理化性質
為白色有光澤的結晶性粉末；
苯巴比妥鈉注射液無臭，味微苦。
飽和水溶液呈酸性反應。
在乙醇或乙醚中溶解，在氯仿中略溶，在水中極微溶解，在氫氧化鈉或碳酸溶液中溶解。
熔點174.5-178℃。
藥理藥動
藥理作用
本品為鎮靜催眠藥、抗驚厥藥，是長效巴比妥類的典型代表。對中樞的抑制作用隨著劑量加大，表現為鎮靜、催眠、抗驚厥及抗癲癎。
大劑量對心血管系統、呼吸系統有明顯的抑制。過量可麻痹延髓呼吸中樞致死。體外電生理實驗見苯巴比妥使神經細胞的氯離子通道開放，細胞過極化，擬似γ -氨基丁酸(GABA)的作用。治療濃度的苯巴比妥可降低谷氨酸的興奮作用、加強γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中樞神經系統單突觸和多突觸傳遞，抑制癎灶的高頻放電及其向周圍擴散。
可減少胃液分泌，降低胃張力。通過誘導葡萄糖醛酸轉移酶結合膽紅素從而降低膽紅素的濃度。可產生依賴性，包括精神依賴和身體依賴。
藥代動力學
口服後在消化道吸收完全但較緩慢， 0.5～1小時起效，一般2～18小時血藥濃度達到峰值。吸收後分布於體內各組織，血漿蛋白結合率約為40%（20%~45%），表觀分布容積為0.5~0.9L/kg，腦組織內濃度最高，骨骼肌內藥量最大，並能透過胎盤。有效血藥濃度約為10～40μg/ml，超過40μg/ml 即可出現毒性反應。
成人T1/2約為50～144小時，小兒約為40～70小時，肝腎功能不全時T1/2延長。
約 48%~65%的苯巴比妥在肝臟代謝，轉化為羥基苯巴比妥。本品為肝藥酶誘導劑，提高藥酶活性，不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。
大部分與葡萄糖醛酸或硫酸鹽結合，由腎臟排出，有27~50%以原形從腎臟排出。可透過胎盤和分泌入乳汁
臨床套用
（1）鎮靜催眠用於消除病人緊張和焦慮，治療失眠，現已少用；與具有中樞興奮作用的藥物如氨茶鹼、麻黃素配伍，以消除這些藥物引起的失眠副作用；與鎮痛藥、解熱鎮痛藥配伍以增強療效；用於其它鎮靜催眠藥撤藥引起的反應。
（2）抗驚厥
苯巴比妥鈉（3）抗癲癇
苯巴比妥廣泛用於抗癲癇或癲癇持續狀態，甲苯比妥生物利用度70%～75%，主要在肝臟代謝變成苯巴比妥起作用。
（4）麻醉和麻醉前給藥
硫噴妥鈉和美索比妥靜脈給藥用於麻醉或誘導麻醉，美索比妥在兒童直腸給藥也可以達到誘導麻醉效果。麻醉劑量的巴比妥類可減輕因手術、外傷或缺血引起的腦水腫，縮小梗塞面積，減少死亡率。
用法用量
成人常用量：催眠，30～100mg，晚上一次頓服；鎮靜，一次15～30mg，每日2～3 次；抗驚厥，每日90～180mg，可在晚上一次頓服，或每次30～60mg，每日三次；極量一次250mg，一日500 mg；抗高膽紅素血症，一次30～60mg，每日三次小兒常用量：用藥應個體化，鎮靜，每次按體重2mg/Kg，或按體表面積60mg/m2，每日2～3次； 抗驚厥，每次按體重3～5mg/Kg； 抗高膽紅素血症，每次按體重5~8mg/Kg，分次口服，3～7天見效。
用藥須知
不良反應
可能引起微妙的情感變化，出現認知和記憶的缺損。
注射用苯巴比妥鈉罕見巨幼紅細胞性貧血和骨軟化。
大劑量時可產生眼球震顫、共濟失調和嚴重的呼吸抑制。
