竹桃黴素:竹桃黴素，屬於大環內酯類抗生素欄目，英文名稱：Oleandom -百科知識中文網

藥物介紹

藥物名	竹桃黴素
英文別名	OleandomycinPhosphate
藥理藥動	抗菌譜與紅黴素同，抗菌活力較低。與紅黴素有不完全的交叉耐藥性，有時可對耐紅黴素的菌株有效。
適應症	化膿性鏈球菌引起的急性咽炎、急性扁桃體炎。敏感細菌引起的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作。肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌以及肺炎支原體所致的肺炎。
用法用量	肌肉注射，一次0.2g，一日4次；靜脈滴注，一次0.4g，一日2次。
不良反應	1、胃腸道反應：腹瀉、噁心、腹痛、稀便、嘔吐等； 2、皮膚反應：皮疹、瘙癢等； 3、其它反應：如厭食、陰道炎、頭暈或呼吸困難等；
藥品類別	大環內酯類抗生素

功用作用

對革蘭陽性菌，如葡萄球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌、糞鏈球菌、梭狀芽孢桿菌、白喉桿菌等有較強的抑制作用。對革蘭陰性菌，如淋球菌、螺鏇桿菌、百日咳桿菌、布氏桿菌、軍團菌、以及流感嗜血桿菌、擬桿菌也有相當的抑制作用。此外，對支原體、放線菌、螺鏇體、立克次體、衣原體、奴卡菌、少數分枝桿菌和阿米巴原蟲有抑制作用。金黃色葡萄球菌對本品易耐藥。

藥理毒理

竹桃黴素系通過阻礙細菌轉肽過程，從而抑制細菌蛋白質的合成。體外試驗證明竹桃黴素對臨床上多種常見致病菌有效，包括革蘭氏陽性需氧菌：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌（A組β溶血性鏈球菌）、肺炎（鏈）球菌、α-溶血性鏈球菌（草綠色鏈球菌組）和其它鏈球菌、白喉（棒狀）桿菌。竹桃黴素對於耐紅黴素的革蘭氏陽性細菌，包括糞鏈球菌（腸球菌）以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌菌株呈現交叉耐藥性。革蘭氏陰性需氧菌：流感（嗜血）桿菌、副流感（嗜血）桿菌、卡他（摩拉）菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。厭氧菌：脆弱類桿菌、類桿菌屬、產氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。性傳播疾病微生物：沙眼衣原體、梅毒密螺鏇體、淋球菌、杜克（嗜血）桿菌。其它微生物：包括特南包柔螺鏇體（Lyme病體）（Lymediseaseagent）、肺炎支原體、人型支原體、脲素原體、卡氏肺孢子蟲、鳥分枝桿菌屬、彎曲菌屬、單核細胞增多性李斯德桿菌。下列革蘭氏陰性菌通常是耐藥的：變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、綠膿（假單胞）桿菌。動物模型研究發現，本品存在於吞噬細胞內，且當吞噬細胞被活化後，釋放出高濃度阿奇黴素，因此本品可在感染部位達高濃度。約12%的靜脈給藥劑量在3天內以原型藥物從尿中排出，且大部分在起首24小時內排出。此外，本品可經膽道以原形（膽汁內可見高濃度的阿奇黴素）及10種代謝物排出。業已證實，代謝物不具有抗菌活性。

藥代動力學

本品對胃酸穩定，口服吸收好。單劑頓服100mg後2h達峰濃度，為0.35μg/ml；而頓服1200mg後的峰濃度可達3.97μg/ml。本品能迅速分布至各種組織中，肺組織中的藥物濃度達17.5μg/g；在扁桃體、鼻黏膜、皮膚中的濃度約為同期血藥濃度的2～6倍。藥物在細胞內與細胞外的濃度之比為16：4。蛋白結合率為42％～70％。主要經糞及尿排泄。消除半減期為2.6～4.4h。輕度腎功能不全者、或老年人、或輕度至中度肝功能不全者無需調整用藥劑量。

適應症

主要用於敏感細菌所致的上、下呼吸道，包括扁桃體炎、咽喉炎、副竇炎、支氣管炎、肺炎等、皮膚、軟組織感染、膿癤、丹毒、毛囊炎、傷口感染等，療效與其他大環內酯類相仿。本品也可用於沙眼衣原體或溶脲脲原體所致生殖泌尿系感染、愛滋病患者的非典型分支桿菌感染等。

