基本內容
分為鹽酸卡那黴素和硫酸卡那黴素
卡那黴素藥物名稱：
英文縮寫：Kana
英文別名 KANAMYCIN A; KANAMYCIN BASE; 4))-2-deoxy-y-alpha-d-glucopyranosyl-(; 4,6-diamino-2-hydroxy-1,3-cyclohexane3,6’diamino-3,6'-dideoxydi-alpha-d-gluc; 4,6-diamino-2-hydroxy-1,3-cyclohexane3,6’diamino-3,6’-dideoxydi-alpha-d-glucos; d-deoxydi; d-streptamine,o-3-amino-3-deoxy-alpha-d-glucopyranosyl-(1.fwdarw.6)-o-[6-amin; Kanamycin Monosulfate
分子式：C18H38N4O15S
分子量：582.58
結構式：見右圖
CAS No.：133-92-6
EINECS 200-411-7
說明注射用硫酸卡那黴素：每瓶0.5g；1g。
注射液（含單硫酸卡那黴素）：每支500mg（2ml）。
滴眼液：8ml（40mg）。
複方卡那黴素注射液：每支含硫酸卡那黴素360mg和甲氧苄啶18mg（2ml）。
功用作用
腎小球濾過作用將藥物代謝掉大腸桿菌、克雷白桿菌、腸桿菌屬、變形桿菌、結核桿菌和金黃色葡萄球菌的一些菌株對本品敏
感。綠膿桿菌，革蘭陽性菌（除金黃色葡萄菌外）、厭氧菌、非典型性分支桿菌、立克次體、真菌、病毒等對本品均耐藥。微生物對本品與其他氨基糖苷類藥物間存在有一定的交叉耐藥性。
肌注0.5g，1小時血藥濃度達峰，約為20μg/ml，t1/2約為2.5小時，血漿蛋白結合率很低，分布容積（Vd）為0.26±0.05L/kg，用藥後24小時內有90%的藥物自尿中以原形排泄。本品較易滲入胸水、腹水。在腦脊液中不能達到有效濃度。
口服用於治療敏感菌所致的腸道感染及用作腸道手術前準備，並有減少腸道細菌產生氨的作用，對肝硬化消化道出血病人的肝昏迷有一定防止作用。
肌注用於敏感菌所致的系統感染，如肺炎、敗血症、尿路感染等。
稀釋到一定濃度的卡那黴素噴施於棉花葉子上，可用於鑑定是否為轉Bt基因抗蟲棉，葉子發黃不抗棉鈴蟲，不變色則為抗蟲棉
用法用量
1．成人常用量肌內注射或靜脈滴注，一次0.5g(按卡那黴素計，下同)，一日1—1.2g。或按體重5mg/kg，
肌酐清除率每8小時1次；或按體重7.5mg/kg，每12小時1次。成人每日用量不超過1.5g，療程7一10日。2．小兒常用量按體重每日15—25mg/kg，分2次給藥。
3，其他用法0.25%本品溶液可用於沖洗病灶，本品注射液可用於氣溶吸入。
肌酐清除率
(1)應監測血藥濃度，尤其新生兒、老年和腎功能不全的患者，卡那黴素的有效治療濃度範圍為15—30μg/ml。應避免高峰血藥濃度持續在30—35μg/ml以上和谷濃度超過5μg/ml。
(2)不能測定血藥濃度時，應根據測得的肌酐清除率調整劑量。
(3)給予首次飽和劑量(5―7.5mg/kg)後，有腎功能不全，前庭功能或聽力減退的患者中所用維持量應酌減，即劑量不變，延長給藥間期；或給藥間期不變，每次劑量減少或停用卡那黴素。其維持量可按下式計算：
①延長給藥間期(小時)，每次用量不變(7.5mg/kg)，給藥間期=患者血肌酐值(mg/100ml)×9
②減少每次給藥量，每12小時給藥一次：每次用量=患者血肌酐清除率(mg/min)×7.5(mg/kg)/正常人肌酐清除率(mg/min)。由於卡那黴素在體內不代謝，主要經尿排出，因此腎功能減退的患者可能引起藥物積聚達中毒濃度。
