美法侖

美法侖

(1)對多發性骨髓瘤療效顯著,為其首選藥物。 ⑷美法侖注射劑目前國外臨床大劑量用於幹細胞移植前的預處理劑,是多發性骨髓瘤的一線治療藥物。 (1)每次用藥前須檢查血像,其中性白細胞低於2×109/L時應停藥。

美法侖美法侖
美法侖最早於1953年由Bergel和Stock合成,現已經被單獨或與其他藥物聯合以口服或高劑量靜脈注射的方式用於各種固體腫瘤(乳腺癌結腸癌、卵巢癌、橫紋肌肉瘤、黑色素瘤、成神經細胞瘤和尤因肉瘤)和血液腫瘤(非霍傑金淋巴瘤、霍傑金淋巴瘤、骨髓增生異常綜合症和急性白血病等)的治療。本品為左旋體苯丙氨酸氮芥,其抗癌效應按PAM為強,其作用機制與HN2相同,亦為細胞周期非特異性藥物。在這些腫瘤中,包含高劑量美法侖(HDM)的治療方案已經達到了較高的反應率。目前國際上市劑型有片劑和注射劑兩種劑型,由英國葛蘭素氏克公司開發,其片劑最早於2001年曾進口中國,主要用於治療多發性骨髓瘤及晚期卵巢腺癌,臨床評價良好。但自2004年8月進口註冊到期之後,未進行進口再註冊,因而本品的片劑國內市場目前仍為空白;注射用美法侖現已在美國、日本和英國等32個國家上市,但我國無進口也無國內企業生產。與片劑相比,注射劑具有吸收快、生物利用度高等優點,目前臨床主要用於治療多發性骨髓瘤幹細胞移植前的大劑量套用進行預處理,是片劑無可替代的。

名稱

美法侖美法侖
美法侖:(愛克蘭、馬法蘭、Melphalan、Alkeran)
通用名:左旋苯丙氨酸氮芥米爾法蘭、馬爾法蘭、左旋溶肉瘤素
英文名:Melphalan,L-Sarcolysine,Alkeran,L-PAM,CB3025。
化學名:L-3{對[雙(2-氯乙基)胺基]苯基}丙氨酸。
分子式:C13H18O2N2Cl2。

性狀

本品為白色至淺黃色粉末,難溶於水,對光、熱及在潮濕情況下不穩定。

體內過程

口服吸收充分,服藥後2小時血漿達到最高濃度,在血漿中保持活性大約6小時,服藥24小時內50%的藥物經尿排泄,其中13%為原形,代謝產物為一羥衍生物及二羥衍生物。

適應症

美法侖癌細胞
美法侖片適用於治療多發性骨髓瘤及晚期卵巢腺癌。美法侖片單獨套用或與其他藥物合用,對於部分晚期乳腺癌病人有顯著療效。
美法侖對部分紅血球增多症病人有效,美法侖亦曾作為外科治療乳腺癌的輔助藥。

臨床套用

(1)對多發性骨髓瘤療效顯著,為其首選藥物。
(2)對惡性淋巴瘤、乳腺癌、卵巢癌、精原細胞瘤、慢性白血病、真紅細胞增多症兒童晚期神經母細胞瘤、甲狀腺癌有較好療效。
(3)動脈灌注對惡性黑色素瘤、軟組織肉瘤和骨肉瘤有一定療效。

特點

⑴抗腫瘤譜廣,臨床上能治療乳腺癌、卵巢癌、慢性淋巴細胞和粒細胞白血病、惡性淋巴瘤及多發性骨髓瘤等,動脈灌注還可以治療肢體惡性腫瘤,如惡性黑色素瘤、骨肉瘤及軟組織肉瘤等,其套用廣泛、效果肯定。
美法侖美法侖注射劑
⑵美法侖在國外已經上市使用多年,證明了本項目的有效性和安全性。
⑶美法侖口服常釋劑型和注射劑已經被列入國家醫保乙類。
⑷美法侖注射劑目前國外臨床大劑量用於幹細胞移植前的預處理劑,是多發性骨髓瘤的一線治療藥物。
⑸製劑單價很高,生產成本較低。基於此,開發本品具有極好的市場前景。

用法用量

美法侖美法侖
口服:每日0.05~0.25mg/kg(2~10mg/m2),分次服用,共4~7日,本品與強的松合用,可能比單用更有效,聯合用藥通常間歇地進行,對治療有效者延長療程超過一年不會改變療效。
若無明顯骨髓毒性,在4~6周內重複給藥。

不良反應

(1)骨髓抑制:為劑量限制性毒性,主要表現為白細胞血小板減少及貧血,白細胞減少可在首次用藥後的第2周至第3周出現;有時老年患者骨髓抑制可延續5~6周。
(2)胃腸道反應:大劑量一次用藥可出現噁心、嘔吐,小劑量持續給藥則不明顯。
(3)長期持續給藥,偶可引起白血病、脫皮、皮炎、口炎及肺纖維化

禁忌證

美法侖孕婦
(1)孕婦、哺乳婦禁用。
(2)近期內用過化療放療而白細胞減少者不宜使用。
(3)腎功能不良者慎用。

注意事項

(1)每次用藥前須檢查血像,其中性白細胞低於2×109/L時應停藥。
(2)應根據骨髓抑制程度調整劑量。

病患教育

1、對此藥過敏,請不要服用此藥品;
2、避免飲酒
3、避免服用Aspirin(Tapal)或感冒藥,需告知醫師;接受疫苗注射前,需告知醫師;
4、容易感染,需避免到公共場所及預防感冒等;
5、不要哺乳、懷孕,接受此藥後可能會造成不孕
6、易有口腔發炎、瘡及刺刺的感覺,口腔清潔需撤底;

7、若要預防噁心,嘔吐,可請醫師開立止吐藥處方,醫師可能會常為病人抽血檢查血象。

製劑規格

片劑:2mg/片

貯藏

避光、陰涼、乾燥處保存。(建議在2-8C環境下保存)

烷化劑

相關詞條

相關搜尋

熱門詞條

聯絡我們