藥效學
作用機制尚不明確,一般認為與巴比妥類藥相似,具有催眠、鎮靜、抗驚厥等中樞抑制作用。格魯米特尚有抗膽鹼能作用。
藥動學
胃腸道吸收不規則,約50%與蛋白結合。幾乎全部在肝臟內代謝轉化。半衰期約為10~12小時。口服30分鐘內作用開始,作用持續時間約4~8小時。主要經腎臟排泄,<2%以原形隨尿排出,另有2%隨糞便排泄。
適應症
為中時作用的非巴比妥類催眠藥,可套用於失眠症的短期治療,但不適合長期套用,因為作為催眠藥的套用僅在3~7天內有效,如需再給予本品治療,應間隔一周以上。現已少用。小劑量(125mg)有防治暈動病的效果。
用法用量
1.成人常用量口服。催眠,0.25~0.5g,睡前服,必要時可重複一次,但不要在起床前4小時內服用。老年或虛弱者對本品常更為敏感,初量宜小。
2.小兒常用量12歲以下小兒用量未定,需慎用。
製劑與規格:格魯米特片0.25g
口服,鎮靜一次0.25g,一日3次;催眠,一次0.25-0.5g,睡前服;麻醉前給藥:手術前一晚服0.5g,麻醉前1小時再服0.5-1g。
禁用慎用
(1)妊娠:中長期套用本品,可引起新生兒出現撤藥徵象,宜慎用;
(2)能分泌入乳汁,通過乳母可導致嬰兒鎮靜。
(3)下列情況應慎用:①膀胱頸梗阻、心律失常、青光眼、消化性潰瘍、前列腺肥大、幽門十二指腸梗阻等,可使症狀加重;②有藥物濫用史或依賴史者;③不能控制的疼痛;④血卟啉症;⑤嚴重的腎功能損害。
給藥說明
遵醫囑服用,不要隨便超過常用量,並定期隨訪。長期服用大量可產生藥物依賴性或成癮,撤藥時且可出現撤藥綜合徵,應逐漸撤藥,可分階段地減少用量,如撤藥綜合徵已經發生,可再用本品或改用戊巴比妥過渡,逐漸停藥。
不良反應
(1)常見的為白天嗜睡。罕見的有:皮疹、咽喉疼痛、發熱、異常出血、瘀斑、異常的疲乏無力、反常的興奮反應、視力模糊、動作笨拙不穩、精神錯亂、頭暈、頭痛等。
(2)急性中毒體徵:皮膚呈藍色、發熱,低體溫,肌痙攣或抽搐,癲癇發作,呼吸短促、異常緩慢或困難,反射遲鈍或消失,心率異常緩慢,嚴重乏力。
(3)慢性中毒體徵:持久的精神錯亂,記憶障礙,言語含糊不清,行走不穩、震顫,注意力不集中。
(4)撤藥綜合徵,一般表現為:精神錯亂、幻覺、多夢、肌肉痙攣、噁心、嘔吐、夢魘、胃痛、震顫、睡眠困難、心率異常地增快。
語言不清、共濟失調、記憶減退、末梢神經病、中毒性精神病、淡漠、易激動。過敏時引起上呼吸道黏膜充血、喉頭水腫、窒息。久用成癮。長期用藥後停藥,可發生不安、腹瀉、發抖、無力、失眠、激動、震顫及抽搐。此藥過量並不少見,它較巴比妥所致的昏迷更為危險,也可出現抽搐。有報告陰莖發生固定性皮疹者。
相互作用
(1)飲酒,全麻、中樞神經抑制藥,中樞抑制性抗高血壓藥如可樂定、硫酸鎂,單胺氧化酶抑制藥,三環類抗抑鬱藥與本品合用時均可增效,格魯米特的中樞性抑制作用也更明顯,應減少用量。
(2)與抗凝藥同用時,抗凝效應減弱,這是由於本品能誘導肝微粒體酶,加快抗凝藥的代謝,應及時調整後者的用量。
鎮靜類藥物盤點
鎮靜藥主要用於焦慮和煩躁等的對症治療。常用藥物有苯巴比妥、眠爾通、利眠寧和安定等。一般認為,後兩藥不易引起呼吸和循環抑制,安全範圍大,而且產生耐受性和成癮的可能性較小,因而用於鎮靜比較合適。劑量應因人而異,以最小有效為標準。用藥時間宜短,例如一周左右,情況好轉,應及時停藥,以免形成耐受性和成癮。 |