舒它西林:本品為氨苄青黴素和舒巴坦的混合製劑，重量（效價）比為2：1。口 -百科知識中文網

藥物簡介

藥物名稱	舒它西林（注射用）
英文名稱	Sultamicillin
別名	舒氨西林，舒氨新，氨苄西林-舒巴坦、優立新Unasyn，Ampicillin Sodiumand Sulbactam Sodium、Unasyn
功用作用	對葡萄球菌、卡他球菌、淋球菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、部分變形桿菌、脆弱擬桿菌等產酶和不產酶株均有較好的抗菌作用。對不產酶的肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、梭狀芽胞桿菌、消化鏈球菌等也有抗菌作用。可用於治療上述敏感菌所致的下呼吸道、泌尿道、膽道、皮膚軟組織、中耳、鼻竇等部位感染。
說明	舒它西林（注射用）每瓶0.759；1.5g。含氨苄西林鈉和舒巴坦鈉2：1一重量效價比。
注意事項	用前應做青黴素應試。對青黴素曾有過敏史者禁用。其他參見氨苄西林。
類別	抗生素
用法用量	按製劑總量計。空腹口服：成人0.375g/次，2～4次/日。肌內或靜脈注射：成人1.5g～12g/日，2～3次/日；兒童每日150mg/kg，分次給予。

藥理毒理

經腸內酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林。舒巴坦和氨苄西林同時存在時，不僅保護氨苄西林免受β內醯胺酶的水解破壞，而且還擴大了氨苄西林的抗菌譜，對葡萄球菌產酶株、不動桿菌屬和脆弱擬桿菌等細菌也具有良好的抗菌活性。本品對包括產黴菌株在內的葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸球菌屬、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、淋病奈瑟菌、梭桿菌屬、消化球菌屬、消化鏈球菌屬及包括脆弱擬桿菌在內的擬桿菌屬均具抗菌活性。氨苄西林為青黴素類抗生素，作用於細胞活性繁殖階段，通過對細胞壁粘肽生物合成的抑制，而起殺菌作用。舒巴坦本身抑菌作用較弱，是一種競爭性、不可逆的β內醯胺酶抑制藥，與β內醯胺類抗生素聯合套用後，能獲得良好的協同作用。

藥代動力學

在腸壁經腸內酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林，克分子比為1：1。生物利用度相當於等量的舒巴坦、氨苄西林靜脈注射劑的80%，飯後服用不影響其吸收。服用本品後，氨苄西林的血藥峰濃度(Cmax)約相當於口服等量氨苄西林的2倍。舒巴坦、氨苄西林在正常人的血消除半衰期（T1/2β）分別約為0.75小時和1小時；蛋白結合率分布約為38%和28%；兩者在組織體液中分布良好，均可通過有炎症的腦脊髓膜。氨苄西林、舒巴坦有50%～75%以原形經尿液排泄。

不良反應

1、過敏反應：斑丘疹、蕁麻疹、皮膚瘙癢、偶可發生剝脫性皮炎及嚴重過敏反應（過敏性休克）等。

2、消化道反應：腹瀉、稀便、噁心、腹痛、痙攣、上腹痛及嘔吐等。

3、思睡、鎮靜、疲勞，不適及頭痛等。

4、貧血、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多等血液系統異常。

5、肝功能異常：如血清氨基轉移酶和血清膽紅素增高。

6、偶見間質性腎炎。

7、二重感染：長期或大量套用本品可致耐青黴素金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌或白念珠菌感染。

禁忌症

1、青黴素皮試陽性反應者、對本品及其他青黴素類藥物過敏者禁用。

2、傳染性單核細胞增多症、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者禁用。

注意事項

1、患者每次開始服用本品前，必須先進行青黴素皮試。

2、對頭孢菌素類藥物過敏者及有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用。

3、本品與其他青黴素類藥物之間有交叉過敏性。若有過敏反應產生，則應立即停用本品，並採取相應措施。

4、腎功能減退者應根據血漿肌酐清除率調整劑量或給藥間期。

5、對懷疑為伴梅毒損害之淋病患者，在使用本品前應進行暗視野檢查，並至少在4個月內，每月接受血清試驗一次。

6、長期或大劑量服用本品者，應定期檢查肝、腎、造血系統功能和檢測血清鉀或鈉。

7、對實驗室檢查指標的干擾：（1）硫酸銅法尿糖試驗可呈假陽性，但葡萄糖酶試驗法不受影響；（2）可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶測定值升高。

用法用量

成人，常規劑量(含最大量、極量)，靜脈滴注　
1、成人每日劑量(舒巴坦及氨苄西林聯合劑量)為1.5-12g，分為每6小時或8小時給藥1次，靜脈滴注15-30分鐘。對不太嚴重感染可每12小時給藥一次。舒巴坦的每日劑量不能超過4g。病情嚴重者(如腦膜炎)可增加氨苄西林劑量，但不增加舒巴坦劑量。

