硫酸軟骨素

硫酸軟骨素

硫酸軟骨素(CS)是共價連線在蛋白質上形成蛋白聚糖的一類糖胺聚糖。硫酸軟骨素廣泛分布於動物組織的細胞外基質和細胞表面,糖鏈由交替的葡萄糖醛酸和N-乙醯半乳糖胺(又稱N-乙醯氨基半乳糖)二糖單位組成,通過一個似糖鏈街區連線到核心蛋白的絲氨酸殘基上。硫酸軟骨素存在於從線蟲到人除植物外的所有生物中,發揮著許多重要的生理功能。雖然多糖的主鏈結構並不複雜,但就硫酸化程度、硫酸基和兩種差異向異構糖醛酸再鏈內的分布來說,呈現高度的不均一性。硫酸軟骨素的精細結構決定著功能的特異性和與多種蛋白質分子的相互作用。

基本信息

基本信息

中文名稱:硫酸軟骨素
硫酸軟骨素分子結構圖

中文同義詞:硫酸軟骨素鈉鹽、硫酸軟骨素鈣鹽、鯊魚硫酸軟骨素英文名稱:Chondroitinsulfate
英文別名:Chondroitinsulfatesodium,chondroitinsulfate calciumsalt,sharkchondroitinsulfate

CAS號

9007-28-7

分子式

(C14H21NO14S)n

分子量

3萬-5萬

EINECS號

232-696-9

Mol檔案

Mol File

簡介

【所屬行業】:生物醫藥
【產品類屬】:粘多糖類物質,主要分為硫酸軟骨素鈉鹽和硫酸軟骨素鈣鹽等,其中以硫酸軟骨素鈉鹽(CHONDROITINSULFATESODIUM)最為常見,套用也最為廣泛。
硫酸軟骨素效果圖硫酸軟骨素效果圖

【萃取來源】:豬、牛、雞、鯊魚的軟骨
【套用途徑】:套用途徑:主要套用於關節炎、滴眼液等。
主要的套用途徑是作為治療關節疾病的藥品常與氨基葡萄糖配合使用,具有止痛,促進軟骨再生的功效,可以從根本改善關節問題。
硫酸軟骨素對角膜膠原纖維具有保護作用,能促進基質中纖維的增長,增強通透性,改善血液循環,加速新陳代謝,促進滲透液的吸收及炎症的消除;其聚陰離子具有強的保水性,能改善眼角膜組織的水分代謝,對角膜有較強的親和力,能在角膜表面形成一層透氣保水膜,促進角膜創傷的癒合及改善眼部乾燥症狀。
【消費及消費情況】:全球最大的消費國是美國,最大原料生產國是中國,國內山東、河北為最大的集散地。著名的公司有QINGDAOWANTUMINGBIOLOGICALPRODUCTSCO.,LTD.、河北三鑫集團、煙臺東誠生化、青島綠萃生物、青島九龍生物、中化(青島)實業等公司。
使用說明書
【藥理作用】硫酸軟骨素是從動物組織中提取製備的酸性粘多糖。
【適應證】用於關節炎尤其是退行性關節炎以及腰間盤突出的手術 
【製劑及規格】含量有90%,95,98%等,以乾基計算。

化學性質

硫酸軟骨素是從動物組織中提取製備的酸性粘多糖類物質,為白色或類白色粉末;無臭;有引濕性。本品的水溶液具粘稠性,加熱不凝結。本品在水中易溶,不溶於乙醇、丙酮、和乙醚等有機溶劑中,其鹽類對熱較穩定,受熱達80℃亦不被破壞。硫酸軟骨素水溶液,遇較高溫度或酸即不穩定,主要是脫乙醯基或降解成單糖或分子量較小的多糖。

