醫學套用
本品為中效強心甙，能有效地加強心肌收縮力，減慢心率，抑制心臟傳導。排泄快，蓄積性較小。用於充血性心力衰竭，室上性心動過速，心房顫動和撲動 。
適應症
1、用於高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。尤其適用於伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；對於肺源性心臟病、心肌嚴重缺血、活動性心肌炎及心外因素如嚴重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏症的心功能不全療效差；
2、用於控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。
用法用量
成人口服：飽和量1-1.5mg。速給法，未用過強心甙的患者，首服0.25-0.5mg，以後每6-8日服0.25mg，於2-3d內獲全效；近期內已用過強心甙者，則宜在4-7d內，分次小量服完飽和量，在獲全效後，維持量：0.125-0.25mg/d，分1-2次服。
兒童口服： 小兒常用量①口服：洋地黃化總量，早產兒按體重0.02～0.03mg/kg；1月以下新生兒按體重0.03-0.04mg／kg；1月～2歲，按體重0.05-0.06mg／kg；2-5歲，按體重0.03-0.04mg/kg；5-10歲，按體重0.02-0.035mg／kg；10歲或10歲以上，照成人常用量；洋地黃化總量分3次或每6-8小時給予。維持量為洋地黃化總量的1/5-1/3，分2次每12小時1次或每日一次。②靜脈注射；按下列劑量分3次或每6～8小時給予，洋地黃化，早產新生兒，按體重0.015-0.025mg/kg；足月新生兒，按體重0.02-0.03mg/kg；1月～2歲，按體重0.04-0.05mg／kg；2-5歲，按體重0.025-0.035mg/kg；5-10歲，按體重0.015-0.03mg／kg；10歲或10歲以上，照成人常用量。維持量：洋地黃化後24小時內開始。早產新生兒，為洋地黃化總量的20-30％，分2-3次等份給予；足月新生兒、嬰兒和10歲以下小兒，為洋地黃化總量的25-35％，分2-3次等份給予；10歲和10歲以上，洋地黃化總量的25-35％，一日1次。在小嬰幼兒（尤其早產兒）需仔細滴定劑量和密切監測血藥濃度和心電圖。
藥代動力學
地高辛分子式地高辛藥代動力學的一般說法如下：地高辛接上心臟細胞外的鈉鉀幫浦的α亞基，降低鈉鉀幫浦的功能。這直接導致心臟細胞內的鈉大量提升，鈣的含量也因此非間接性的被提高，這造成心臟周期的第4和第0階段延長。因為該藥也對副交感神經也起正面作用，故其結果是降低心臟的跳動速度。該藥因為造成鈣在心臟細胞的含量提升，多餘的鈣便被貯存在內質網，下次心跳的時候，這些鈣便被釋放出來，鈣的含量與心臟細胞的緊縮成正比，故鈣藥除了降低心速外，也提高的心臟的壓縮能力。
服用地高辛後並不會全部被腸胃道吸收，一旦吸收進入血液循環，地高辛大部分會被腎臟排出體外。
藥代動力學性質
生物利用度：60-80%（片劑）
蛋白結合：25%
代謝：肝（16%）
半衰期：36-48小時（腎功能正常）
3.5-5日（腎功能不全）
不良反應
地高辛 （1） 常見的不良反應包括：促心律失常作用、胃納不佳或噁心、嘔吐（刺激延髓中樞）、下腹痛、異常的無力、軟弱。
（2） 少見的反應包括：視力模糊或"色視"，如黃視、綠視、腹瀉、中樞神經系統反應如精神抑鬱或錯亂。
（3）罕見的反應包括：嗜睡、頭痛及皮疹、尋麻疹（過敏反應）。
（4）在洋地黃的中毒表現中，促心律失常最重要，最常見者為室性早搏，約占促心律失常不良反應的33%。其次為房室傳導阻滯，陣發性或加速性交界性心動過速，陣發性房性心動過速伴房室傳導阻滯，室性心動過速、竇性停搏、心室顫動等。兒童中心律失常比其他反應多見，但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P－R間期延長。
相互作用
新黴素、對氨基水楊酸會減少地高辛的吸收。紅黴素、奎尼丁、維拉帕米則能使地高辛血中濃度提高。用藥期間禁服鈣劑。禁與酸鹼藥物配伍 。
禁忌症
① 與鈣注射劑合用；
② 任何洋地黃類製劑中毒；
③ 室性心動過速、心室顫動；
④ 梗阻性肥厚型心肌病（若伴收縮功能不全或心房顫動仍可考慮）；
⑤ 預激綜合徵伴心房顫動或撲動。
群體用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥本品可通過胎盤，故妊娠後期母體用量可能增加，分娩後6周須減量。本品可排入乳汁，哺乳期婦女套用須權衡利弊。
兒童用藥新生兒對本品的耐受性不定，其腎清除減少；早產兒與未成熟兒對本品敏感，按其不成熟程度而減小劑量。按體重或體表面積，1月以上嬰兒比成人用量略大。
老年患者用藥老年人肝腎功能不全，表觀分布容積減小或電解質平衡失調者，對本品耐受性低，必須減少劑量 。
注意事項
1、低血鉀症、不完全性房室傳導阻滯、高血壓、甲低、缺血性心肌病、心梗、心肌炎、腎功能不全、近期使用過其它洋地黃類藥物者慎用 。
3、不宜與酸、鹼類配伍。
4、以下情況慎用：
①低鉀血症；
②不完全性房室傳導阻滯；
③高鈣血症；
④甲狀腺功能低下；
⑤缺血性心臟病；
⑥心肌梗死；
⑦心肌炎；
⑧腎功能損害。
5、用藥期間應注意隨訪檢查：
