92～1。48h，Cmax及AUC也有明顯的劑量依賴性。未見有由連續給藥而引起血清濃度的蓄積性。本品在體內幾乎不代謝，用藥後至48小時為止，用藥量中約85%的未變化體從尿中排泄而出。健康成人一次性口服給藥後，尿中濃度隨給藥量變化而變化。體液、組織內濃度與血清濃度相關，顯示良好的分布性。口服給藥後顯示了迅速而高濃度的分布，幾乎超過所有致病菌的MIC90。同時，本品也可良好地分布於中性白細胞。
藥理作用
左氧氟沙星本品為新一代光學活性喹諾酮抗菌劑，其主要作用機理為阻礙DNA螺鏇酶活性，其強度為氧氟沙星的2倍。MIC與MBC未發現有很大差別，其作用為殺菌性。此外，在細菌形態學觀察中，在MIC附近濃度下出現溶菌現象。左鏇氧氟沙星對包括厭氧菌在內的革蘭氏陽性菌、陰性菌群具有廣譜抗菌作用，對葡萄球菌屬、腸炎菌屬、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌及包括大腸桿菌、克雷白氏桿菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬在內的腸內細菌，以及包括綠膿桿菌在內的葡萄糖非發酵性革蘭氏陰性菌群、流感嗜血桿菌、淋球菌等都顯示有很強的抗菌活性。另外，本品對衣原體也顯示有抗菌力。在試驗小鼠預防感染試驗及感染治療試驗中，本品顯示有良好的預防和治療效果。
藥理毒理
本品具有廣譜抗菌作用，抗菌作用強，對多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。本品為氧氟沙星的左鏇體，其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍。其作用機制是通過抑制細菌DNA鏇轉酶的活性，阻止細菌DNA的合成和複製而導致細菌死亡。
適應症
適用於敏感菌引起的：
1．泌尿生殖系統感染，包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產酶株所致者）。
2．呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。
3．胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
4．傷寒。
5．骨和關節感染。
6．皮膚軟組織感染。
7．敗血症等全身感染。
左鏇氧氟沙星已於1993年在日本上市。該藥治療呼吸道感染、泌尿生殖系感染和皮膚軟組織感染等取得良好療效。其中治療急、慢性下呼吸道感染的有效率和細菌清除率達80％～100％，對嗜血流感桿菌、卡他摩拉菌、金葡菌和肺炎球菌的清除率高，而對綠膿桿菌的清除較差。對複雜性和單純性尿路感染的有效率和細菌清除率亦為80％～100％。治療皮膚軟組織感染的有效率為80％～91％、對甲氧西林敏感葡萄球菌的清除率接近90％。治療婦產科、耳、鼻、喉等感染的有效率亦在90％左右。目前該藥正在擴大臨床套用中。
葡萄球菌屬、肺炎球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌屬、消化性鏈球菌屬、淋球菌、布拉漢氏卡他菌、痤瘡丙酸桿菌、大腸桿菌、檸檬酸菌屬、沙門氏菌屬(除外傷寒桿菌和副傷寒菌)、志賀氏菌屬、克雷白氏桿菌屬、腸菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、霍亂孤菌、綠膿桿菌、流感嗜血桿菌、不動桿菌屬、彎曲桿菌屬、沙眼衣原體之中，對本劑敏感菌所引起的下述感染症。
-肺炎、慢性支氣管炎、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張症(感染時)、慢性呼吸系統疾病的繼發性感染.
-咽喉炎、扁桃體炎(扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫)急性支氣管炎-腎盂腎炎、膀胱炎、前列腺炎、副睪丸炎、淋球菌性尿道炎、非淋球菌性尿道炎.
-子宮內感染、子宮頸炎、子宮附屬檔案炎、前庭大腺炎.
-毛囊炎(包括膿皰性痤瘡)、癤、癤腫症、癰傳染性膿皰病、丹毒、蜂窩組織炎、淋巴管(結)炎、化膿性甲周炎(包括瘭疽)、皮下膿腫、汗腺炎、集簇性痤瘡、感染性粉瘤、肛門周圍膿腫.
-乳腺炎、外傷、燙傷及手術傷口等(表淺性)繼發性感染.
-膽囊炎、膽管炎.
