簡介
可待因結構式可待因為阿片生物鹼，可抑制延腦咳嗽中樞，治療劑量不抑制呼吸，且成癮性小，副作用少。因其抑制咳嗽反射，痰液不易排出，故僅適用於無痰性乾咳。濫用會造成依賴性或導致精神障礙等。
適應症
1、用於各種原因引起的劇烈乾咳和刺激性咳嗽，尤適用於伴有胸痛的劇烈乾咳者。由於本品能抑制呼吸道腺體分泌和纖毛運動，故對有少量痰液的劇烈咳嗽，應與祛痰藥並用。
2、有鎮痛作用，可用於中等度疼痛。
禁忌症
(1)本品在妊娠期間可透過胎盤，使胎兒成癮，引起新生兒的戒斷症狀，如過度啼哭、打噴嚏、打呵欠、腹瀉、嘔吐等。分娩期中套用本品可引起新生兒呼吸抑制。(2)可自乳汁排出，哺乳期婦女慎用。
(3)下列情況應慎用：①支氣管哮喘；②急腹症，在診斷未明確時，可能因掩蓋真象造成誤診；③膽結石，可引起膽管痙攣；④原因不明的腹瀉，可使腸道蠕動減弱、減輕腹瀉症狀而誤診；⑤顱腦外傷或顱內病變，本品可引起瞳孔變小，模糊臨床表征；⑥前列腺肥大病例可因本品易引起尿瀦留而加重病情。
(4)多痰者禁用。
用量用法
可待因2．小兒常用量鎮痛，口服一次按體重 0.5—1mg／kg，或一日按體重 3mg/kg。鎮咳用量為上述的 1/2—1/3。
製劑與規格
片劑：(1)15mg(2)30mg；可待因糖漿：0.5％；
可待因注射液：(1)1ml：15mg(2)1ml：30mg；
常用量，口服或皮下注射，一次15-30mg，一日3次，極量口服一次0.1g，一日0.25g。兒童鎮痛，每次口服0.5-1mg/kg，一日3次。鎮咳，用量為鎮痛量的1/3-1/2。久用成癮。
作用
可待因能直接抑制大腦的咳嗽中樞，止咳作用迅速而強大，咳嗽中樞受到抑制後，對呼吸道感受器傳來的神經衝動不敏感，不能發出咳嗽衝動，而咳嗽是呼吸道受到刺激時（化學、物理、炎症因素）所引起的一種防禦性反射活動，有利於呼吸道分泌物的排出。可待因口服吸收的快而完全，一次服藥後約1小時後達到最大效應，可維持3~4小時。適用於各種原因引起的劇烈乾咳和刺激性咳嗽，尤其適用於伴有胸痛的劇烈乾咳因此藥還有鎮痛作用。咳嗽是機體保護性反應，能將呼吸道內過多的分泌物和異物通過咳嗽排出體外，以保持呼吸道的通暢。因此，不必一咳就止。同時，套用咳嗽藥時應分析咳嗽的原因，對症下藥，才能收到良好的效果。
用藥注意
1、不能長期服用，否則可成癮，也可產生耐受性，止咳作用逐漸減弱甚至消失，有的人會引起便秘。2、可待因可以抑制呼吸道腺體分泌和纖毛運動，不利於排痰，對有少量痰的劇烈咳嗽的人應與祛痰藥並用。
3、痰多的人禁止使用可待因止咳，因咳嗽中樞被抑制後，咳雖然止住了，但痰也排不出來了，使大量痰液阻塞呼吸道，容易繼發感染而使病情加重。
不良反應
含有可待因的止咳露①心理變態或幻想；
②呼吸微弱、緩慢或不規則；
③心率或快或慢異常。
(2)少見的不良反應：
①驚厥、耳鳴、震顫或不能自控的肌肉運動等；
②蕁麻疹；瘙癢、皮疹或臉腫等過敏反應；
③精神抑鬱和肌肉強直等。
(3)長期套用可引起依賴性。常用量引起依賴性的傾向較其他嗎啡類藥為弱。典型的症狀為：雞皮疙瘩、食慾減退、腹瀉、牙痛、噁心嘔吐、流涕、寒顫、打噴嚏、打呵欠、睡眠障礙、胃痙攣、多汗、衰弱無力、心率增速、情緒激動或原因不明的發熱。
(4)過量時臨床表現為頭暈、嗜睡、不平靜、精神錯亂、瞳孔縮小如針尖、癲癇、低血壓、心率過緩、呼吸微弱、神志不清。便秘，久用成癮。劑量過大時興奮，煩躁。痰多時慎用。過量可誘發肺水腫，中毒症狀，驚厥。可待因能誘發過敏反應而引起固定形紅斑或猩紅熱樣皮炎。
藥動學
口服吸收快而完全，其生物利用度為40%—70%。1次口服後，約1小時血藥濃度達高峰，半衰期為3-4小時。主要在肝臟與葡萄糖醛酸結合，約15%經脫甲基變成嗎啡。其代謝產物主要經尿排泄。
藥物相互作用
①丙烯嗎啡能拮抗本品的鎮痛作用和中樞性呼吸抑制作用。
②與美沙芬或其他嗎啡受體興奮藥合用時，可加重呼吸抑制作用。
③與全麻藥或其他中樞神經抑制藥合用時，可加重中樞性呼吸抑制及產生低血壓。與肌松藥合用，則呼吸抑制更顯著。
管制
可待因是麻醉品單一公約下的列表II藥物，在世界各地受到嚴格管制。很多國家和地區容許民眾不需醫生處方而購買若干含可待因的藥品，例如咳嗽藥水，但那些藥品的可待因含量較低，而每次售賣的數量亦通常有限制，甚至賣方需要登記購買者的個人資料。