用法用量

成人口服，常用量一次250mg，每12小時1次；重症感染者一次500mg，每12小時1次。根據感染的嚴重程度應連續服用6～14日。兒童口服，6個月以上的兒童，按體重一次7.5mg/kg，每12小時1次。或按以下方法給藥：體重8～11kg，一次62.5mg，每12小時1次；體重12～19kg，一次125mg，每12小時1次；體重20～29kg，一次187.5mg，每12小時1次；體重30～40kg，一次250mg，每12小時1次；根據感染的嚴重程度應連續服用5～10日。

注意事項

1、進食可影響藥物的吸收，故需在飯前1小時或飯後2小時口服。

2、輕度腎功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分鐘)不需作劑量調整，對較嚴重腎功能不全患者中的使用尚無資料，給這些患者使用阿奇黴素時應慎重。

3、由於肝膽系統是排泄的主要途徑，肝功能不全者慎用，嚴重肝病患者不應使用。用藥期間定期隨訪肝功能。

4、用藥期間如果發生過敏反應（如血管神經性水腫、皮膚反應、Stevens-Johnson綜合症及毒性表皮壞死等），應立即停藥，並採取適當措施。

5、治療期間，若患者出現腹瀉症狀，應考慮假膜性腸炎發生。如果診斷確立，應採取相應治療措施，包括維持水、電解質平衡、補充蛋白質等。

6、使用本品期間，如出現任何不良事件和/或不良反應，請諮詢醫生。

7、同時使用其他藥品，請告知醫生。

8、請放置於兒童不能夠觸及的地方。

副作用

1、胃腸道反應，可有噁心、嘔吐、腹痛及腹瀉，反應與劑量大小有關。

2、過敏反應，可有蕁麻疹及藥物熱。

3、可引起肝臟損害，如血清丙氨酸氨基轉移酶升高，出現黃疸等。

4、靜注或靜滴乳糖酸紅黴素可引起血栓性靜脈炎，靜注發生的可能性較多。肌注局部刺激性大，可引起疼痛及硬結，因此不宜肌注。

相互作用

本品可干擾卡馬西平代謝，使後者血藥濃度明顯增高，二者合用時應監測血藥濃度，必要時調整用藥劑量。與茶鹼合用可使茶鹼血濃度增高，但一般不必調整茶鹼的劑量。本品可使下列聯合套用的藥物血藥濃度發生變化：地高辛(上升)、茶鹼(上升)、口服抗凝血藥(上升)、麥角胺或二氫麥角鹼(上升)、三唑侖(上升)而顯示更強的作用。對於卡馬西平、環胞黴素、己巴比妥、苯妥英等也可有類似的阻滯代謝而使作用加強。

檢查

有關物質取本品內容物適量，照竹桃黴素片項下的方法檢查，應符合規定。水分取本品的內容物，照水分測定法(附錄ⅧM第一法A)測定，含水分不得過5.0％。溶出度取本品，照溶出度測定法(附錄ⅩC第二法)，以0.1mol/L鹽酸溶液1000ml為溶劑，轉速為每分鐘100轉，依法操作，經45分鐘時，取溶液適量，濾過，取續濾液作為供試品溶液；另取裝量差異項下的內容物，混勻，精密稱取適量(相當於1粒的平均裝量)，置1000ml量瓶中，加乙醇(每2mg約加乙醇1ml)，充分振搖使溶解，再加0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液作為對照溶液。精密量取上述兩種溶液各適量，分別置具塞試管中，加0.1mol/L鹽酸溶液製成每1ml中含阿奇黴素約50μg的溶液，搖勻，再加入硫酸溶液(75→100)5ml，混勻，放置，冷卻至室溫，照分光光度法(附錄ⅣA)，在482nm的波長處分別測定吸收度，按二者吸收度的比值計算每粒的溶出量。限度為75％，應符合規定。其他應符合膠囊劑項下有關的各項規定(附錄ⅠE)。

抗微生物藥物

治療除寄生蟲感染以外的感染的藥物，是抗微生物藥物，包括抗菌藥物、抗病毒藥物、抗真菌藥物、抗原蟲、滴蟲、分枝桿菌藥物、抗衣原體、支原體藥物等，部分書籍上把抗寄生蟲藥物也歸為抗微生物藥物。

竹桃黴素

基本信息