用本品的患者中約1~3%的人出現皮膚反應，多見者為各種皮疹，嚴重者可出現剝脫性皮炎和多形紅斑（或 Stevens-Johnson綜合症），中毒性表皮壞死極為罕見。
有報導用藥者出現肝炎和肝功能紊亂。
長時間使用可發生藥物依賴，停藥後易發生停藥綜合徵。
禁忌症
禁用於以下情況：嚴重肺功能不全（如肺氣腫）、支氣管哮喘及顱腦損傷呼吸中樞受抑制者慎用或禁用；肝硬化者禁用。嚴重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、貧血、哮喘史、未控制的糖尿病、過敏等。
藥物相互作用
本品為肝藥酶誘導劑，提高藥酶活性，長期用藥不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。如在套用氟烷、恩氟烷、甲氧氟烷等製劑麻醉之前有長期服用巴比妥類藥物者，可增加麻醉劑的代謝產物，增加肝臟毒性的危險。巴比妥類與氯胺酮 (ketamine) 同時套用時，特別是大劑量靜脈給藥，增加血壓降低、呼吸抑制的危險。
與口服抗凝藥合用時，可降低後者的效應，這是由於肝微粒體酶的誘導，加速了抗凝藥的代謝，應定期測定凝血酶原時間，從而決定是否調整抗凝藥的用量。
與口服避孕藥或雌激素合用，可降低避孕藥的可靠性，因為酶的誘導可使雌激素代謝加快。與皮質激素、洋地黃類（包括地高辛）、土黴素或三環抗抑鬱藥合用時，可降低這些藥物的效應，因為肝微粒體酶的誘導，可使這些藥物代謝加快。
與環磷醯胺合用，理論上可增加環磷醯胺烷基化代謝產物，但臨床上的意義尚未明確。
與奎尼丁合用時，由於增加奎尼丁的代謝而減弱其作用，應按需調整後者的用量。
與鈣離子拮抗劑合用，可引起血壓下降。
與氟哌丁醇合用治療癲癎時，可引起癲癇發作形式改變，需調整用量。
與吩噻嗪類和四環類抗抑鬱藥合用時可降低抽搐閾值，增加抑制作用；與布洛芬類合用，可減少或縮短半衰期而減少作用強度。
藥物過量
15~20倍的過量藥物可能引起昏迷、嚴重的呼吸和心血管抑制、低血壓和休克繼而引發腎功能衰竭、死亡。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。可致嚴重中毒，中毒致死的血藥濃度為 6~8mg/100ml。
經口服中毒者，在3~5小時內可用高錳酸鉀（1：2000）溶液洗胃。用10~15g硫酸鈉溶液導泄（禁用硫酸鎂）。
極度過量時，大腦一切電活動消失，腦電圖變為一條平線，並不一定代表為臨床死亡，若不並發缺氧性損害，尚有挽救的希望。
過量中毒
1、中樞神經系統：輕度中毒時，有頭脹、眩暈、頭痛、語言遲鈍、動作不協調、嗜睡、感覺障礙、瞳孔縮小等。重度中毒可有一段興奮期，病人可發生狂躁、譫妄、幻覺、驚厥、瞳孔散大（有時縮小）、肌肉鬆弛，角膜、咽、腱反射消失，昏迷逐漸加深。
2、呼吸系統：輕度中毒時，一般呼吸正常或稍緩慢。重度中毒時，呼吸減慢、變淺不規則，或呈潮式呼吸，嚴重時可引起呼吸衰竭。
3、循環系統：皮膚發紺、濕冷、脈搏快而微弱，少尿或無尿。血壓下降甚至休克。
4、黃疸及肝功能損害。
一般套用5～10倍催眠量時可引起中度中毒，10～15倍則重度中毒，血濃度高於8～10mg/100ml時，有生命危險。急性中毒症狀為昏睡，進而呼吸淺表，通氣量大減，最後呼吸衰竭而死亡。
解救辦法
（一）洗胃
