內容概要
本品抗菌譜與四環素相似，對多數革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、立克次體、支原體、衣原體、放線菌及沙眼病毒等均有抑制作用，抗菌活力較四環素強。 鹽酸美他環素，藥物別名：甲烯土黴素Methacycline，Rondomycin，Adramycin，英文名稱：Metacycline。本品為糖衣片或薄膜衣片，除去包衣後顯黃色或土黃色。
基本內容
中文名稱：甲烯土黴素
中文別名：美他環素
英文名稱：metacycline
英文別名：methacycline; (2Z,4S,4aR,5S,5aR,12aS)-2-[amino(hydroxy)methylidene]-4-(dimethylamino)-5,10,11,12a-tetrahydroxy-6-methylidene-4a,5a,6,12a-tetrahydrotetracene-1,3,12(2H,4H,5H)-trione;
CAS號：914-00-1
美他環素EINECS號：213-017-5
分子式：C22H22N2O8
分子量：442.4187
功用作用
美他環素本品屬於四環素類抗生素。某些四環素或土黴素耐藥的菌株對本品仍可敏感。許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、某些非典型分枝桿菌屬、螺鏇體對本品敏感，但腸球菌屬對其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等對本品敏感。多年來由於四環素類的廣泛套用，臨床常見病原菌對美他環素耐藥現象嚴重，包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及多數腸桿菌科細菌耐藥。
本品與四環素類不同品種之間存在交叉耐藥。本品作用機制為藥物能與細菌核糖體30S亞基的A位置結合，抑制肽鏈的增長和影響細菌蛋白質的合成。用於衣原體感染、立克次體病、支原體肺炎、回歸熱等非細菌性感染及敏感細菌所致胃腸道、泌尿系統、呼吸系統、皮膚軟組織感染等。
1．本品作為首選或選用藥物可用於下列疾病：
(1)立克次體病，包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病和Q熱。
(2)支原體屬感染。
鹽酸美他環素膠囊(3)衣原體屬感染，包括鸚鵡熱、性病性淋巴肉芽腫、非
淋菌性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。
(4)回歸熱。
(5)布魯菌病。
(6)霍亂。
(7)兔熱病。
(8)鼠疫。
(9)軟下疳。
治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯合套用。
藥品檢查
美他環素溶出度取本品，照溶出度測定法（附錄ⅩC第二法），以水為溶劑，轉速為每分鐘60轉，依法操作，45分鐘時，取溶液10ml，濾過，精密量取續濾液1ml，用水稀釋至10ml；另取鹽酸美他環素標準品適量，用水製成每1ml中約含10μg的溶液；取上述兩種溶液，照分光光度法（附錄ⅣA），在345nm的波長處分別測定吸收度，按二者吸收度的比值計算出每片的溶出量，應符合規定。其他應符合片劑項下有關的各項規定（附錄ⅠA）。
鑑別
取本品，除去包衣後，研細，細粉照鹽酸美他環素項下的鑑別試驗。(1)(3)項顯相同的反應；照(2)項同法操作，在345nm的波長處有最大吸收。
含量測定
取本品5片，研細，用滅菌水洗入250ml的量瓶中，稀釋至刻度，搖勻，靜置，精密量取上清液適量，照鹽酸美他環素項下的方法測定。
片劑
英文名MetacyclineHydrochlorideTablets
類別西醫藥物
藥理作用
鹽酸美他環素膠囊本品屬於四環素類抗生素。某些四環素或土黴素耐藥的菌株對本
品仍可敏感。多年來由於四環素類的廣泛套用,臨床常見病原菌對美他環素耐藥現象嚴重，包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及多數腸桿菌科細菌耐藥。本品與四環素類不同品種之間存在交叉耐藥。本品作用機制為藥物能與細菌核糖體30S亞基的A位置結合，抑制肽鏈的增長和影響細菌蛋白質的合成。本品為糖衣片或薄膜衣片，除去包衣後顯黃色或土黃色。
動力學