-外耳道炎、中耳炎、副鼻竇炎、化膿性、唾液腺炎.
-眼瞼炎、麥粒腫、淚囊炎、結膜炎、瞼板腺炎.
-細菌性血痢、感染性腸炎、沙門氏菌腸炎、霍亂.
-牙周組織炎、牙冠周圍炎、頜炎。
用法用量
左氧氟沙星滴眼液口服。 成人常用量：
1．支氣管感染、肺部感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，療程7～14日。
2．急性單純性下尿路感染：一次0.1g，一日2次，療程5～7日；複雜性尿路感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，療程10～14日。 3．細菌性前列腺炎：一次0.2g，一日2次，療程6周。
成人常用量為一日0.3～0.4g，分2～3次服用，如感染較重或感染病原體敏感性較差者，如銅綠假單胞菌等假單胞菌屬細菌感染的治療劑量也可增至一日0.6g，分3次服。
孕婦用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥注意，動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒於本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女套用本品時應暫停哺乳。
1）對懷孕期的安全性尚未確立，故對孕婦或可能懷孕的婦女不可用藥。
2）因氧氟沙星會向母乳中移動，故哺乳中婦女不要用藥。必須用藥時，應避免哺乳
兒童用藥
該品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用於數種幼齡動物時，可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。
老年患者用藥
老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量套用。
不良反應
1．胃腸道反應：腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。
2．中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3．過敏反應： 皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。光敏反應較少見。
4．偶可發生：
（1）癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
（2）血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
（3）靜脈炎。
（4）結晶尿，多見於高劑量套用時。
（5）關節疼痛。
5．少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。
患者對本品耐受性良好。對918例患者觀察中、出現消化道反應者占1.2%，主要表現為腹部不適、納減和腹瀉等；中樞神經系統反應如失眠、頭痛、頭暈等占0.8%；約有2.4%的患者出現一過性血清轉氨酶升高、嗜酸粒細胞增多或白細胞計數減少。不良反應均輕微，與氧氟沙星相比，本品的不良反應較為少見。
在3649例中所報告的不良反應占2.77%（101例）。主要的不良反應有胃及腹部不適感、腹瀉、軟便、噯氣、噁心等消化系統症狀2.22%（81例），發疹、紅斑、瘙癢等過敏症狀0.47%（17例），失眠、頭痛、頭重、頭昏等精神症狀0.60%（22例），全身疲乏、惡寒、熱感、體溫下降等全身症狀0.14%（5例），其它有肩關節或背疼、呼吸困難、心悸、味覺異常等症狀0.27%（10例）。臨床檢驗值的變化主要為GPT升高1.9%（46/2439例）和GOT升高1.4%（34/2442例），以及嗜酸性白細胞增多1.4%（28/2063例）等。偶有休克、中毒性表皮壞死症、皮膚黏膜眼綜合徵、痙攣、急性腎功能不全、黃疸、間質性肺炎、伴有假膜性大腸炎等血便的重症大腸炎以及橫紋肌溶解症等嚴重不良反應。
嚴重副作用偶有下列嚴重副作用的發生，故應在充分觀察及確認有異常的情況下停止用藥，並給予適當處置。
（l）休克、過敏反應性症狀（初期症狀，紅斑、惡寒、呼吸困難等）。