立即用1：4000-1：5000高錳酸鉀溶液或生理鹽水、溫開水反覆洗胃。服藥時間超過4-6h者仍需洗胃。洗胃愈早、愈徹底愈好。昏迷病人洗胃應防止胃內容物反流進氣管內引起窒息或吸入性肺炎。
注射用苯巴比妥鈉（二）促進毒物排泄
1、快速輸液：靜滴5%-10%葡萄糖溶液或生理鹽水，24h輸液量應達2000-3000ml，心功能不全者應減少輸液量。
2、利尿脫水：快速靜滴20%甘露醇250ml，15-20min滴完，或於甘露醇中加入呋塞米20-40mg靜滴。應注意及時補鉀，並觀察血清鉀、鈉和心功能的情況。
3、導瀉：洗胃後由胃管注入硫酸鈉15-20g，或注入生大黃煎液30g，或注入藥用活性炭浮懸液，以促進毒物排泄。禁用硫酸鎂，以避免鎂離子吸收後加重中樞神經系統抑制。
4、血液透析：清除毒物效果比利尿劑大15-30倍，如無條件可行腹膜透析。
5、鹼化尿液：靜滴5%碳酸氫鈉，維持尿液pH值為7.8-8.0時，可使毒物排出量增加10倍。
（三）中樞興奮劑的套用
僅適用於重度中毒者、呼吸高度抑制者及昏迷患者。
1、貝美格（美解眠）首選，50-100mg加入生理鹽水或葡萄糖溶液100ml靜滴，每分鐘40-50滴，直至呼吸改善，肌張力及反射恢復正常後減量或間斷給藥。
2、漢防己毒素 6mg溶於生理鹽水中，以每分鐘1mg的速度靜脈注射，至產生肌肉顫動和角膜反射恢復為止。
3、苯甲酸鈉 0.25-0.5g或尼可剎米1-3ml，2-4h交替注射1次，甦醒後減半量至停藥。
（四）防止併發症
肺部感染者套用青黴素，出現皮疹時套用抗組胺藥物，休克者給予抗休克處理，並維持水、電解質平衡。
用藥注意
兒童用藥
可能引起反常的興奮，應注意。
老年患者用藥
對本藥的常用量可引起興奮神經錯亂或抑鬱，因此用量宜較小。
藥典介紹
【鑑別】（1)取本品約10mg，加硫酸2滴與亞硝酸鈉約5mg，混合，即顯橙黃色，隨即轉橙紅色。(2)取本品約50mg，置試管中，加甲醛試液1ml，加熱煮沸，冷卻，沿管壁緩緩加硫酸0.5ml，使成兩液層，置水浴中加熱。接界面顯玫瑰紅色。(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜一致。(4)本品顯丙二醯脲類的鑑別反應。
苯巴比妥過量中毒時可以使用甘露醇【含量測定】取本品約0.2g，精密稱定，加甲醇40ml使溶解，再加新制的3%無水碳酸鈉溶液15ml，照電位滴定法，用硝酸銀滴定液（0.lmol/L)滴定。每lml硝酸銀滴定液（0.lmol/L)相當於23.22mg的C12H12N2O3。
【類別】鎮靜催眠藥、抗驚厥藥。
【貯藏】密封保存。
鎮靜類藥物盤點
| 鎮靜藥主要用於焦慮和煩躁等的對症治療。常用藥物有苯巴比妥、眠爾通、利眠寧和安定等。一般認為，後兩藥不易引起呼吸和循環抑制，安全範圍大，而且產生耐受性和成癮的可能性較小，因而用於鎮靜比較合適。劑量應因人而異，以最小有效為標準。用藥時間宜短，例如一周左右，情況好轉，應及時停藥，以免形成耐受性和成癮。 |
抵製毒品
| 毒品帶給人類的只會是毀滅。舊中國，我們曾受鴉片的泛濫，而被稱為“東亞病夫”，使民窮財盡、國勢險危。吸毒於國、於民、於己有百害而無一利！毒品摧毀的不但是人的肉體，也是人的意志。我希望人們要積極宣傳毒品的危害，自覺地與吸毒、販毒等不法行為作鬥爭，珍愛生命，終身遠離毒品、拒絕毒品！ |