2、預防外科手術感染：在誘導麻醉時予以舒巴坦/氨苄西林聯合製劑1.5-3g，必要時每6小時重複一次，至24小時為止。靜脈注射，成人每日劑量(舒巴坦及氨苄西林聯合劑量)為1.5-12g，分為每6小時或8小時給藥1次。對不太嚴重感染可每12小時給藥一次。舒巴坦的每日劑量不能超過4g。靜脈注射時間至少3分鐘。肌內注射，成人每日劑量(舒巴坦及氨苄西林聯合劑量)為1.5-12g，分為每6小時或8小時給藥1次。對不太嚴重感染可每12小時給藥一次。舒巴坦的每日劑量不能超過4g，腎功能不全時劑量，腎功能減退病人套用本品時須適當減量。腎小球濾過率為每分鐘15-30mL、5-14mL和小於5mL時，給藥次數分別為每日2次、每日1次和隔日1次。

兒童，常規劑量(含最大量、極量)，靜脈滴注，兒童、嬰兒和新生兒每日劑量按體重150mg/kg，分為每6～8小時給藥1次。早產兒和1周的足月新生兒，給藥間期一般為12小時，每日相當於舒巴坦50mg/kg和氨苄西林100mg/kg。靜脈滴注15-30分鐘。靜脈注射，兒童、嬰兒和新生兒每日劑量按體重150mg/kg，分為每6～8小時給藥1次。早產兒和1周的足月新生兒，給藥間期一般為12小時，每日相當於舒巴坦50mg/kg和氨苄西林100mg/kg。靜脈注射時間至少3分鐘。肌內注射，兒童、嬰兒和新生兒每日劑量按體重150mg/kg，分為每6～8小時給藥1次。早產兒和1周的足月新生兒，給藥間期一般為12小時，每日相當於舒巴坦50mg/kg和氨苄西林100mg/kg。

用藥參考

孕婦及哺乳期婦女用藥：
1、本品可透過胎盤進入胎兒體內。但在人類尚缺乏足夠的對照研究，因此孕婦一般避免使用，僅在有明確指征時套用本品。
2、本品可分泌入母乳中，可能使嬰兒致敏並引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等，故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。

兒童用藥：

老年患者用藥：老年患者應根據腎功能情況調整用藥劑量或用藥間期。

藥物相互作用

1、丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品在腎小管的排泄，因而使本品的血藥濃度升高，血消除半衰期（t1/2β）延長，毒性也可能增加。

2、本品與別嘌醇合用時，皮疹發生率顯著增高，故應避免合用。

3、本品不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用。

4、本品與氯黴素合用於細菌性腦膜炎時，遠期後遺症的發生率較兩者單用時高。

5、本品可刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環，因此可降低口服避孕藥的效果。

6、氯黴素、紅黴素、四環素類等抗生素和磺胺藥等抑菌藥可干擾本品的殺菌活性，因此不宜與本品合用，尤其在治療腦膜炎或急需殺菌藥的嚴重感染時。

7、本品可加強華法林的作用。

檢查鑑別

取本品，加水製成每1ml中含10mg的混懸液，依法測定(中國藥典2000年版二部附錄ⅥH)，pH值為5.0～7.0。氨苄西林與舒巴坦照高效液相色譜法(中國藥典2000年版二部附錄ⅤD)測定。色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以0.02mol/L磷酸二氫鈉水溶液(NaH2PO4·2H2O3.12g，加水750ml使溶解，用稀磷酸調節pH值為3.1，用水稀釋到1000ml)-甲醇(51:49)為流動相；檢測波長為215nm。舒巴坦、氨苄西林峰與其他雜質峰的分離度應符合規定。測定法取本品約25mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加少許乙腈溶解後加流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻，立即量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取氨苄西林對照品25mg，精密稱定，置100ml量瓶中，用流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取6ml，置100ml量瓶中，用流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻。取舒巴坦對照品25mg，精密稱定，置100ml量瓶中，用流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻。分別量取上述對照品溶液，同法測定，按外標法以峰面積計算。含氨苄西林(C16H19N3O4S)不得過3.0％，含舒巴坦(C8H11NO5S)不得過1.0％。水分取本品，照水分測定法(中國藥典2000年版二部附錄ⅧM第一法A)測定，含水分不得過1.0％。熾灼殘渣取本品1.0g，依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄ⅧN)，遺留殘渣不得過0.2％。重金屬取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄ⅧH第一法)含重金屬不得過百萬分之二十。

抗微生物藥物

治療除寄生蟲感染以外的感染的藥物，是抗微生物藥物，包括抗菌藥物、抗病毒藥物、抗真菌藥物、抗原蟲、滴蟲、分枝桿菌藥物、抗衣原體、支原體藥物等，部分書籍上把抗寄生蟲藥物也歸為抗微生物藥物。

舒它西林

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