產品簡介
馬法蘭、愛克蘭、Alkeran
別名:左鏇苯丙氨酸氮芥、馬爾法蘭、美法侖。
廠家:英國葛蘭素史克,英國葛蘭素史克公司(GlaxoSmithKline),簡稱GSK,全球最大藥劑集團
英文名:Alkeran,Melphalan,L-Sarcolysin,L-PAM。
作用特點:本品為溶肉瘤素的左鏇體,較消鏇體溶內瘤素作用強。口服吸收良好,均勻分布體內各臟器,但不能透過血——腦脊液屏障。
功能主治:本品可用與多種腫瘤,在單一化療及聯合化療中,為多發性骨髓瘤的首選藥。對精原細胞瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性白血病、真性紅細胞增多症,惡性淋巴瘤、兒童晚期神經母細胞瘤、甲狀腺癌有效。動脈灌注治療肢體惡性腫瘤如:惡性黑色素瘤、軟組織肉瘤和骨肉瘤有較好療效,偶用於治療某些自身免疫性疾病以及防止器官移植時的排異反應。
用法用量
因為美法侖具有骨髓抑制作用,故在治療期間內,必需頻繁監測血象(血細胞計數),必要時暫緩用藥或調整劑量。或遵醫囑。
成年口服用藥
口服美法侖的吸收是易變的,為了確保達到可能的治療水平。應謹慎增加劑量,直到出現出現骨髓抑制作用為止。
多發性骨髓瘤
有多種治療方案,應詳細查閱文獻,美法侖與強的松合用,可能比單用美法侖更有效,通常聯合用藥間歇進行。雖然延長連續用藥的優越性仍未證實,但典型的劑量是每日每公斤體重0.15毫克分次服用共四天,六周后重複療程。對治療有反應者延長療程超過一年不會改進療效。
卵巢腺癌
典型的治療方案是每日每公斤體重0.2毫克共五天,每4~8周或當外周血象恢復時重複療程;當出現骨髓毒性時應減低劑量。
晚期乳腺癌
口服美法侖每日每公斤體重0.15毫克或每平方米體表面積6毫克,共5日,每六周重複療程,也可使用美法侖靜脈注射治療。
真性紅血球增多症
誘導緩解期,每日用6~10毫克共5~7天,之後可每日2~4毫克直至能滿意地控制症狀,維持劑量可每周一次用2~6毫克,其間必須對患者仔細謹慎地進行血液學控制,以血細胞計數結果為依據,適當調整劑量。
腎功能不全患者
依據目前建立的藥動學數據,對中度至重度腎功能不全患者口服美法侖,並非絕對推薦降低劑量,但起始劑量需謹慎地降低。
口服:每日0.05~0.25mg/kg(2~10mg/m2),分次服用,共4~7日,本品與強的松合用,可能比單用更有效,聯合用藥通常間歇地進行,對治療有效者延長療程超過一年不會改變療效.若無明顯骨髓毒性,在4~6周內重複給藥。
注意事項
1、腎功能不良著慎用。
2、因本品可使血中尿素氮升高,故使用時應監測血象和血中尿素氮水平,當中性粒細胞低於2×109/L時應停藥。
3、(1)每次用藥前須檢查血像,嗜中性白細胞低於2×109/L時應停藥。
(2)應根據骨髓抑制程度調整劑量。
(3)對此藥過敏,請不要服用此藥品避免飲酒,避免服用Aspirin(Tapal)或感冒藥,需告知醫師;
(4)接受疫苗注射前,需告知醫師,容易感染,需避免到公共場所及預防感冒等,不要哺乳、懷孕,接受此藥後可能會造成不孕;
4、孕婦用馬法蘭藥錯誤可致胎兒畸形馬法蘭藥物可以由孕婦的血液經胎盤進入胎兒體內,直接對胎兒產生毒性作用,特別是在妊娠的頭3個月,因受精卵正處於分化階段,各系統還沒有形成,正處於發育階段,胚胎細胞受到化學藥物的作用,就可能誘發遺傳物質突變,導致胎兒畸形。
在妊娠早期使用馬法蘭可致胎兒四肢畸形,先天性,妊娠4個月以後使用可致胎兒骨骼和牙齒髮育障礙;其它藥物例如:卡那黴素、慶大黴素、鏈黴素可使胎兒聽神經受到損傷,造成先天性;解熱鎮痛藥阿司匹林、氨基比林等可造成胎兒中樞神經系統和腎臟畸形;大劑量皮質激素(強的松)可制胎兒多發性畸形,如唇裂和齶裂。性激素可致胎兒內分泌改變,如丙酸睪妨素可使女性胎兒外生殖器男性化;鎮靜藥(冬眠靈、奮乃靜等),抗藥(撲爾敏、苯海拉明等),利尿藥(雙氫克尿塞等),滴鼻淨的長期套用,都可致胎兒神經系統發育障礙,並有其它潛在性致畸作用。此外,如破氣行血,大寒大熱,滑利沉降的藥對母體和胎兒都可產生不良影響。應慎重使用馬法蘭藥品。
