簡介
名稱:卡莫司汀英文名:Carmustine
中文別名:卡氮芥、卡莫司丁、氯乙亞硝胺、氯乙亞硝脲、雙氯乙亞硝脲
英文別名:Nitrumon
別名:卡氮芥、卡莫司丁、氯乙亞硝胺、氯乙亞硝脲、雙氯乙亞硝脲、Nitrumon
類別:西醫藥物
性狀:本品為無色或微黃或微黃綠色的結晶或結晶性粉末;無臭。本品在甲醇或乙醇中溶解,在水中不溶。熔點本品熔點為30~32℃,熔融時同時分解。
藥代動力學
靜脈注射人血後迅速分解。化學半衰期5分鐘,生物半衰期15~30分鐘。
本品可通過血腦屏障。由肝臟代謝,代謝物可在血漿中停留數日,造成延遲骨髓毒性。
可能有肝腸循環。96小時有60~70%由腎排出(其中原形不到l%)。l%由糞排出。10%以二氧化碳形式由呼吸道排出。
適應症
①本品脂溶性強,可進入腦脊液,常用於腦部原發腫瘤(如成膠質細胞瘤)及繼發腫瘤;
②治療實體瘤,如與氟尿嘧啶合用治療胃癌及直腸癌,與甲氨蝶呤、環磷醯胺合用治療支氣管肺癌;
③治療何杰金病。
用法用量
靜脈注射成人按體表面積75一100mg/平方米,連用2日,6一8周重複。本品有局部刺激作用,應稀釋後靜滴1一2小時。(1)用藥期間應注意檢查血常規、血小板、肝腎功能、肺功能。(2)本品可抑制身體免疫機制,使疫苗接種不能激發身體抗體產生。化療結束後三個月內不直接種活疫苗。
(3)預防感染,注意口腔衛生。
(4)有感染的患者應先治療感染。本品有延遲骨髓抑制作用,兩次給藥間歇不宜短於6周。
不良反應
一次靜脈注射後,骨髓抑制經常發生在用藥後4~6周,白細胞最低值見於5~6周,在6~7周逐漸恢復。但多次用藥,可延遲至10~12周恢復。一次靜脈注射後,血小板最低值見於4~5周,在6~7周內恢復,血小板下降常比白細胞嚴重。靜脈注射部位可產生血栓性靜脈炎。大劑量可產生腦脊髓病。長期治療可產生肺間質或肺纖維化。有時甚至l~2療程後即出現肺併發症,部分患者不能恢復。此外可產生噁心、嘔吐等消化道反應,用藥後2小時即可出現,常持續4~6小時。
對肝腎均有影響,肝臟損害常可恢復,腎臟毒性可見氮質血症,功能減退,腎臟縮小。
本品有繼發白血病的報導。亦有致畸胎的可能性。本品可抑制睪丸或卵子功能,引起閉經或精子缺乏。
禁忌
(1)本品可致畸,孕婦及哺乳期婦女宜慎用,特別是妊娠初期3個月。(2)老年人易有腎功能減退,可影響排泄,應慎用。
(3)下列情況慎用:骨髓抑制、感染、肝腎功能異常、接受過放射治療或抗癌藥治療的患者、有白細胞低下史者。
注意事項
1、對診斷的干擾:本品可引起肝腎功能異常。2、下列情況慎用:骨髓抑制、感染、肝腎功能異常、接受過放射治療或抗癌藥治療的患者。
3、用藥期間應注意檢查血常規、血小板、肝腎功能、肺功能。
4、本品可抑制身體免疫機制,使疫苗接種不能激發身體抗體產生。化療結束後三個月內不宜接種活疫苗。
5、預防感染,注意口腔衛生。孕婦使用會出現嚴重問題,如果使用或使用過程中懷孕,患者應知道其潛在的危險,應禁用。哺乳期婦女亦禁用。
相互作用
以本品組成聯合化療方案時,應避免合用有嚴重降低白細胞血小板作用,或產生嘔吐反應的抗癌藥。
製劑
卡莫司汀注射液2ml:125mg常用量每日每平方米100mg,連用2-3天,6-8周后如血象正常,可重複使用。
也有靜脈滴注,每6-8周一次,每平方米200mg,與生理鹽水或葡萄5%糖液200ml混合用.
藥物過量
沒有藥物可以對抗藥物過量,如出現嚴重骨髓抑制可輸注成份血或使用粒細胞集落刺激因子。
規格
2g∶125mg
貯藏
遮光,密閉,在5℃以下冷凍處保存