名稱
美法侖:(愛克蘭、馬法蘭、Melphalan、Alkeran)通用名:左旋苯丙氨酸氮芥、米爾法蘭、馬爾法蘭、左旋溶肉瘤素
英文名:Melphalan,L-Sarcolysine,Alkeran,L-PAM,CB3025。
化學名:L-3{對[雙(2-氯乙基)胺基]苯基}丙氨酸。
分子式:C13H18O2N2Cl2。
性狀
本品為白色至淺黃色粉末,難溶於水,對光、熱及在潮濕情況下不穩定。體內過程
口服吸收充分,服藥後2小時血漿達到最高濃度,在血漿中保持活性大約6小時,服藥24小時內50%的藥物經尿排泄,其中13%為原形,代謝產物為一羥衍生物及二羥衍生物。
適應症
美法侖片適用於治療多發性骨髓瘤及晚期卵巢腺癌。美法侖片單獨套用或與其他藥物合用,對於部分晚期乳腺癌病人有顯著療效。美法侖對部分紅血球增多症病人有效,美法侖亦曾作為外科治療乳腺癌的輔助藥。
臨床套用
(1)對多發性骨髓瘤療效顯著,為其首選藥物。(2)對惡性淋巴瘤、乳腺癌、卵巢癌、精原細胞瘤、慢性白血病、真紅細胞增多症、兒童晚期神經母細胞瘤、甲狀腺癌有較好療效。
(3)動脈灌注對惡性黑色素瘤、軟組織肉瘤和骨肉瘤有一定療效。
特點
⑴抗腫瘤譜廣,臨床上能治療乳腺癌、卵巢癌、慢性淋巴細胞和粒細胞白血病、惡性淋巴瘤及多發性骨髓瘤等,動脈灌注還可以治療肢體惡性腫瘤,如惡性黑色素瘤、骨肉瘤及軟組織肉瘤等,其套用廣泛、效果肯定。⑵美法侖在國外已經上市使用多年,證明了本項目的有效性和安全性。
⑶美法侖口服常釋劑型和注射劑已經被列入國家醫保乙類。
⑷美法侖注射劑目前國外臨床大劑量用於幹細胞移植前的預處理劑,是多發性骨髓瘤的一線治療藥物。
⑸製劑單價很高,生產成本較低。基於此,開發本品具有極好的市場前景。
用法用量
口服:每日0.05~0.25mg/kg(2~10mg/m2),分次服用,共4~7日,本品與強的松合用,可能比單用更有效,聯合用藥通常間歇地進行,對治療有效者延長療程超過一年不會改變療效。若無明顯骨髓毒性,在4~6周內重複給藥。
不良反應
(1)骨髓抑制:為劑量限制性毒性,主要表現為白細胞、血小板減少及貧血,白細胞減少可在首次用藥後的第2周至第3周出現;有時老年患者骨髓抑制可延續5~6周。(2)胃腸道反應:大劑量一次用藥可出現噁心、嘔吐,小劑量持續給藥則不明顯。
(3)長期持續給藥,偶可引起白血病、脫皮、皮炎、口炎及肺纖維化。
禁忌證
(1)孕婦、哺乳婦禁用。(2)近期內用過化療或放療而白細胞減少者不宜使用。
(3)腎功能不良者慎用。
注意事項
(1)每次用藥前須檢查血像,其中性白細胞低於2×109/L時應停藥。
(2)應根據骨髓抑制程度調整劑量。
病患教育
1、對此藥過敏,請不要服用此藥品;
2、避免飲酒;
3、避免服用Aspirin(Tapal)或感冒藥,需告知醫師;接受疫苗注射前,需告知醫師;
4、容易感染,需避免到公共場所及預防感冒等;
5、不要哺乳、懷孕,接受此藥後可能會造成不孕;
6、易有口腔發炎、瘡及刺刺的感覺,口腔清潔需撤底;
7、若要預防噁心,嘔吐,可請醫師開立止吐藥處方,醫師可能會常為病人抽血檢查血象。