匹莫林

匹莫林

匹莫林可以治療輕度抑鬱症及發作性睡眠病,本品有效劑量一般為每日56mg,最大劑量為每日112.5mg,通常應避免用於6歲以下兒童。長期用藥對兒童的影響,尚需積累更多臨床資料。主治兒童多動症、輕度抑鬱症。

基本信息

藥品資料

匹莫林匹莫林
英文名:PEMOLINE TABLETS

拼音名:PIMOLIN PIAN

藥品類別:中樞興奮藥

性狀:本品為白色片。

藥理毒理:本品為中樞興奮藥,中樞興奮作用溫和,並有弱擬交感作用,臨床多用於治療多動綜合徵,其機制可能與其提高中樞去甲腎上腺素含量有關。

藥代動力學:本品的蛋白結合率為50%。口服後2~4小時血藥濃度達峰值,血藥濃度達穩態需2~3日。半衰期(t1/2)為12小時。本品在肝內代謝,代謝產物為匹莫林結合物、匹莫林雙酮扁桃酸等,由尿中排泄,24小時可排出口服藥的75%,其中50%為原形藥。

適應症:用於治療兒童多動症、輕度抑鬱症及發作性睡病。也可用於遺傳性過敏性皮炎

用法用量

(圖)匹莫林匹莫林

口服兒童多動症:一次20mg,一日1次,晨服。效果不顯著可逐漸加大劑量,一日總量不超過60mg。為避免失眠,下午不服藥。6歲以下兒童禁用。

過敏性皮炎:初始劑量20mg,每2~3日遞增20mg,至止癢或一日劑量80mg為止,每周用6日,停藥1日。

不良反應

1、常見的為厭食、失眠或體重減輕。

2、少見的為頭昏、萎靡、易激惹、抑鬱、噁心、皮疹、胃疼。

3、罕見的為黃疸。

禁忌症

肝、腎功能損害者,癲癇患者。

藥物相互作用

1、本品可降低驚厥發作的閾值,故合用抗癲癇藥時需調整後者的用量。

2、本品與其他中樞神經興奮藥合用時,可相互增強。

藥物過量

中毒症狀

噁心、嘔吐、出汗、潮紅、高熱、瞳孔散大、頭痛、震顫、抽搐、痙攣、反射亢進、激動、欣快、幻覺、譫妄、神志錯亂、心血管系統可見心動過速、高血壓

處理

誤服大劑量應立即催吐、洗胃。靜脈注射或靜脈滴注高滲葡萄糖注射液以促進排泄。依病情給予對症治療和支持療法。

鑑別

(1)取本品少量,加5%磷鉬酸稀鹽酸液2ml,小心文火加熱,即變為藍綠色。

(2)取本品2~3mg,加稀氫氧化鈉液5ml,搖勻,水浴上煮沸20分鐘,冷卻,加鹽酸使呈酸性,加硫酸鈰飽和液2ml,搖勻,放置暗處30分鐘,加20%氫氧化鈉使呈鹼性,加正己烷20ml,搖勻,靜置,提取,必要時濾過,取正己烷液稀釋至100ml,照分光光度法(中國藥典1990年版二部附錄24頁),在241nm的波長處有最大吸收。

檢查

水分

(圖)匹莫林匹莫林
取本品,照水分測定法(中國藥典1990年版二部附錄55頁第一法)測定,含水分不得過1.0%。

熾灼殘渣

不得過0.1%(中國藥典1990年版二部附錄56頁)。

重金屬

取熾灼殘渣項下的遺留殘渣,依法檢查(中國藥典1990年版二部附錄51頁第二法),含重金屬不得過百萬分之十。

有關物質

取本品,加二甲基甲醯胺製成每1ml中含20mg的供試品溶液和每1ml含0.2mg的對照溶液。照薄層色譜法(中國藥典1990年版二部附錄28頁)試驗,吸取上述兩種溶液各10μl,分別點於同一矽膠GF<[254]>薄層板上,以氯仿-甲醇-氨水(30:10:0.2)為展開劑,展開後晾乾,置紫外光燈(254nm)下檢視,供試品溶液如顯雜質斑點,與對照溶液的主斑點比較不得更深。

作用與用途

本藥為中樞興奮藥。其中樞興奮作用溫和,強度介於苯丙胺與呢甲酯之間,約相當於咖啡因5倍。此外,尚具有弱擬交感作用。本藥用於治療輕微腦功能失調(多動綜合徵,簡稱MBD)已多年。國內臨床用於208例MBD,結果表明,治療有效率為94.2%。有效者需每日用藥1次。在連續套用突然停藥後,末見依賴性或戒斷症狀,僅見MBD症狀有不同程度恢復。匹莫林治療MBD的機制不詳。不少學者指出,MBD兒童不僅可發生在解剖基礎腦損傷上,也可發生在生化異常基礎上。而最大可能是一種累及去甲腎上腺素(NA)的代謝障礙,表現NA功能低下。臨床研究表明,用本品治療後,當尿中NA含量明顯升高至接近正常時,臨床療效應較顯著;相反,治療後尿NA含量無變化或增加不明顯時,則臨床療效差。因此,認為匹莫林的治療MBD作用似與其提高中樞NA的含量,補充NA不足有關。本品臨床尚試用於治療遺傳過敏性皮炎,療效為85%。口服後約20一30分鐘出現作用,2—4小時血藥濃度達高蜂。半衰期約為12小時。多次給藥後經2—3日,可達穩態血藥濃度。主要經腎排出,24小時內自尿排出75%,約43%以原形排出。現多用於:

(1)治療輕微腦功能失調。

(2)治療輕度抑鬱症及發作性睡眠病。

(3)治療遺傳過敏性皮炎。

副作用與毒性

(1)失眠為最常見的副作用,多在治療初期尚未出現療效之前發生。大多數為一時性,繼續用藥或減量可自行消失。為避免失眠,通常午餐後不再服藥。

(2)治療開始數周內可出現食慾減低並伴有體重減輕,但多數為一時性的。

(3)為避免耐藥,每周最好僅服藥5—6日。

(4)對兒童進行短期治療時,不失為安全有效的藥物,但對6歲以下兒童的安全性,尚無足夠資料證實,因此,通常應避免用於6歲以下兒童。長期用藥對兒童的影響,尚需積累更多臨床資料。

(5)肝、腎有明顯損害者,應慎用本品,一般在治療前應檢查肝功能,治療過程中應注意複查。

(6)根據實驗證明,大鼠使用本品後死臉發生率增加,而幼鼠出生後成活率降低。雖臨閒尚無引起畸胎的報導,但孕婦及乳母使用可應慎重。

(7)其他副作用有:眼球震顫及運動障礙,見頭痛、頭昏、噁心、胃癇、皮疹、嗜睡、煩躁不安、易激動及輕度抑鬱等,減量或停藥可消失。

抵製毒品

毒品帶給人類的只會是毀滅。舊中國,我們曾受鴉片的泛濫,而被稱為“東亞病夫”,使民窮財盡、國勢險危。吸毒於國、於民、於己有百害而無一利!毒品摧毀的不但是人的肉體,也是人的意志。我希望人們要積極宣傳毒品的危害,自覺地與吸毒、販毒等不法行為作鬥爭,珍愛生命,終身遠離毒品、拒絕毒品!

中樞興奮藥

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