藥理毒理

硫酸軟骨素廣泛存在於人和動物軟骨組織中。其藥用製劑主要含有硫酸軟骨素A和硫酸軟骨素C兩種異構體,不同品種、年齡等動物的軟骨中硫酸軟骨素的含量不同。其藥理作用表現如下:
硫酸軟骨素可以清除體內血液中的脂質和脂蛋白,清除心臟周圍血管的膽固醇,防止 動脈粥樣硬化,並增加脂質和脂肪酸在細胞內的轉換率。
硫酸軟骨素能有效地防治冠心病。對實驗性動脈硬化模型具有抗動脈粥樣硬化及抗致粥樣斑塊形成作用;增加動脈粥樣硬化的冠狀動脈分枝或側支循環,並能加速實驗性冠狀動脈硬化或栓塞所引起的心肌壞死或變性的癒合、再生和修復。
能增加細胞的信使核糖核酸(mRNA)和 脫氧核糖核酸(DNA)的生物合成以及具有促進細胞代謝的作用。
抗凝血活性低。硫酸軟骨素具有緩和的抗凝血作用,每lmg硫酸軟骨素A相當於0.45U肝素的抗凝活性。這種抗凝活性並不依賴於抗凝血酶Ⅲ而發揮作用,它可以通過纖維蛋白原系統而發揮抗凝血活性。
硫酸軟骨素還具有抗炎,加速傷口癒合和抗腫瘤等方面的作用。

作用及用途

產品作用

硫酸軟骨素是提取於動物軟骨的黏多糖類物質,在心血管疾病、關節病的防治等方面具有重要的作用,是市場上較重要的生化產品
硫酸軟骨素作為保健食品或保健藥品長期套用於防止冠心病、心絞痛、心肌梗死、冠狀動脈粥樣硬化、心肌缺血等疾病,無明顯的毒副作用,能顯著降低冠心病患者的發病率和死亡率。

臨床套用

長期的臨床套用發現,在動脈和靜脈壁上沉積的脂肪等脂質可以被有效地去除或減少,能顯著降低血漿膽固醇,從而防止動脈粥樣硬化的形成。
硫酸軟骨素用於治療神經痛、神經性偏頭痛、關節痛、關節炎以及肩胛關節痛,腹腔手術後疼痛等。
預防和治療 鏈黴素引起的聽覺障礙以及各種噪音引起的聽覺困難、耳鳴症等,效果顯著。
對慢性腎炎、慢性肝炎、角膜炎以及角膜潰瘍等有輔助治療作用。
鯊魚軟骨中的軟骨素有抗腫瘤的作用。此外,硫酸軟骨素還套用於化妝品以及外傷傷口的癒合劑等。硫酸軟骨素為一種酸性粘多糖,是眼組織中的重要成份之一,具有促進角膜水分代謝和改善,適用於視疲勞,乾眼症。

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市場需求

是提取於動物軟骨的黏多糖類物質,在心血管疾病、關節病的防治等方面具有重要的作用,是目前市場上較重要的生化產品.硫酸軟骨素目前具有供不應求和繼續上升的市場.硫酸軟骨素除了作為藥品外,大量的是作為改善關節病的補充品,作為健康食品套用,在美國已經風行多年.經過多年的套用,已經證明硫酸軟骨素對改善老年退行性關節炎、風濕性關節炎有一定的效果,因此市場仍呈快速上升的勢頭.僅在美國的消量每年就可達600噸左右.而中國有13億人口,患老年退行性關節病和冠心病的人很多,因此有著硫酸軟骨素消費的巨大潛在市場.
硫酸軟骨素在鹼性條件下、濕度較高時會變成褐色。還有粘合劑的選擇也會造成變色,如用HPMC就會變色因HPMC是偏鹼性的,用pvp k30也會隨時間推移而變色,主要是pp吸潮引起的。
硫酸軟骨素的作用

緩解關節疼痛

1.提供墊襯作用,緩和行動時的衝擊和摩擦 軟骨素的作用猶如“液狀磁石”,能將水分吸入蛋白多糖分子內,使軟骨變厚及有如海綿般,並增加關節內的滑液量。如此一來,它便能提供“墊襯”作用以增強關節的減震能力和緩和行走或跳動時的衝擊和摩擦。

