分子結構
布洛芬分子式英文別名：2-（4-Isobutylphenyl)propanoic Acid；α-Methyl-4-(isobutyl)phenylacetic acid；（±）-2-（4-Isobutylphenyl)propanoic acid；4-Isobutyl-alpha-methylphenylacetic Acid
其他名稱：拔怒風，異丁苯丙酸，異丁洛芬，Brufen，Emodin，Motrin，Rurana
藥品分類神經系統用藥-抗偏頭痛藥
CAS:15687-27-1
適應症
1.輕到中度的偏頭痛發作期的治療，偏頭痛的預防性治療。
2.慢性發作性偏側頭痛的治療。
3.奮力性和月經性頭痛的治療。
4.其他：包括類風濕性關節炎、強直性脊柱炎、骨關節炎等關節和肌肉病變。
用法與用量
1.成人常用量：口服：①抗風濕，一次0.4g～0.6g，每日3～4次，類風濕關節炎比骨性關節炎用量要大些。②輕或中等疼痛及痛經的止痛，一次0.2～0.4g，每4～6小時1次。成人用藥最大限量一般為每日2.4g。
2.小兒常用量：口服一次按體重5～10mg/kg，每日3次。
3.搽劑外用。
【常見製劑與規格】
1.布洛芬片：①100mg；②200mg；③400mg。
2.布洛芬緩釋膠囊：300mg。
3.布洛芬緩釋片：200mg。
4.布洛芬泡騰片：100mg。
5.布洛芬搽劑：5ml:250mg。
成份
布洛芬每片含布洛芬0.1克。輔料為：羥丙纖維素、預膠化澱粉、糊精、澱粉、二氧化矽、硬脂酸鎂、羧甲澱粉鈉、蔗糖、滑石粉、明膠、矽油、蟲白蠟。
性狀
該品為糖衣片，除去包衣後顯白色。
作用類別
該品為解熱鎮痛類非處方藥藥品。
主要用途
具有抗炎、鎮痛、解熱作用，適用於治療風濕性關節炎、類風濕性關節炎、骨關節炎、強直性脊椎炎和神經炎等。
製劑規格
1.1 布洛芬片：①100mg；②200mg；③400mg。
1.2 布洛芬緩釋膠囊：300mg。
1.3 布洛芬緩釋片：200mg。
1.4 布洛芬泡騰片：100mg。
1.5 布洛芬搽劑：5ml:250mg。
藥理
1藥效學
1.1 布洛芬的鎮痛、消炎作用機制尚未完全闡明，可能作用於炎症組織局部，通過抑制前列腺素或其他遞質的合成而起作用，由於白細胞活動及溶酶體酶釋放被抑制，使組織局部的痛覺衝動減少，痛覺受體的敏感性降低。治療痛風是通過消炎、鎮痛、並不能糾正高尿酸血症。治療痛經的作用機理可能是前列腺素合成受到抑制使子宮內壓力下降、宮縮減少。
2藥動學
2.1 口服易吸收，與食物同服時吸收減慢，但吸收量不減少。與含鋁和鎂的抗酸藥同服不影響吸收。血漿蛋白結合率為99%。服藥後1.2～2.1小時血藥濃度達峰值，用量200mg，血藥濃度為22～27μg/ml，用量400mg時為23～45μg/ml，用量600mg時為43～57μg/ml。一次給藥後半衰期一般為1.8～2小時。該品在肝內代謝，60～90%經腎由尿排出，100%於24小時內排出，其中約1%為原形物，一部分隨糞便排出。
適應症
1.1輕到中度的偏頭痛發作期的治療，偏頭痛的預防性治療。
1.2慢性發作性偏側頭痛的治療。
1.3奮力性和月經性頭痛的治療。
1.4其他：包括類風濕性關節炎、強直性脊柱炎、骨關節炎等關節和肌肉病變。
用法用量
1成人常用量口服
1.1抗風濕，一次 0.4—0.8g，一日 3—4次，類風濕性關節炎比骨關節炎用量要大些；
1.2輕或中等疼痛及痛經的止痛，一次 0.2—0.4，每 4—6小時一次。成人用藥最大限量一般為每天 2.4g（國外有人用至每天 3.6g）。
2小兒常用量口服
2.1每次按體重 5—10mg/kg，一日 3次。
口服，一日0.6g，分3次飯時服。
用量說明
1.成人常用量：口服：①抗風濕，一次0.4g～0.6g，每日3～4次，類風濕關節炎比骨性關節炎用量要大些。②輕或中等疼痛及痛經的止痛，一次0.2～0.4g，每4～6小時1次。成人用藥最大限量一般為每日2.4g。