(4)患者應給予足夠的水分，以減少腎小管損害。
(5)長期用藥可能導致耐藥菌過度生長。
(6)硫酸卡那黴素靜脈滴注溶液的配製：未經稀釋的硫酸卡那黴素注射液不可直接靜脈注射。取硫酸卡那黴素注射液，用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋；或取注射用硫酸卡那黴素先加滅菌注射用水溶解後，每1g卡那黴素加入200—400ml氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液或其他適當的滅菌稀釋液:配製後溶液應於30—60分鐘內滴完，小兒患者需相應減少稀釋液的量。本品規定只可作肌注和靜滴，不可靜推。
注意事項
（1）腎功能不全者慎用。
（2）氨基糖苷類藥物的毒性與其血濃度密切相關。為了防止血藥濃度驟然升高，本品規定只可作肌注和靜滴，有呼抑制作用，不可靜推，以防意外。
動力學
卡那黴素肌注後本品迅速被吸收，局部沖洗或局部套用後亦有一定量的藥物可從身體表面吸收。主要分布於細胞外液，正常嬰兒腦脊液中濃度可達同時期血藥濃度的10～20％，當腦膜有炎症時，可達同期血藥濃度的50％。5～15％的藥量經過重新分布到各種組織，可在腎臟皮質細胞中積蓄，穿過胎盤。滑膜液為血藥濃度的50％以上，支氣管分泌物、膽汁及房水中濃度低。胸水內藥物積聚慢，但可逐漸達到與血藥濃度相近。分布容積為0.26L/kg。肌內注射後血藥濃度於1～2小時達峰值，膽汁中濃度在肌注後約6小時達峰值。
卡那黴素一次給藥7.5mg/kg後血藥平均峰濃度為22μg/ml，發熱或嚴重燒傷患者的濃度可能較低。尿中濃度為血藥濃度的10～20倍。Ｔ1/2成人為2～4小時，腎功能損害者27～80小時；早產兒18小時，足月產新生兒一般6～8.6小時(與出生時體重和年齡成反比)。本品在體內不代謝，主要經腎小球濾過，給藥後4小時內排出約50％，尿中濃度可高達800μg/ml，24小時內排出約80～90％；膽汁中排出量約1％；乳汁中亦可排出少量，血液和腹膜透析可從血中除去相當藥量，從而使藥物半衰期大大縮短。
相互作用
參閱硫酸鏈黴素。氨基糖苷類藥物相互作用：
卡那黴素(1)與強利尿藥(如呋塞米、依他尼酸等)聯用可加強耳毒性。
(2)與其他有耳毒性的藥物(如紅黴素等)聯合套用，耳中毒的可能加強。
(3)與頭孢菌素類聯合套用，可致腎毒性加強。右鏇糖酐可加強本類藥物的腎毒性。
(4)與肌肉鬆弛藥或具有此種作用的藥物(如地西泮等)聯合套用可致神經—肌肉阻滯作用的加強。新斯的明或其他抗膽鹼酯酶藥均可拮抗神經-肌肉阻滯作用。
(5)本類藥物與鹼性藥(如碳酸氫鈉、氨茶鹼等)聯合套用，抗菌效能可增強，但同時毒性也相應增強，必須慎重。
(6)青黴素類對某些鏈球菌的抗菌作用可因氨基糖苷類的聯用而得到加強，如目前公認草綠色鏈球菌性心內膜炎和腸球菌感染在套用青黴素的同時可加用鏈黴素(或其他氨基糖苷類)。但對其他細菌是否有增效作用並未肯定，甚至有兩種藥物聯用而致治療失敗的報導，因此，這兩類藥物的聯合必須遵循其適應證不要隨意使用。
注射製劑
卡那黴素硫酸卡那黴素是一種氨基糖苷類抗生素。本品對多數腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌屬、普羅菲登菌屬、耶爾森菌屬等均有良好抗菌作用；流感嗜血桿菌、布魯菌屬、腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等對本品也大多敏感。卡那黴素對葡萄球菌屬(甲氧西林敏感株)和結核分枝桿菌亦有一定作用，對銅綠假單胞菌無效。其他革蘭陽性細菌如溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、腸球菌屬和厭氧菌等對本品多數耐藥。近年來耐藥菌株顯著增多，由於某些細菌產生氨基糖苷類鈍化酶，使之失去抗菌活性。卡那黴素與鏈黴素、新黴素有完全交叉耐藥，與其他氨基糖苷類可有部分交叉耐藥。本品主要與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質合成。本品為白色或類白色的粉末。