相關事件
2012年8月10日，《經濟參考報》報導：一名廣東青年，長期嗜飲含磷酸可待因成分的止咳水，每天數瓶至數十瓶，花費金錢上百萬，且由於止咳水中含有的磷酸可待因可與人體內的鈣結合，導致體內的鈣流失，長期飲用造成脊柱變形。幾年間，青年的身高從1.72米縮至1.60米，以致無法正常行走。
藥典介紹
【鑑別】
（1)取本品約0.2g，加水4ml溶解後，在不斷攪拌下滴加20%氫氧化鈉溶液至出現白色沉澱，用玻璃棒摩擦器壁使沉澱完全，濾過；沉澱用水洗淨，在105℃乾燥1小時，依法測定（附錄ⅥC)，熔點為154～158℃。
(2)取本品約0.lg，加水5ml溶解後，滴加氨試液使成鹼性，不得生成沉澱。
(3)取本品約lmg，置白瓷板上，加含亞硒酸2.5mg的硫酸0.5ml，立即顯綠色，漸變藍色。
(4)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集92圖）一致。
(5)本品的水溶液顯磷酸鹽的鑑別反應（附錄Ⅲ)。
【檢查】酸度取本品0.4g，加水10ml溶解後，依法測定（附錄ⅥH)，pH值應為4.0～5.0。溶液的澄清度與顏色取本品0.4g，加新沸過的冷水10ml溶解後，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液(附錄ⅨB)比較，不得更濃；如顯色，與黃色2號標準比色液(附錄ⅨA第一法）比較，不得更深。氣化物取本品0.10g，依法檢查（附錄ⅧA)，與標準氯化鈉溶液5.Oml製成的對照液比較，不得更濃（0.05%)。硫酸鹽取本品0.20g，依法檢査（附錄ⅧB)，如發生渾濁，與標準硫酸鉀溶液2.0ml製成的對照液比較，不得更濃(0.1%）。有關物質取本品，精密稱定，加流動相溶解並稀釋製成每lml中含l0mg的溶液作為供試品溶液；另取嗎啡對照品，精密稱定，用流動相溶解並稀釋製成每lml中含lmg的溶液作為對照品溶液；精密量取供試品溶液0.2m1與對照品溶液lml，置同一100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照髙效液相色譜法（附錄VD)試驗，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以0.03mol/L醋酸鈉溶液（用冰醋酸調節pH值至3.5)-甲醇（60：10)為流動相；檢測波長為230nm;理論板數按磷酸可待因峰計箅不低於2000，嗎啡峰與磷酸可待因峰的分離度應符合要求。取對照溶液10μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。再精密量取供試品溶液和對照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍，供試品溶液的色譜圖中如有與嗎啡峰保留時間一致的色譜峰，其峰面積不得大於對照溶液中嗎啡峰面積（0.1%)；其他單個雜質的峰面積不得大於對照溶液中磷酸可待因峰面積的2.5倍（0.5%)；各雜質峰面積的和不得大於對照溶液中磷酸可待因峰面積的5倍（1.0%)。乾燥失重取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量應為5.0%～7.5%(附錄ⅧL）。
【含量測定】取本品約0.25g,精密稱定，加冰醋酸10ml溶解後，加結晶紫指示液1滴，用髙氯酸滴定液（O.lmol/L)滴定至溶液顯綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每lml高氯酸滴定液（O.lmol/L)相當於39.74mg的C18H21N03·H3PO4
【類別】鎮痛藥，鎮咳藥。
【貯藏】遮光，密封保存。
毒品分類導航
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| 毒品帶給人類的只會是毀滅。舊中國，我們曾受鴉片的泛濫，而被稱為“東亞病夫”，使民窮財盡、國勢險危。吸毒於國、於民、於己有百害而無一利！毒品摧毀的不但是人的肉體，也是人的意志。我希望人們要積極宣傳毒品的危害，自覺地與吸毒、販毒等不法行為作鬥爭，珍愛生命，終身遠離毒品、拒絕毒品！ |