2.小兒常用量：口服一次按體重5～10mg/kg，每日3次。
3.搽劑外用。
禁用慎用
1交叉過敏：對阿司匹林或其他非甾體類消炎藥過敏者對該品可有交叉過敏反應。對阿司匹林過敏的哮喘患者，該品也可引起支氣管痙攣。
2用於晚期妊娠婦女可使孕期延長，引起難產及產程延長。孕婦及哺乳期婦女不宜用。
3對阿司匹林或其他非甾體類消炎藥有嚴重過敏反應者禁用。有下列情況者應慎用：
3.1哮喘，用藥後可加重；
3.2心功能不全、高血壓，用藥後可致水瀦留、水腫；
3.3血友病或其他出血性疾病（包括凝血障礙及血小板功能異常），用藥後出血時間延長，出血傾向加重；
3.4有消化道潰瘍病史者，套用該品時易出現胃腸道副作用，包括產生新的潰瘍；
3.5腎功能不全者用藥後腎臟不良反應增多，甚至導致腎功能衰竭。
有潛在的消化性潰瘍患者應慎用此藥。周身性紅斑狼瘡患者發生過敏反應的危險大大高於類風濕病患者。
給藥說明
1.1有些套用阿司匹林引起胃腸道不良反應的患者，可改用該品，但應密切注意不良反應、形成潰瘍或發生出血等；
1.2治療類風濕性關節炎，該品還可與金製劑或皮質激素同用，症狀緩解可更明顯；
1.3用藥期間如出現胃腸出血，肝、腎功能損害，視力障礙、血象異常以及過敏反應等情況，應立即停藥。
1.4長期用藥時應定期檢查血象及肝、腎功能。
毒副作用
自問世以來，因其抗炎、解痛、退熱的作用，遠比阿斯匹林、保泰松和撲熱息強，而倍受消費者青睞。事實上也是如此，布洛芬在廣泛進入家庭後，對解除患者的關節痛、神經痛、痛經及其它疾病引起的頭身痛，作出了巨大的貢獻。據資料，布洛芬的銷售量比同類解熱鎮痛藥銷售量多一倍左右。
以往的研究以為，布洛芬的副作用較小，只限於輕度消化不良、皮疹、轉氨酶升高等，並且極為少見。故藥典亦推薦，病人在不能耐受阿斯匹林、保泰松等藥的副作用時，可布洛芬取而代之。但是，據美國《時代周刊》介紹，既要肯定布洛芬的療效，又要重新認識其副作用——長期服用會造成腎功能衰竭。
美國最新的《醫學年鑑》宣稱，有1%的使用布洛芬的人，會發生腎功能衰竭。藿普金斯大學的專家們，在觀察了120名輕度腎病患者時，發現其中30人有超量或長期使用過布洛芬，並因此而發生腎功衰竭；另外20人使用非醫師處方的劑量的布洛芬後，也發生了有害的腎反應。但是，他們都在停藥後腎功便逐漸恢復正常。
這一研究發現提示，布洛芬有可能造成腎功損害的副作用。為此，專家們呼籲，布洛芬只能作為一般解熱鎮痛藥而偶爾服用，不可較長時期服用。體弱多病的老年者，尤其是心臟病患者或其它疾病已引塌腎血流量減少者，在使用布洛芬時，應慎之又慎，凡用量超過12片（2.4克）/周者，應在醫師指導下用藥，以免造成不必要的腎功能損害。為此，有專家還堅持認為，藥典對布洛芬副作用的介紹，應重新修訂。
注意事項
不良反應
1.1過敏性皮疹、胃燒灼感或消化不良、胃痛或不適感（胃腸道刺激或潰瘍形成）、噁心、嘔吐、頭暈等，發生率可達3—9%；
1.2皮膚瘙癢、耳鳴、下肢水腫或體重驟增、腹脹、便秘、腹瀉、食慾減退或消失、頭痛、精神緊張等，發生率可達1—3%；
1.3血便或柏油樣便（胃腸道出血）、過敏性腎炎、膀胱炎、腎病綜合徵、腎乳頭壞死或腎功能衰竭、蕁麻疹、支氣管痙攣、視力模糊、耳聾、肝功能減退、精神恍惚、嗜睡、失眠等很少見，發生率<1%。
1.4個別病例有皮疹，消化不良，胃腸道潰瘍及出血，轉氨酶升高。
2最常見的不良反應是胃腸系統，其發生率高達30%，從腹部不適到嚴重的出血或使消化潰瘍復發。中樞神經系統的不良反應極為常見，但較輕，如頭痛或頭暈。長期大劑量使用時可發生血液病或腎損傷。肝毒性作用十分輕微。過敏反應不常見，可能出現伴有皮疹的發熱、腹痛、頭痛、噁心和嘔吐，肝臟損害甚至出現腦膜炎症狀。
3套用此藥時常見鹽及體液瀦留，從而引起充血性心衰，但很罕見。
4此藥對易感者能引起哮喘發作。它能引起哮喘患者的支氣管收縮。