肌內注射本品後迅速吸收，於1～2小時達血藥峰濃度。一次肌內注射0.5g後平均血藥峰濃度(Cmax)為20mg/L。血消除半衰期(T1/2a)為2～4小時，血清蛋白結合率低。腎功能減退者T1/2a可顯著延長。卡那黴素在體內可分布到各種組織，在腎臟皮質細胞中積蓄，胸水、腹水中濃度較高，可穿過胎盤進入胎兒體內。膽汁與糞便中的濃度則較低。本品很少進入腦脊液中。本品在體內不代謝，主要經腎小球濾過後由尿排出，給藥後24小時內尿中排出80％～90％。血液透析和腹膜透析可清除相當藥量。
本品適用於敏感腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、產氣腸桿菌、志賀菌屬等引起的嚴重感染，如肺炎、敗血症、腹腔感染等，常需與其他抗菌藥物聯合套用。
1．成人常用量肌內注射或靜脈滴注，一次0.5g，每12小時1次；或按體重7.5mg/kg，每12小時1次，成人每日用量不超過1.5g，療程不宜超過14天。50歲以上患者劑量應適當減少。
2．小兒常用量肌內注射或靜脈滴注，按體重一日15～25mg/kg，分2次給藥。
3．硫酸卡那黴素0.25%溶液可用作沖洗液。0.1%溶液亦可用於氣溶吸入。2.5%的注射液可用於腹腔內給藥。
4．腎功能減退時的用量：肌酐清除率50～90mg/分時用正常劑量的60%～90％，每12小時1次(正常劑量為每次7.5mg/kg，每12小時1次)；肌酐清除率10～50ml/分時用正常劑量的30%～70％，每12～18小時1次；肌酐清除率<10mg/分時用正常劑量的20%～30％，每24～48小時1次。
卡那黴素1．在療程中可能發生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感，此為影響耳蝸神經所致。少數患者，尤其原來有腎功能減退者可在停藥後發生，須引起注意。影響前庭神經功能時可出現眩暈、步履不穩，但並不多見。
2．可出現血尿、排尿次數減少或尿量減少、食慾減退、噁心、嘔吐、極度口渴等腎毒性反應。
3．偶可出現呼吸困難、嗜睡或軟弱等神經肌肉阻滯現象。
4．其他不良反應有頭痛、皮疹、藥物熱、口周麻木、白細胞減低、嗜酸性粒細胞增多、肌注局部疼痛等。
對本品或其他氨基糖苷類藥物有過敏史者禁用。
1．對一種氨基糖苷類抗生素，如鏈黴素、慶大黴素、阿米卡星等過敏的患者，可能對本品也過敏。
卡那黴素2．在用藥過程中應注意進行下列檢查：(1)尿常規檢查和腎功能測定，以防止出現嚴重腎毒性反應。(2)聽力檢查或聽電圖尤其高頻聽力測定，對老年人更為重要。
3．有條件時應監測血藥濃度，尤其新生兒，老年和腎功能減退的患者。每12小時給藥1次時，血藥峰濃度宜保持在15～30mg/ml，谷濃度5～10mg/ml；每24小時用藥1次時血藥峰濃度宜保持56～64mg/ml，谷濃度<1mg/ml。
4．下列情況應慎用本品：(1)失水，可使血藥濃度增高，產生毒性反應的可能性增加。(2)第8對腦神經損害，因本品可導致聽神經和前庭功能損害。(3)重症肌無力或帕金森病，因本品可引起神經肌肉阻滯作用，導致骨骼肌軟弱。(4)腎功能損害者，因本品可引起腎毒性。