（2）中毒性表皮壞死症（Lyell症候群）。皮膚黏膜眼症候群（StevensJohnson症候群）。
（3）痙攣。
（4）急性腎功能不全。
（5）黃疸（初期症狀：噁心、嘔吐、食欲不振、倦怠感、搔癢等）。
（6）（無粒白細胞症（初期症狀：發熱、咽喉痛、倦怠感等）。
（7）間質性肺炎（症狀：發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸性粒細胞增多等）。（處置方法：副腎上腺皮質激素用藥等）。伴有假膜性大腸炎等血便的重症大腸炎。（症狀：腹痛、頻繁性腹瀉等）。
（9）橫紋肌溶解症（可伴有急劇性腎功能惡化）。（症狀：肌肉痛、無力感、CPK升高、血及尿中的肌紅蛋白升高等）。
（10）低血糖（易出現於糖尿病患者、腎功能障礙的患者）。
（11）跟腱炎、肌腱斷裂等肌腱障礙。
（12）錯亂等精神症狀。
在國外發生的嚴重副作用在國外報告偶有下列其他新喹諾酮類抗菌劑的嚴重副作用發生，故應充分觀察及確認有異常的情況下停止用藥，並給予適當處置。
（l）溶血性貧血
（2）過敏性血管炎
（3）抑鬱症
其它的副作用
（l）過敏症偶有浮腫、蕁麻疹、熱感、光過敏症，有時出現皮疹、搔癢或紅斑等症狀，當出現這些症狀時應停止用藥。
（2）精神神經系統偶有振顫、麻木感、視覺異常、耳鳴、幻覺、嗜睡，有時會出現失眠、頭暈、頭痛等症狀。
（3）腎臟有時出現血中尿素氮（BUN）上升的現象。
（4）肝臟有時會出現GOT、GPT、Al-P、γ-GPT上升現象。
（5）血液有時會出現貧血、白細胞減少、血小板減少和嗜酸性白細胞增加等現象。因此，應注意觀察，出現異常時應立即停止用藥。消化器官有時會出現噁心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹痛、消化不良等症狀。偶有口腔炎、舌炎、口渴、腹部膨脹感、便秘等症狀的出現。其他偶有倦怠感、發熱、關節痛、動悸、味覺異常等出現。
禁忌症
左氧氟沙星對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。
參見諾氟沙星，由於本品主要自腎排泄，腎功能減退者需減量套用，高齡患者亦需酌情減量。對喹諾酮類抗菌劑有過敏史者禁用。
諾氟沙星等氟喹諾酮類藥物的作用機制為抑制DNA的合成，在幼鼠中發現該類藥物對軟骨的損害，故此類藥物不宜用於小兒、孕婦，乳婦套用時需暫停哺乳，因藥物可分泌至乳汁中。
原有癲癇等中樞神經疾患者，應避免套用本品等氟喹諾酮類，因易發生嚴重中樞神經系統反應。
嚴重腎功能減退者亦宜避免套用，因可發生抽搐等不良反應。
對高齡者的用藥本劑主要從腎臟排出(參照“體內藥代動力學”)，但由於高齡者大多腎功能低下，可能會出現持續高血中濃度。因此，應注意用藥量及用藥間隔，採取1次用藥100mg，1日2次等謹慎用藥方法。
注意事項
左氧氟沙星注射液1．由於大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。
2．本品大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。
3．腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。
4．套用本品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應或其他過敏症狀需停藥。
5．肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後套用，並調整劑量。
6．原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免套用，有指征時需仔細權衡利弊後套用。
7．偶有用藥後發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，如有上述症狀發生，須立即停藥，直至症狀消失。
藥物相互作用
鹽酸左氧氟沙星片1．尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。