5中樞神經系統症狀較常見，其中頭痛、眩暈、耳鳴和失眠的發生率最高，但很少出現抑鬱或其他精神症狀。有些中樞神經系統症狀如假性腦膜炎、腦膜炎、嗜睡及易激惹，可能是由於過敏反應。
6此藥具有強的胃毒性作用，各種胃腸道的刺激症狀（如噁心、嘔吐、厭食、消化不良、燒心、腹痛、隱血、嘔血和潰瘍發作而致大出血）的發生率極高，一般在30～40%左右。使用布洛芬栓劑後可發生疼痛和刺激直腸黏膜。
7布洛芬在體內、體外均抑制血小板聚集，劑量低於1g時，血凝試驗無明顯變化；但大劑量下可使出血時間延長，但不如阿司匹林。它還可誘致不同程度的各種血液病，如粒細胞缺乏症、粒細胞減少症、血小板缺乏症及致命的全細胞減少症。有報告發生不易恢復的白細胞再生不良伴骨髓漿細胞增多及血清中有依賴IgG抗體的補體。個別病例可因胃腸道隱血而導致貧血。
8它使血漿中尿酸濃度升高，甚至有時達到有病理學意義。
過敏性皮膚反應不常見，多為短暫性蕁麻疹、紫癜性或紅斑性改變，常伴有瘙癢。也有報告發生脫髮者。
相互作用
1.1飲酒或與其他非甾體類消炎藥同用時增加胃腸道副作用，並有致潰瘍的危險。長期與對乙醯氨基酚同用時可增加對腎臟的毒副作用。
1.2與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時，藥效不增強，而胃腸道不良反應及出血傾向發生率增高。
1.3與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時有增加出血的危險。
1.4與呋塞米同用時，後者的排鈉和降壓作用減弱。
1.5與維拉帕米、硝苯啶同用時，該品的血藥濃度增高。
1.6該品可增高地高辛的血濃度，同用時須注意調整地高辛的劑量。
1.7該品可增強抗糖尿病藥（包括口服降糖藥）的作用。
1.8該品與抗高血壓藥同用時可影響後者的降壓效果。
1.9丙磺舒可降低該品的排泄，增加血藥濃度，從而增加毒性，故同用時宜減少該品劑量。
1.10該品可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血濃度，甚至可達中毒水平，故該品不應與中或大劑量甲氨蝶呤療法同用。
1.11它使各種降壓藥的降壓作用減低，它抑制苯妥英鈉的降解。
藥物分析
1方法名稱：布洛芬口服溶液－布洛芬－高效液相色譜法。
2套用範圍：該方法採用高效液相色譜法測定布洛芬口服溶液中布洛芬的含量。
該方法適用於布洛芬口服溶液。
3方法原理：供試品經甲醇定量稀釋，進入高效液相色譜儀進行色譜分離，用紫外吸收檢測器，于波長263nm處檢測布洛芬的峰面積，計算出其含量。
4試劑：
4.1乙腈
4.2甲醇
4.3醋酸鈉緩衝液
5儀器設備：
5.1儀器
5.11高效液相色譜儀
5.12色譜柱
十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，理論塔板數按布洛芬峰計算應不低於2500。
5.13紫外吸收檢測器
5.2色譜條件
5.21流動相：醋酸鈉緩衝液 乙腈=40 60
5.22檢測波長：263nm
5.23柱溫：室溫
6試樣製備：
6.1醋酸鈉緩衝液
取醋酸鈉6.13g，加水750mL，振搖使溶解，用冰醋酸調節pH值至2.5。
6.2對照品溶液的製備
精密稱取布洛芬對照品適量，加甲醇定量稀釋製成每1mL中含布洛芬0.5mg的溶液，即為對照品溶液。
6.3供試品溶液的製備
用內容量移液管，精密量取供試品適量，加甲醇定量稀釋製成每1mL中含布洛芬0.5mg的溶液，即為供試品溶液。
7註：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
同類藥物
萘普生（naproxen）、非諾洛芬（fenoprofen）、酮洛芬（ketoprofen）、氟比洛芬（flurbiprofen）、奧沙普嗪（丙惡嗪，oxaprozin）以上藥物均為丙酸類藥物，藥效相似。
