分子式成分
化學名：N，N′-雙(4-乙氧苯基)硫脲。分子式：C17H20N2O2S。分子量：316.417。性狀：白色或微黃色結晶性粉末，味苦，熔點170-171℃。不溶於水、乙醚，微溶於乙醇和甲醇，溶於丙酮，易溶於氯仿。
藥理作用
本品為癆息類抑茵劑，對麻風桿菌有較強的抑制作用。作用機制與磺胺藥相似，兩者的抗菌譜相似，均可為氨基苯甲酸拮抗。安癆息亦可用作雙氫葉酸還原酶抑制劑。抑制皰疹樣皮炎的作用機制尚未闡明，但與其抑菌作用無關。安癆息可能作為酶抑制劑或氧化劑。此外，本品尚具有免疫抑制作用，可能與抑制皰疹樣皮炎的作用有關。
動力學
腎臟 快醯化型患者用藥時可能需調整劑量。口服後數分鐘可在血液中測得安癆息，1～3小時可達血漿濃度峰值，有時需4～8小時，Ｔ1/2為10～50小時(平均28小時)。約70～85％以原形和代謝產物(主要為葡萄醛酸甙和硫酸鹽)由尿中逐漸排泄。游離藥物從膽道排出後重新進入腸肝循環，因此停藥後安癆息在血漿中仍可持續存在數周之久。
適應症
安癆息單獨或與其他抑制麻風藥聯合用於由麻風分枝桿菌引起的各種類型麻風，和皰疹樣皮炎的治療。安癆息也可用於膿皰性皮膚病、類天皰瘡、壞死性膿皮病、復發性多軟骨炎、放線菌性足分枝菌病及聚會性痤瘡的治療。安癆息可與甲氧苄啶聯合治療卡肺孢子蟲肺炎；與乙嘧啶聯合用於預防氯喹耐藥性瘧疾；亦可與乙胺嘧啶和氯喹三者聯合用於預防間日瘧。
用法用量
溶血 2、皰疹樣皮炎口服，成人起始每日50mg，如症狀未完全抑制，每日劑量可增加至300mg，成人最高量每日500mg，以後儘早減少至最低有效維持量。
3、預防瘧疾本品100mg與乙胺嘧啶12.5mg聯合，一次頓服，每7天服藥一次。
4、血常規計數，用藥前和治療第一個月中每周一次，此後每月一次，連續6個月，以後每半年一次。
5、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6-PD)測定，如為G-6-PD缺乏者則本品應慎用，因在此種患者中易發生溶血反應；
6、肝功能試驗(如尿膽紅素和門冬氨酸氨基轉移酶測定)，治程中患者發生食慾減退、噁心或嘔吐時應作測定，如有肝臟損害，應停用安癆息；
7、腎功能測定，有腎功能減退者在療程中應定期測定腎功能，並據以調整劑量，如患者肌酐清除率低於4ml/min時應測定患者血藥濃度，尿閉患者應停用安癆息。
8、單用安癆息治療麻風易產生細菌耐藥性，因此應與丙硫異煙胺、乙硫異煙胺、氯法齊明或利福平聯合套用。
9、對未定型和結核樣麻風的治療需持續6個月至3年，二型性麻風需2—10年，瘤型麻風需終身服藥。
皰疹樣皮炎 11、腎功能減退患者用藥時需減量，如肌酐清除率在4ml/min以下時需測定血藥濃度。無尿患者應停用本品。
12、用藥過程中如出現新的或中毒性皮膚反應，應迅速停用本品。但出現麻風反應狀態時不需停藥。
13、療程中如出現嚴重“可逆性“反應(Ⅰ型)或神經炎時，應合用大劑量腎上腺皮質激素。
14、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者用本品時需減量。
15、治療皰疹樣皮炎時，應食用無麩質飲食，連續6個月，使安癆息的劑量可減少50％或甚至停用本品。本品與磺胺類藥物可有部分交叉過敏反應發生。
不良反應
剝脫性皮炎 2、發生率極低者有：指甲、唇或皮膚青紫，呼吸困難(變性血紅蛋白血症)，皮膚瘙癢、乾燥、發紅、脫痂或脫皮、脫髮(剝脫性皮炎)、精神改變；麻木、針刺感、燒灼感、手或足軟弱(周圍神經炎)；咽痛(粒細胞缺乏症)、眼或皮膚黃染(肝臟損害)。
3、下列症狀如持續存在需引起注意：如眩暈、頭痛、噁心、嘔吐。可引起胃腸道反應：噁心,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉.白細胞和粒細胞減少,溶血性貧血,頭痛,失眠,周圍神經炎,中毒性精神病.剝脫性皮炎,中毒性肝炎.個別病例有再生障礙性貧血,甚至死亡。最常見的不良反應為噁心、嘔吐及食欲不振，也常出現皮疹。可發生麻風結節病加重或麻風性結節性紅斑反應，這類反應考慮是Herxheimer氏型。與麻風結節病變加重很不一樣，它表現為發熱、欲嘔、剝脫性皮炎、黃疸伴有肝壞死、淋巴結腫大、正鐵血紅蛋白症及貧血，後者的發生率為25％，常發生在開始治療後5～6周。