2．喹諾酮類抗菌藥與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期（t1/2）延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶鹼的代謝雖影響較小，但合用時仍應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。
3．本品與環孢素合用，可使環孢素的血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。
4．本品與抗凝藥華法林合用時雖對後者的抗凝作用增強較小，但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
5．丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
6．本品可干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t1/2β）延長，並可能產生中樞神經系統毒性。
7．含鋁、鎂的制酸藥、鐵劑均可減少本品的口服吸收，不宜合用。
8．本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時，偶有抽搐發生，因此不宜與芬布芬合用。
9．本品與口服降血糖藥合用可能會引起血糖失調，因此用藥過程中應注意監測血糖濃度，一旦發生低血糖時應立即停用本品，並給予適當處理。
與氧氟沙星相仿，本品對茶鹼類等藥物在體內代謝影響不明顯。
本品與含有鎂、鋁的抗酸劑和鐵劑並用會降低本品吸收，並有可能減弱其效果，但與雷尼替丁並用時未見有對其吸收阻礙作用。
苯醋酸類或聯苯丁酮酸非甾體消炎止痛藥與左鏇氧氟沙星並用有引起痙攣的。
使用安全原則
臨床加大左氧氟沙星的用量，有細菌對喹諾酮藥物耐藥性普遍上升的客觀原因，也有對該藥安全性過度放心而盲目用藥的因素。該藥的不良反應發生率在隨劑量增加而上升。目前，100ml注射液的劑量已從100mg遞增到200mg和300mg。但大劑量左氧氟沙星注射液在使用安全性與合理性方面有值得討論與商榷之處。
大劑量左氧氟沙星注射液不宜用於腎功能明顯減退患者藥典2000年版二部《臨床用藥須知》“左氧氟沙星”項下說明，腎功能減退者應按減退程度減量用藥：血肌酐清除率（ml／min）為40～70，劑量100mg，每12小時一次；為20～40時，劑量100mg，每24小時一次；＜20時，劑量為100mg，每48小時一次。
在有些左氧氟沙星注射液的藥品使用說明書中，腎功能減退患者的用藥方案與藥典有明顯的差異：血肌酐清除率為50～80時，成人每日400mg，分兩次滴注；為20～49時，首劑400mg，以後每24小時200mg；10～19時，首劑400mg，以後每48小時200mg。實際上，腎功能正常者一次注射400mg左氧氟沙星已容易誘發不良反應。此劑量給予腎功能明顯減退患者時，勢必形成持續的高血藥濃度水平，提高不良反應的發生率並加重患者的腎臟負擔。建議以藥典為首要的用藥參考依據，以保證患者的安全。
高齡老人不宜使用大劑量左氧氟沙星注射液李大爺90歲，因尿路感染到某社區醫院住院治療。醫生給予200mg／100ml的左氧氟沙星注射液靜脈點滴。不待用藥完畢，家屬發現李大爺目光停留在天花板上，喚之不醒，呈木僵狀態，以為是病情危重。在建議醫生立即停藥，並採取利尿等措施加速藥物排泄以後，患者才清醒過來。
藥典規定：高齡老人使用左氧氟沙星宜減量為100mg，每12小時一次。有些臨床醫生對這一規定缺乏了解，出現老年人與成人劑量差別不大的現象。應該注意，注射200～300mg的左氧氟沙星對成人較為安全，但往往使老年人，尤其是高齡老年患者難以承受，甚至造成不良後果。老年人的腎臟、心臟、肝臟和神經系統都在衰退，機體含水量減少，故容易形成高血藥濃度水平且難以排泄。所以應根據老年個體的具體情況選擇左氧氟沙星劑量。
注意根據女性個體差異選擇左氧氟沙星注射液劑量在使用左氧氟沙星注射液的患者中，出現噁心、嘔吐、頭痛、頭暈、心悸和失眠等不良反應症狀的以女性多見。其中又以身體瘦弱、體重明顯偏低及實施減肥的女性為高發群體。這並非偶然，而是因為常用劑量就會使上述個體的血藥濃度水平高於正常人群，而她們的心臟、神經系統和胃腸道的耐受能力又相對較差。左氧氟沙星的注射劑量應男女有別。而對身體瘦弱、體重過低的女性患者，單次左氧氟沙星使用劑量以不大於200mg為宜。