不良反應
美法侖最常見的不良反應是骨髓抑制,可導致白細胞和血小板減少。高達30%的病人在口服常規劑量美法侖後,出現胃腸道不適,包括噁心和嘔吐,使用常規劑量美法侖罕見胃炎發生,而接受高劑量靜注美法侖有增加腹瀉、嘔吐和胃炎發生的可能。有報導稱使用環磷醯胺前驅治療可降低美法侖誘導的胃腸道損傷。偶有患者接受數月以上治療,出現美法侖過敏反應,例如:蕁麻疹、水腫、皮疹和過敏性休克,另有二例出現心臟停頓,但此副作用是否因美法侖引起仍未證實,斑丘疹和搔癢也偶有報導,曾有病例顯示,在使用美法侖後,出現肺纖維化和出血性貧血,有脫髮的報導,但不普遍。
禁忌:對本品有過敏史及妊娠和哺乳期婦女禁用,近期內做過化療、放療而有白細胞減少者不宜用藥。
病患教育
對此藥過敏,請不要用此藥品,避免飲酒,避免服用Aspirin(Tapal®)或感冒藥,需告知醫師接受疫苗注射前,需告知醫師容易感染,需避免到公共場所及預防感冒等。不要哺乳、懷孕,接受此藥後可能會造成不孕易有口腔發炎、瘡及刺刺的感覺,口腔清潔需徹底若要預防噁心、嘔吐,可請醫師開立止吐藥處方醫師可能會為病人抽血檢查血球病患須知的副作用:發燒、冷顫、喉嚨痛不尋常的流血、挫傷漏失幾次月經口腔發炎時,避免飲水或改以吸管喝水;嚴重腹瀉、皮膚紅潮、蕁麻疹、呼吸困難下列副作用,請詢問醫師:食欲不振、掉發。
相互作用:萘啶酸並用靜脈滴注本品高劑量,會令兒童因出血性腸炎而導致死。骨髓移植者,由於術前用高劑量靜脈注射本品來控制病情,術後再接受環磷醯胺防止受移植者的身體排斥新骨髓,可引起腎功能缺損。
製劑規格:片劑:2mg、5mg粉針劑:50mg
儲藏:片劑:2-8oC一下保持乾燥。針劑:避光貯存於30oC一下。馬法蘭套用於多發性骨髓癌病的各種化療方案參考,各方案的使用因病人的病情的不同需在醫生的指導下使用,成人體表面積一般約1.5m2且MP方案是馬法蘭方案中唯一可以口服的方案,其優點是便於在家治療。
包裝規格:2mg*25s
計價單位:瓶
產地國家:英國葛蘭素史克
參考售價:105.95美元,折合人民幣650元左右
適應症:治療晚期卵巢腺癌及多發性骨髓瘤
保存方法
1、馬法蘭最好的保存方法是原包裝,這樣便於識別,便於掌握服用方法、劑量。如無原包裝,就應選乾淨的小瓶、乾燥後裝藥,並將藥物的名稱、服法、劑量等寫清楚貼在包裝瓶上。
2、建一張藥品明細表:分內服藥、外用藥兩大類,再按藥品名、用途、用量、用法、注意事項、馬法蘭失效期等列表,一旦需要即可查表,能夠起到方便、安全用藥的作用。
3、避光:馬法蘭是西藥大多是化學製劑,陽光中紫外線能加速藥物變質,特別是維生素、抗生素類藥物,遇光後會使顏色加深,藥效降低,甚至變成有害的有毒物質。在藥房裡,我們可以看到許多暗不透光的,有的是棕褐色、有的是藍顏色的磨石瓶,那就是為了避光保存藥品不變質。
4、密封:空氣中的氧氣能使藥物氧化變質。無論是內服藥還是外用藥,用馬法蘭後一定要蓋緊瓶蓋,以防藥物氧化變質失效。
5、乾燥:馬法蘭藥品極易吸收空氣中的水分,而且吸收水分後便開始緩慢分解成水楊酸和醋酸,產生濃烈的酸味,對胃的刺激性大大增加。
6、陰涼:馬法蘭藥物的化學反應隨溫度的上升而加快,溫度上升10度,化學反應速度可增加2-4倍。困此,藥品的存放位置,應選擇在家中最涼爽處。
要經常(一般為3-6個月)定期檢查藥品是否超過有效期或變質失效。如發現馬法蘭藥品超過有效期限,藥片變色、鬆散、潮解、有斑點,膠囊有粘連、開裂、丸藥有蟲蛀、霉變,糖漿、膏滋類藥發霉、發酵、藥水混濁沉澱,眼藥水混濁有絮狀物等情況時,均應及時處理和更換。馬法蘭必須存放在安全可靠的地方,不要讓孩子和精神有異常的病人隨時拿到,以免偷服、誤服發生中毒。家庭用的消毒、滅蚊、滅蠅藥,決不可同家族貯備的藥品混放,以免發生意外。