4、麻風性結節性紅斑伴有虹膜睫狀體炎、神經炎、睪丸炎、突然發熱及出現皮疹，則需改用其他藥治療。溶血可見於紅細胞缺乏6-磷酸葡萄糖脫氫酶之病人，或合併其他疾病的病人。可出現過敏性皮炎。
5、神經系統：表現為頭痛、失眠、神經過敏、因軸突變性所引起的可逆性末梢神經病變。因之有些病人需要減量。偶爾發生精神抑鬱。有報告用本品治療麻風病人2891例，其中2例出現精神障礙。
脾臟--造血 7、造血系統：最常見的毒性反應為不同程度的溶血與發紺。本品的劑量為200～300mg/日時，幾乎每個病人都可發生這種反應。
8、過敏反應常：見有瘙癢及皮疹。碸綜合徵主要發生於營養不良的病人，也常可引起麻風結節性紅斑，但僅見於麻風結節型病人。癆息類還可引起瘤形麻風發作加劇(有稱“麻風反應”的)，常在治療開始後5～6周開始，營養不良者尤易發生，表現為發熱，全身不適、剝脫性皮炎、黃疸並伴有肝壞死、淋巴結腫大、正鐵血紅蛋白血症及貧血等，此時各種麻風症狀加重與病變發展，如結節性紅斑、發熱、急性麻風性神經炎、多發性紅斑、壞死性紅斑、急性虹膜睫狀體炎、睪丸腫大和血尿等。
禁忌
1、交叉過敏：對一種癆息類過敏的患者可能對其他癆息類亦過敏。對呋塞米、噻嗪類利尿藥、磺醯脲類、碳酸酐酶抑制劑或其他磺胺藥過敏的患者可能對本品亦敏感。
2、安癆息可在乳汁中達有效濃度，對新生兒具預防作用。但癆息類藥物在G-6-PD(葡萄糖-6-磷酸脫氫酶)缺乏的新生兒中可能引起溶血性貧血。
3、下列情況應慎用：嚴重貧血、G-6-PD(葡萄糖-6-磷酸脫氫酶)缺乏、肝功能減退、變性血紅蛋白還原酶缺乏症、腎功能減退。
4、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者用本品時需減量。嚴重肝腎及造血系統疾病禁用.
相互作用
肝臟 2、丙磺舒與安癆息合用可減少腎小管分泌癆息類，使癆息類藥血濃度高而持久，或發生毒性作用。因此在套用丙磺舒的同時或以後需調整癆息類的劑量。
3、合用利福平可減低安癆息的作用，因利福平可刺激肝臟微粒體酶的活性，使安癆息血濃度降低至1/7一1/10；故服用利福平的同時或以後套用安癆息時，後者的劑量應調整。
4、本品不宜與骨髓抑制藥合用，因可加重白細胞和血小板減少的程度，必須合用時應密切觀察對骨髓的毒性。
5、本品如與其他溶血合用可加重其溶血不良反應。
藥物反映分析
安癆息中毒致視神經萎縮
核磁共振 入院診斷：急性安癆息屮毒並中毒性肝損害、中毒性腦病、中毒性視神經萎縮，入院後予地塞米松10mg、能量合劑、還原型谷胱甘肽1.2g、丹參30mL、維生素B6200mgQdivgtt，VB100mgimBid，VB120.5mgimBid，患者神志逐新清楚，精神正常，幻覺消失，雙眼視力均恢復至0.7，住院5d好轉自動出院。
討論安癆息(對氨基雙苯碸)為抗麻風病藥，大劑量時顯示殺菌作用。安癆息口服後吸收迅速而完全，在肝臟中經N-乙醯轉移酶代謝。患者可分為安癆息慢乙醯化型和快乙醯化型，前者服藥後較易產生不良反應，尤其是血液系統的不良反應。約70％～85％以原形和代謝產物由尿中逐漸排泄。游離藥物從膽道排出後重新進入腸肝循環，因此，停藥後安癆息在血漿中仍可持續存在數周。安癆息中毒不良反應有：背腿痛、胃痛、食慾減退；皮膚蒼白、發熱、溶血性貧血；皮疹；異常乏力或軟弱；變性血紅蛋白血症。發生率極低的不良反應有：皮膚瘙癢、剝脫性皮炎、精神紊亂、周圍神經炎、咽痛、發熱、粒細胞減低或缺乏、癆息類綜合徵及肝損害等。經查閱相關文獻，作者尚未發現有引起視神經萎縮、視力減退的報導。安癆息中毒後應及時洗胃，活性炭30g胃內灌注並導泄。對正常及變性血紅蛋白還原酶缺乏的患者用亞甲藍1～2g/kg緩慢靜注，必要時重複注射。出現神經炎時應予糖皮質激素治療。本例患者在服用大量安癆息後，其家人未能及時將患者送入醫院救治，致使患者發生嚴重中毒及多種併發症。雖經本院積極治療，最終雙側視神經萎縮及視力仍未能完全恢復。
分析結論
癆息類化合物治療偶可引起“ 麻風反應”，常於用藥後1~4周發生，特徵是發熱、不適、 剝脫性皮炎、肝壞死並發黃疸、淋巴結腫大、貧血、正鐵血紅蛋白血症等［1］。上述2例患者情況完全符合。並且曾誤診為 肝炎收入傳染病院。抗微生物藥物
| 治療除寄生蟲感染以外的感染的藥物，是抗微生物藥物，包括抗菌藥物、抗病毒藥物、抗真菌藥物、抗原蟲、滴蟲、分枝桿菌藥物、抗衣原體、支原體藥物等，部分書籍上把抗寄生蟲藥物也歸為抗微生物藥物。 |