5．對診斷的干擾：可使丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉移酶(AST)、血清膽紅素濃度及血清乳酸脫氫酶濃度的測定值增高；血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降低。
6．氨基糖苷類與β內醯胺類(頭孢菌素類與青黴素類)混合時可導致相互失活。卡那黴素與上述抗生素聯合套用時必須分瓶滴注。卡那黴素亦不宜與其他藥物同瓶滴注。
卡那黴素7．本品有引起耳毒性和腎毒性的可能，故不宜用於長程治療(如分枝桿菌病)，通常療程不超過14天。本品屬氨基糖苷類，在兒科中應慎用，尤其早產兒及新生兒中不宜套用，因其腎臟組織尚未發育完全，故使本類藥物的半衰期延長，藥物可能在體內積蓄而產生毒性反應。在孕婦用藥中本品屬D類，即對人類有危害，但用藥後可能利大於弊。本品可穿過胎盤進入胎兒組織，有引起胎兒聽力損害的可能。妊娠婦女使用本品前必須充分權衡利弊。本品在乳汁中分泌量很低，但通常在用藥期間仍宜暫停哺乳。老年患者套用本品易引起各種毒性反應，因此有條件時應在療程中監測血藥濃度，此外老年患者的腎功能有一定程度的生理性減退，即使其腎功能測定值在正常範圍內仍應採用較小治療量。
由於缺少特異性拮抗劑，卡那黴素過量或引起毒性反應時，主要用對症療法和支持療法，同時補充大量水分。血液透析或腹膜透析有助於從血中清除卡那黴素。
1．與其他氨基糖苷類合用或先後局部或全身套用，可增加耳毒性、腎毒性以及神經肌肉阻滯作用。
2．與神經肌肉阻斷藥合用，可加重神經肌肉阻滯作用，導致肌肉軟弱、呼吸抑制等。
3．與捲曲黴素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古黴素(或去甲萬古黴素)等合用，或先後連續局部或全身套用，可能增加耳毒性與腎毒性。
卡那黴素與頭孢唑林鈉合用會增加腎毒性
4．與頭孢噻吩或頭孢唑林局部或全身合用可能增加腎毒性。
5．與多粘菌素類注射劑合用，或先後連續局部或全身套用，可增加腎毒性和神經肌肉阻滯作用。
6．其他腎毒性藥物及耳毒性藥物均不宜與本品合用或先後套用，以免加重腎毒性或耳毒性。
(1)0.5g(50萬單位)(2)1g(100萬單位)
氨基糖苷類
糖類的類型
| 主要生物化學物質種類：肽 | 胺基酸 | 核酸 | 糖類 | 核苷糖 | 脂類 | 萜類 | 類胡蘿蔔素 | 四吡咯 | 輔因子 | 類固醇 | 類黃酮 | 生物鹼 | 聚酮 | 配糖類 |
| 糖類的類型 Analogues of nucleic acids |
| 主要分類： 醛糖 | 酮糖 | 吡喃糖 | 呋喃糖 幾何構型： 丙糖 | 丁糖 | 戊糖 | 己糖 | 庚糖 | 環己糖構型 | 端基差向異構 | 端基異構效應 | 變鏇現象 小／大： 甘油醛 | 二羥基丙酮 | 赤蘚糖 | 蘇阿糖 | 赤蘚酮糖 | 景天庚酮糖 戊糖： 核糖 | 樹膠醛糖 | 木糖 | 來蘇糖 | 核酮糖 | 木酮糖 己糖： 葡萄糖 | 半乳糖 | 甘露糖 | 古洛糖 | 艾杜糖 | 塔羅糖 | 阿洛糖 | 阿卓糖 | 果糖 | 山梨糖 | 塔格糖 | 阿洛酮糖 | 鼠李糖 雙糖、寡糖： 蔗糖 | 乳糖 | 海藻糖 | 麥芽糖 | 棉子糖 | 水蘇糖 多糖： 糖原 | 澱粉 | 纖維素 | 殼多糖 | 直鏈澱粉 | 支鏈澱粉 | 菊糖 | 糊精 | 褐藻素 粘多糖： 肝磷脂 | 硫酸軟骨素 | 透明質酸 | 硫酸乙醯肝素 | 硫酸軟骨素B | 硫酸角質素 氨基糖苷類抗生素： 卡那黴素 | 鏈黴素 | 妥布黴素 | 新黴素 | 巴龍黴素 | 阿普拉黴素 | 慶大黴素 | 奈替米星 | 阿米卡星 |
