阿芬太尼基本資料
通用名稱：阿芬太尼
英文名稱：Alfentanil
中文別名：阿芬他尼、四唑芬太尼
英文別名：Alfenta、Rapifen
規格:lmg/1ml，1mg／2ml，5mg／10m1，500μg／5ml（兒科用）
類別:鎮痛藥
藥物簡介
阿芬太尼，俗稱鹽酸阿芬太尼。本品為芬大尼的類似物，主要作用於μ阿片受體，為短效強鎮痛藥。起效快，靜注後1.5～2min作用達峰，維持約10min。分布t1/2為0.4～3.1min，再分布t1/2為4.6～21.6min。消除t1/2為64～129mln。靜注後血漿蛋白結合率90％，分布容積小，符合三室模型，經肝臟代謝失活後經尿排出。對心血管系統影響小，一般不影響血壓，用於心血管外科如冠狀動脈搭橋術的靜脈全麻藥。對有自動呼吸者，起始靜注500μg或8～20μg／kg，以後追加250μg或3～5μg/kg；有輔助呼吸的成人和兒童，給30～50μg／kg，可追加15μg/kg。
藥理作用
本品為靜脈注射用速效強麻醉性鎮痛藥，起效快，作用持續時間較短。與芬太尼相比，它起效比芬太尼快4倍，作用時間為芬太尼的1/3，而鎮痛作用僅比芬太尼小1/4，注射後1分鐘鎮痛作用最大，它對呼吸頻率和經肺泡供氧的抑制作用一般僅持續數分鐘，比芬太尼短。對手術後呼吸的抑制可用阿片拮抗藥完全消除。本品可使瞳孔縮小。有時出現肌肉強直和欣快感。
本品迅速分布至組織內，但因其本身具有弱親脂性而受到限制，因此發生迅速的再分布。本品分布以供血良好的肝、腎和肺的濃度最高，藥物在體液中的濃度平均為藥物血漿濃度的1/9。
本品在血漿中的最佳作用濃度因人而異，約為0/4μg/ml。本品在肝臟中降解，肝功能不全的患者應注意。在冠狀動脈搭橋手術中以本品長時間靜脈滴注時發現半衰期有所延長。
藥動學
藥代動力:
起效快，靜注後1.5～2min作用達峰，維持約10min。分布t1/2為0.4～3.1min，再分布t1/2為4.6～21.6min。消除t1/2為64～129mln。靜注後血漿蛋白結合率90％，分布容積小，符合三室模型，經肝臟代謝失活後經尿排出。
本品在血液中有92％與血漿蛋白結合，但不能與紅細胞結合。藥物在血漿中的濃度符合三室模型，它按三項指數方程下降。前兩相半衰期極短(t1/2π約2分鐘，t1/2α約15分鐘)。消除半衰期t1/2β約90分鐘。本品被迅速降解成無活性的代謝物，其中3/4隨尿，1/4隨糞排出體外，在尿中本品主要以代謝物形式排出。
適應症
本品為麻醉時用的強效鎮痛藥，適用於短小手術。時間較長的手術，推注一次後可根據需要繼續靜脈滴注或附加注射。用法用量
本品的用量根據手術時間確定，手術時間為10～30分鐘。30～60分鐘及＞ 60分鐘，推注量為20～40μg／kg，0～80μg/kg，80～150μg/kg。推注量≥ 120μg/kg可引起睡眠和痛覺消失。對10分鐘內即可完成的手術可推注本品7～15μg／kg。如緩慢注入此劑量，多數病人能維持自主呼吸，否則應進行輔助呼吸。若手術超過10分鐘，可每隔10～15分鐘或根據需要給藥7～15μg／kg。
製劑與規格
注射劑：每瓶含本品1mg/2ml，5mg/10ml。
不良反應
本品可引起呼吸抑制或窒息。呼吸抑制與劑量有關。在誘導麻醉階段可引起肌強直，為避免此情況，可於麻醉前套用安定或肌肉鬆弛藥。術後可出現噁心、嘔吐，但為時很短。
注意事項
禁用於對擬嗎啡藥明顯不能耐受者。
療效評價
現在．臨床上一般不用於止痛。作為靜脈全麻藥時，對心血管系統影響小，一般不影響血壓。
相關研究
阿芬太尼對再灌注心肌功能的保護作用及其機制
阿芬太尼的研究目的：研究阿芬太尼對缺血再灌注心肌功能的保護作用及其作用機制。
方法：採用Langendorff離體大鼠心臟模型，以停灌的方式造成全心缺血25min，然後復灌30min，藥物於缺血前10min給予並持續到復灌末。觀察50μg*L-1和100μg*L-1阿芬太尼及其與納洛酮和L-NAME合用時對缺血前及再灌注期間左心功能的影響，並測定再灌注末時心肌組織ATP和NOS的含量。
結果：(1)在非缺血情況下，100μg*L-1阿芬太尼能使HR減慢，對LVEDP、LVDP、±dp/dtmax和CF無明顯影響：(2)50 μg*L-1和100μg*L-1阿芬太尼均能明顯促進再灌期間左心功能和冠脈流量的恢復，且100μg*L-1阿芬太尼比50μg*L-1阿芬太尼作用更明顯；(3)200μg*L-1納洛酮和100μmol*L-1L-NAME均削弱了阿芬太尼對缺血再灌注心肌功能恢復的有利作用。
結論：阿芬太尼對離體大鼠的心肌功能影響輕微且能促進缺血再灌注後心肌功能的恢復，其作用機制可能與阿片受體和內皮細胞釋放的一氧化氮有關。
抵製毒品
| 毒品帶給人類的只會是毀滅。舊中國，我們曾受鴉片的泛濫，而被稱為“東亞病夫”，使民窮財盡、國勢險危。吸毒於國、於民、於己有百害而無一利！毒品摧毀的不但是人的肉體，也是人的意志。我希望人們要積極宣傳毒品的危害，自覺地與吸毒、販毒等不法行為作鬥爭，珍愛生命，終身遠離毒品、拒絕毒品！ |
