簡介
三唑侖三唑侖又名三唑氯安定、海樂神，是一種新型的苯二氮卓類藥物，具有催眠、鎮靜、抗焦慮和松肌作用，長期服用極易導致藥物依賴。因這種藥品的催眠、麻醉效果比普通安定強45-100倍，口服後可以使人昏迷暈倒，故俗稱迷藥。三唑侖無色無味，可以伴隨酒精類共同服用，也可溶於水及各種飲料中。近年來，常被一些犯罪分子用來實施搶劫、強姦等不法活動。此外，三唑侖還使人出現狂躁、好鬥甚至人性改變等情況。濫用後會對人的身心造成嚴重危害，屬中國嚴禁品。
三唑侖作用機制與地西泮相似，但與地西泮相比，其催睡作用強45倍。多次使用可在體內有輕微程度的積累作用。由於吸收比較快（起效時間15～30分鐘），更適合作為治療入睡困難的催眠藥物。有許多研究報導認為，三唑侖可以減少睡眠入睡潛伏期和增加總的睡眠時間。與半衰期長的苯二氮 安定類催眠藥物比較，三唑侖所產生的白天嗜睡作用效。但由於其半衰期短，對治療睡眠維持困難療效較差，患者可能出現早醒和白天焦慮現象。其不良反應與地西泮相似，對品過敏、急性閉角型青光眼、重症肌無力患者禁用。
成份
本品主要成份為：三唑侖；
其化學名稱為：1-甲基-8-氯-6-(2-氯苯基)-4H-〔1，2，4〕三氮唑[4，3-α](1，4)苯並二氮雜卓。
化學結構式為：
分子式：C17H12Cl2N4
分子量：343.21
作用機理
BZ結合部位在α和γ，結合後易化GABA作用，增加Cl-通道開放頻率而增加Cl-內流。三唑侖屬短效類苯二氮卓（類藥物，其受體GABAA受體由5個亞單位構成，GABA （γ-氨基丁酸） 與α和β亞單位 結合，開放Cl-通道。BDZ結合部位在α和γ亞單位。
BZ與BZ受體（GABAA受體）結合 → 促使GABA 與GABAA受體親合力增強，增強GABA 介導的神經抑制作用，增加Cl-通道開放頻率而增加Cl- 內流。
CNS中神經遞質GABA →GABAA受體→Cl-通道→促進Cl-進入細胞內→引起超極化→中樞抑制效果。
性狀用量
本品為白色或類白色結晶性粉末；無臭。本品在冰醋酸或氯仿中易溶，在甲醇中略溶，在乙醇或丙酮中微溶，在水中幾乎不溶。熔點 本品的熔點為239～243℃。表面局麻：2 ～4 ％溶液 一次不超過100mg。
神經傳導阻滯：1 ～2 ％溶液 一次不超過400mg。
抗心律失常：靜脈注射 每公斤體重 1～ 2mg，繼以 0.1％溶液靜脈。
滴註：每小時不超過100mg。
藥物評價
有許多研究報導認為，三唑侖可以減少睡眠入睡潛伏期和增加總的睡眠時間。與半衰期長的苯二氮 安定類催眠藥物比較，三唑侖所產生的白天嗜睡作用效。但由於其半衰期短，對治療睡眠維持困難療效較差，患者可能出現早醒和白天焦慮現象。其不良反應與地西泮相似，對品過敏、急性閉角型青光眼、重症肌無力患者禁用。
鑑別
(1) 取本品，加無水乙醇製成每1ml 中含5μg的溶液，照分光光度法測定，在221nm 的波長處有最大吸收。
(2) 取本品約5mg ，照氧瓶燃燒法（附錄Ⅶ C）進行有機破壞，用氫氧化鈉試液 5ml為吸收液，吸收完全後，加稀硝酸使成酸性，緩緩煮沸2 分鐘，溶液應顯氯化物的鑑別反應。
(3) 本品的紅外光吸收圖譜就與對照的圖譜一致。
檢查測定
取本品適量，精密稱定，加氯仿製成每1ml 中含三唑侖50mg的溶液，搖勻，作為供試品溶液。照氣相色譜法試驗，用酸洗並經矽烷化處理的硅藻土（60～80目）為載體，以ＦＳ-1265 為固定液，塗布度為3 ％，在檢測器溫度275 ℃；柱溫260 ℃測定，取供試品溶液0.4μl注入氣相色譜儀，記錄時間為主成分峰保留時間的3 倍，按峰面積計算，除溶劑峰外所有雜質峰峰面積的總和不得超過主峰面積的1.5 ％。 乾燥失重 取本品，在60℃減壓乾燥16小時，減失重量不得過0.5 ％。 識灼殘渣 取本品1.0g，依法檢查，遺留殘渣不得過0.1 ％。 重金屬取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查，含重金屬不得過百萬分之二十。
照高效液相色譜法測定
色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇－水(55:45) 為流動相；檢測波長為220nm 。理論板數按三唑侖峰計算應不低於2000，各峰之間的分離度應符合要求。
內標溶液的製備 取氯硝西泮適量，加甲醇溶解並稀釋製成每1ml 中含0.5mg 的溶液，搖勻，即得。 測定法 取三唑侖對照品約6mg ，精密稱定，置25ml量瓶中，精密加入內標溶液10ml，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，取10μl 注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取本品適量，同法測定。按內標法以峰面積計算，即得。
含量測定
精密量取本品適量（約相當於鹽酸利多卡因 0.4g ），置分液漏斗中，加氨試液使成顯著鹼性後，用氯仿振搖提取4 次，每次20ml，合併氯仿液，置水浴上蒸發至近乾，精密加硫酸滴定液(0.05mol/L)30ml,再置水浴上加熱除去殘留的氯仿，放冷，加甲基紅－溴甲酚綠混合指示液數滴，用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定。每 1ml的硫酸滴定液(0.05mol/L) 相當於27.08mg 的C14H22N2O.HCl 。
注意事項
對本品過敏，急性閉角型青光眼，重症肌無力患者禁用。呼吸功能不全，肝、腎功能不全，急性腦血管病，抑鬱症患者及孕婦、哺乳期婦女，兒童等慎用。
嚴重房室傳導阻滯、室內傳導阻滯禁用。超量可引起驚厥及心跳驟停。
貯藏
密閉保存。
抵製毒品
| 毒品帶給人類的只會是毀滅。舊中國，我們曾受鴉片的泛濫，而被稱為“東亞病夫”，使民窮財盡、國勢險危。吸毒於國、於民、於己有百害而無一利！毒品摧毀的不但是人的肉體，也是人的意志。我希望人們要積極宣傳毒品的危害，自覺地與吸毒、販毒等不法行為作鬥爭，珍愛生命，終身遠離毒品、拒絕毒品！ |