尿路感染者不宜使用大劑量左氧氟沙星注射液左氧氟沙星由腎臟排泄，在體內不分解，故尿藥濃度高，適用於尿路感染者的治療。曾有文獻介紹，給予常規量的左氧氟沙星，尿藥濃度可高達300mg／L；用藥24小時仍可達到60mg／L，超過敏感菌MIC90的50倍。故尿路感染，尤其是下尿路感染用小劑量左氧氟沙星即可，並適宜口服用藥。尿路感染者一般不必使用大劑量的左氧氟沙星注射液，大劑量反而會對腎臟功能造成不利的影響。
使用大劑量左氧氟沙星注射液更應注意藥物相互作用大劑量左氧氟沙星注射液合用某些有相互作用傾向的藥物時，潛在的不良反應現象可能會趨於明顯。如可升高茶鹼的血藥濃度水平，引起心動過速、心律失常等症狀；合用布洛芬、消炎痛等非甾體消炎鎮痛藥物時容易誘發癲癇等，應有所警覺。
使用大劑量左氧氟沙星注射液可考慮序貫給藥法左氧氟沙星劑量相同時，注射給藥的峰濃度值明顯高於口服，但生物利用度和半衰期的差別不大。故推薦序貫給藥法。即先注射給藥以迅速升高血藥濃度水平，再改用口服給藥。使注射給藥見效快、作用強和口服給藥簡便、安全、經濟和藥物作用持續時間長的特點同時得到發揮。
左氧氟沙星過量中毒時宜慎用尿液鹼化劑解救藥典1995年版二部《臨床用藥須知》“氧氟沙星”項下明確說明：患者尿pH值在7以上時易發生結晶尿，故應避免同用鹼化劑。另在“鹽酸環丙沙星”項下說明：尿鹼化劑可減少該藥在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。而有藥品使用說明書給予的左氧氟沙星過量中毒時的解救方法卻是以碳酸氫鈉鹼化尿液，以加速藥物排泄。上述似乎矛盾的說明，可能是基於左氧氟沙星既可溶於酸、又可溶於鹼的特徵的不同闡述。但鹽酸左氧氟沙星溶解度更大，故藥物可在鹼性尿液中析出。筆者認為應慎用尿液鹼化劑解救左氧氟沙星過量引起的中毒，而以利尿、導尿等方法促進藥物排泄為穩妥。
大劑量左氧氟沙星注射液宜用於中、重度感染左氧氟沙星為濃度依賴型抗生素，大劑量有助於提高療效和抑制耐藥菌的產生。但劑量為300mg／100ml這樣的大劑量注射液應該在中度和嚴重敏感細菌感染時使用。將其用於輕度感染有欠妥當。而在無明確細菌感染指征的情況下，把大劑量左氧氟沙星注射液作為退熱藥物和消炎藥物來使用更不可取。
製備方法
左氧氟沙星的合成主要在於手性中心的引入，其製備方法大致可以分為以下幾種：
方法1：由外消鏇的氧氟沙星經填充特殊固定相的高效液相色譜柱直接拆分得左鏇體；或將氧氟沙星以硫酸羥胺處理後，用鹽酸酸化得鹽酸鹽經鹼性離子交換柱處理，得到的兩性化合物，加入(S)-(+)-扁桃酸，其與(-)-異構體成鹽後形成結晶，可通過離子交換樹脂，再經還原脫氨基得產品。
方法2：以2，3，4，5-四氟苯甲酸為原料，通過常用的方法製得2-(乙氧亞甲基)-3-氧代-3-(2，3，4，5-四氟苯基)丙酸乙酯後，再與(S)-2-氨基丙醇反應引入不對稱碳原子，然後閉環、水解、引入甲基哌嗪而得產品。
方法3：也可以2，3-二氟-6-硝基苯酚為原料，與R構型的對甲苯磺酸縮水甘油酯在相轉移催化劑存在下反應生成光學活性化合物，然後經還原並與乙氧亞甲基丙二酸二乙酯(EMME)縮合，再經Mitsunobu試劑處理，閉環，再閉環，水解，引入哌嗪基得產品。
方法4：以三氟硝基苯為原料，通過多種方法合成出光學活性的苯並嘿唑中間體後，再通過常用的方法合成出產品。
其中一種方法是以氧氟沙星製備中的消鏇中間體化合物(I)為原料。方法如下：32.8g化合物(I)溶於28ml吡啶和300ml二氯甲烷，在室溫下加入(S)-N-對甲苯磺醯基脯氨醯氯[由61.9g(S)-N-對甲苯磺醯基脯氨酸和50ml氯化亞碸在350ml苯中反應而得]，再攪拌2h。反應液依次用10%鹽酸、飽和碳酸氫鈉溶液和飽和鹽水洗，無水硫酸鎂乾燥。濃縮得一油狀物，用乙酸乙酯-己烷結晶，得(-)-體，廢棄。母液濃縮後成為一油狀物，用矽膠層析，苯-乙酸乙酯(25：1，體積比)洗脫。洗脫液濃縮後，再用乙醇-乙醚結晶，得33.4g無色結晶的(+)-構型的化合物(Ⅱ)，收率86%。將32.8g化合物(Ⅱ)溶於1000ml乙醇，加入500ml lmol/L氫氧化鈉溶液，回流2h。濃縮後溶於苯，用飽和鹽水洗，無水硫酸鈉乾燥。濃縮後用矽膠層析，用苯洗脫，得12.2g無色油狀的(-)-化合物(I)，收率88%。