口服可吸收，單劑口服500mg後血藥峰濃度(Cmax)約為2mg/L,血消除半衰期(T1/2a)16小時，蛋白結合率為80%，在體內分布較廣。以原型自尿排泄約占給藥量的50%，72小時內經糞便排泄者僅占5%。
適應症
由於常見致病菌對四環素類耐藥現象嚴重，僅在病原菌對此類藥物敏感時，方有指徵選用該類藥物。本品不宜用於溶血性鏈球菌感染及葡萄球菌感染。
本品可用於對青黴素類過敏患者的破傷風、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋菌性尿道炎、宮頸炎和鉤端螺鏇體病以及放線菌屬和李斯特菌感染。
可用於中、重度痤瘡的輔助治療。
用法用量
成人口服每12小時300mg，8歲以上小兒口服每12小時按體重5mg/kg。
1、消化系統：胃腸道症狀如噁心、嘔吐、上腹不適、腹脹、腹瀉，偶有胰腺炎等。偶有食管炎和食管潰瘍的報導，多發生於服藥後立即上床的患者。
2、肝毒性:通常為脂肪肝變性，妊娠期婦女、原有腎功能損害的患者易發生，亦可發生於並無上述情況的患者。本品所致胰腺炎也可與肝毒性同時發生，患者並不伴有原發性肝病。
3、變態反應：多為斑丘疹和紅斑，此外可見蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏性紫癜、心包炎以及系統性紅斑狼瘡皮損加重，表皮剝脫性皮炎並不常見。偶有過敏性休克和哮喘發生。某些用本品的患者日曬時可能有光敏現象。所以，建議患者不要直接暴露於陽光或紫外線下，一旦皮膚有紅斑應立即停藥。
4、血液系統：偶可引起溶血性貧血、血小板減少、中性粒細胞減少和嗜酸粒細胞減少。
5、中樞神經系統：偶可致良性顱內壓增高，可表現為頭痛、嘔吐、視神經乳頭水腫等。
6、腎毒性：原有顯著腎功能損害的患者可能發生氮質血症、高磷酸血症和酸中毒。
7、二重感染:長期套用本品可誘發耐藥金葡菌、革蘭陰性桿菌和真菌等引起的二重感染，嚴重者可致敗血症。
8、本品的套用可使人體內正常菌群減少，導致維生素缺乏，真菌繁殖，出現口乾、咽炎、口角炎、舌炎等。
禁忌有四環素類藥物過敏史者禁用。
注意事項
1、交叉過敏反應：對一種四環素類藥物呈過敏者可對本品呈過敏。
2、對診斷的干擾：(1)測定尿鄰苯二酚胺（Hingerty法）濃度時，由於本品對螢光的干擾，可使測定結果偏高。(2)本品可使鹼性磷酸酶、血尿素氮、血清澱粉酶、血清膽紅素、血清氨基轉移酶（AST、ALT）的測定值升高。
3、長期用藥應定期檢查血常規以及肝、腎功能。
4、套用本品時應飲用足量（約240ml）水，避免食道潰瘍和減少胃腸道刺激症狀。
5、本品宜空腹口服，即餐前1小時或餐後2小時服用，以避免食物對吸收的影響。
6、下列情況存在時須慎用或避免套用：(1)原有肝病者不宜用此類藥物
7、治療性病時，如懷疑同時合併梅毒螺鏇體感染，用藥前須行暗視野顯微鏡檢查及血清學檢查，後者每月1次，至少4次。8歲以下小兒不宜用本品。本品可透過胎盤屏障進入胎兒體內，沉積在牙齒和骨的鈣質區內，引起胎兒牙齒變色，牙釉質再生不良及抑制胎兒骨骼生長，該類藥物在動物中有致畸胎作用，因此妊娠期婦女不宜套用。本品可自乳汁分泌，乳汁中濃度較高，哺乳期婦女套用時應暫停授乳。老年患者常伴有腎功能減退，劑量宜適當調整。老年患者套用本品，易引起肝毒性，需慎用。
過量處理
本品無特異性拮抗藥，藥物過量時應予以催吐、洗胃及大量飲水、補液等對症治療和支持治療。
相互作用
1、與制酸藥如碳酸氫鈉同用時，由於胃內pH值增高，可使本品吸收減少，活性減低，故服用本品後1～3小時內不應服用制酸藥。
2、含鈣、鎂、鐵等金屬離子的藥物，可與本品形成不溶性絡合物，使本品口服後吸收減少。
3、與全麻藥甲氧氟烷合用時，可增強其腎毒性。
4、與強利尿藥如呋塞米等藥物合用時可加重腎功能損害。
5、與其他肝毒性藥物（如抗腫瘤化療藥物）合用時可加重肝損害。
6、降血脂藥考來烯胺或考來替泊可影響本品的吸收，必須間隔數小時分開服用。
7、本品可降低避孕藥效果，增加經期外出血的可能。
8、本品可抑制血漿凝血酶原的活性，所以接受抗凝治療的患者需要調整抗凝藥的劑量。
製劑0.1g(按C22H22N2O8計)
抗微生物藥物
| 治療除寄生蟲感染以外的感染的藥物，是抗微生物藥物，包括抗菌藥物、抗病毒藥物、抗真菌藥物、抗原蟲、滴蟲、分枝桿菌藥物、抗衣原體、支原體藥物等，部分書籍上把抗寄生蟲藥物也歸為抗微生物藥物。 |