①血壓、心率及心律；
②心電圖；
③心功能監測；
④電解質尤其鉀、鈣、鎂；
⑤腎功能；
⑥疑有洋地黃中毒時，應作地高辛血藥濃度測定。過量時，由於蓄積性小，－般於停藥後1－2天中毒表現可以消退。
6、套用時注意監測地高辛血藥濃度。
7、套用本品劑量應個體化。
誤服
搶救措施
（1）立即予以吸氧，建立靜脈通路，心電圖監護，血壓監護，急查血心肌酶譜，血生化及血常規。無高鉀血症，即在血鉀監測下補充鉀，給予苯妥英鈉0.1g口服，並以125～250mg加注射用水適量使其溶解，再用5%葡萄糖液稀釋，緩慢靜脈注射。由於患者房室傳導阻滯，予阿托品1mg口服。
（2）針對地高辛同血漿蛋白結合後能使血藥濃度降低的特點，予以靜滴白蛋白，提高血漿蛋白的濃度，以促進血清中游離的地高辛與血漿蛋白結合，降低地高辛血藥濃度，減輕不良反應。
（3）及時聯繫血液透析，加強腹透超濾，避免靜滴白蛋白後血容量增加加重心臟負擔。
護理
如患者出現胃腸道的反應，應注意防止嘔吐物誤吸。若出現視力及精神方面的症狀，應注意保護患者，免受意外傷害 。
禁忌症
禁用於：①對任何強心苷製劑中毒者；②室性心動過速、心室顫動患者；③梗阻型肥厚型心肌病（若伴收縮功能不全或心房顫動仍可考慮）患者；④預激綜合徵伴心房顫動或撲動者。
注意事項
（1）洋地黃苷類排泄緩慢，易於蓄積中毒，故用藥前應詳細詢問服藥史，原則上兩周內未用過慢效洋地黃苷者，才能按常規給予，否則應按具體情況調整用量。（2）強心苷治療量和中毒量之間相差很小，每個患者對其耐受性和消除速度又有很大差異，而所列各種劑量大都是平均劑量，故需根據病情、製劑、療效及其他因素來摸索不同患者的最佳劑量。（3）強心苷中毒，一般有噁心、嘔吐、厭食、頭痛、眩暈等，首先應鑑別是由於心功能不全加重，還是強心苷過量所致，因前者需加量，後者則宜停藥。如中毒一旦確診，必須立即停藥，並根據具體情況套用下列藥物：①輕者，口服氯化鉀，每次1g，一日3次；若病情緊急，如出現精神失常及嚴重心律失常，則用1.5～3g氯化鉀，溶於5%葡萄糖500ml中，緩慢靜脈滴注；同時也需補充鎂鹽，可使用硫酸鎂或L-天門冬氨酸鉀鎂。但腎功能不全、高鉀血症或重症房室傳導阻滯者不宜用鉀鹽。②強心苷引起的房室傳導阻滯、竇性心動過緩、竇性停搏等，可靜脈注射阿托品1～5mg，2～3小時重複1次。③洋地黃苷引起的室性心律失常，以用苯妥英鈉效果較好。對緊急病例，一般先靜脈滴注250mg，然後再根據病情繼續靜脈滴注100mg或肌內注射100mg，此後可改口服，每日400mg分次服用。對非緊急病例，僅口服給藥即可。利多卡因亦可用於洋地黃苷引起的室性心律失常和心室顫動。④用藥期間忌用鈣注射劑。
製劑
片劑：0.25mg。
藥典介紹
【鑑別】（1)取本品約lmg，置小試管中，加含三氯化鐵的冰醋酸（取冰醋酸10ml，加三氯化鐵試液1滴製成）lml溶解後，沿管壁緩緩加硫酸lml，使成兩液層，接界處即顯棕色；放置後，上層顯靛藍色。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集139圖）一致。【檢查】溶液的澄清度取本品適量，加甲醇-三氯甲垸(1：1)製成0.5%的溶液，應澄清。有關物質取本品適量，精密稱定，加稀乙醇溶解並稀釋製成每lml中約含lmg的溶液，作為供試品溶液；精密量取2ml，置100ml量瓶中，加稀乙醇稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。另取洋地黃毒苷對照品，精密稱定，加稀乙醇溶解並定量稀釋製成每lml中約含0.02mg的溶液，作為對照品溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%；再精密量取供試品溶液、對照溶液與對照品溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液的色譜圖中如有與洋地黃毒苷峰保留時間一致的色譜峰，按外標法以峰面積計算，含洋地黃毒苷的量不得過2.0%；如有其他雜質峰（除溶劑峰外），單個雜質峰面積不得大於對照溶液的主峰面積（2.0%)，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的2倍(4.0%)。乾燥失重取本品，在105℃減壓乾燥1小時，減失重量不得過1.0%(附錄ⅧL)。【含量測定】照高效液相色譜法（附錄VD)測定。色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以乙腈-水（10：90)為流動相A，乙腈-水（60：40)為流動相B；按下表進行梯度洗脫；檢測波長為230nm；流速為每分鐘1.5ml。理論板數按地高辛峰計算不低於2000。
測定法取本品適量，精密稱定，加稀乙醇溶解並定量稀釋製成每lml中約含O.lmg的溶液，作為供試品溶液，精密量取20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取地高辛對照品適量，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。
【類別】強心藥。
【貯藏】密封保存。
兒科常用藥物
| 兒科用藥是指套用於兒童患病所使用的藥物，尤其指專門在醫院兒科使用的藥品。一般來說，相同的品規藥品，只要適用於兒科，即可視為兒科藥品。 |