2.把重要的氧供和營養素輸送至關節,幫助清除關節內的廢物
軟骨素的重要功能之一就是作為輸送管道,為軟骨輸送重要的氧供和營養素,同時把二氧化碳和廢物加以排除。由於關節軟骨並無血液供應,因此所有的充氧、滋養及潤滑作用皆來自滑液。因老化、受傷或疾病而導致軟骨素流失會造成滑液亦因而流失,導致軟骨營養不良、乾涸、變薄及脆弱。此外,軟骨若缺少適當的營養,因受傷或日常磨損而造成的軟骨損壞將更加難以更生或癒合。
在服用葡萄糖胺時也同時攝取軟骨素乃非常重要,因為軟骨素能促進葡萄糖胺滲入關節的過程。多項研究顯示,包括其中一篇刊登於新英格蘭醫學雜誌的研究指出,結合攝取葡萄糖胺和軟骨素能更有效地保護、逆轉損壞及促進修復關節軟骨。
3.軟骨素的其它功效:
抑制破壞軟骨的酵素(例如膠原酶、彈性蛋白酶和組織蛋白酶),以免軟骨被分解或溶解。
能從問題的根源處著手,抑制COX-2的活性,以制止關節發炎。
臨床研究
【功效主治】 降血脂藥。主要用於治療高脂血症。其臨床套用包括:1.硫酸軟骨素作為保健食品或保健藥品長期套用於防治冠心病、心絞痛、心肌梗死、冠狀動脈粥樣硬化、心肌缺血等疾病,無明顯的毒副作用,能顯著降低冠心病患者的發病率和死亡率。長期的臨床套用發現,在動脈和靜脈壁上沉積的脂肪等脂質可以被有效地去除或減少,能顯著降低血漿膽固醇,從而防止動脈粥樣硬化的形成。2.硫酸軟骨素用於治療神經痛、神經性偏頭痛、關節痛、關節炎以及肩胛關節痛,腹腔手術後疼痛等。3.預防和治療鏈黴素引起的聽覺障礙以及各種噪音引起的聽覺困難、耳鳴症等,效果顯著。4.對慢性腎炎、慢性肝炎、角膜炎以及角膜潰瘍等有輔助治療作用。5.近年來報導,鯊魚軟骨中的軟骨素有抗腫瘤的作用。此外,硫酸軟骨素還套用於化妝品以及外傷傷口的癒合劑等。6.硫酸軟骨素還用於滴眼劑。 【化學成分】 系自豬的喉骨、鼻中骨、氣管等軟骨組織提取製得的酸性黏多糖。本品含氨基己糖以氨基葡萄糖(C6H13O5N)計算,不得少於硫酸軟骨素標示量的24.0%。
【藥理作用】 硫酸軟骨素廣泛存在於人和動物軟骨組織中。其藥用製劑主要含有硫酸軟骨素A和硫酸軟骨素C兩種異構體,不同品種、年齡等動物的軟骨中硫酸軟骨素的含量不同。其藥理作用表現為:
1 硫酸軟骨素可以清除體內血液中的脂質和脂蛋白,清除心臟周圍血管的膽固醇,防治動脈粥樣硬化,並增加脂質和脂肪酸在細胞內的轉換率。
2 硫酸軟骨素能有效地防治冠心病。對實驗性動脈硬化模型具有抗動脈粥樣硬化及抗致粥樣斑塊形成作用;增加動脈粥樣硬化的冠狀動脈分技或側支循環,並能加速實驗性冠狀動脈硬化或栓塞所引起的心肌壞死或變性的癒合、再生和修復。
3 能增加細胞的信使核糖核酸(mRNA)和脫氧核糖核酸(DNA)的生物合成以及具有促進細胞代謝的作用。
4 抗凝血活性低。硫酸軟骨素具有緩和的抗凝血作用,每lmg硫酸軟骨素A相當於0.45U肝素的抗凝活性。這種抗凝活性並不依賴於抗凝血酶III而發揮作用,它可以通過纖維蛋白原系統而發揮抗凝血活性。
5 硫酸軟骨素還具有抗炎,加速傷口癒合和抗腫瘤等方面的作用。
【不良反應】 個別有胸悶、噁心、牙齦少量出血等。

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