藥理作用
司莫司汀動物實驗療效優於卡氮芥（BCNU）及CCNU，而毒性為後兩者的1/4~1/2。本品能烷化DNA，防止DNA修復，改變RNA結構，改變靶細胞的蛋白質和酶的結構和功能。
本品亦為細胞周期非特異性藥物，但對M期及G1/S期的細胞有較大殺傷力。Me-CCNU與一般烷化劑無交叉耐藥性。
體內過程
蛋白質將環已基及氯乙基分別標記的本品120-290mg/m2給病人服用，血漿環已基a半衰期為24小時，β半衰期為72小時；氯乙基的半衰期為36小時。本品分子量小，脂溶性大，易透過血腦屏障，腦脊液的藥物水平為血漿的15%~30%。本品體內分布以肝、胃、腸、肺、腎中濃度最大，60%的藥物在48小時後以代謝產物的形式從尿中排出，此外亦經膽汁、糞便及呼氣時隨CO2排出。
臨床套用
肺癌（2）腦瘤及各種惡性腫瘤腦轉移。
（3）晚期胰腺癌，乳腺癌，宮頸癌。
用法用量
口服：單用每次100~200mg/m2，每6~8周1次，2~3次為1療程；或每次36mg/m2，每周1次，6周為1療程；或每周100mg/m2，2個月為1療程。聯用每次75-150mg/m2，6周給藥1次；或30mg/m2，每周1次，連用6周。小兒每次100~130mg/m2，6~8周口服1次。
不良反應
血小板（2）胃腸道反應：口服後最早在45分鐘可出現噁心、嘔吐，遲者到6小時出現，通常在次日可消失，一般患者均能耐受。
（3）其他反應：可能有腎毒性，口腔炎，脫髮，輕度貧血及肝功能指標升高；可能出現肺纖維化，但較輕。
注意事項
與BCNU、CCNU一樣，對骨髓、消化道及肝腎有毒性。口服後最早在45分鐘可出現噁心、嘔吐，遲者到6小時出現，通常在次日可消失。如在服藥前給予止嘔劑，或將服藥時間改在睡前，均可減輕消化道反應。血小板減少低谷出現在服藥後4周左右，白細胞減少的低谷出現在5～6周，持續6～10天。
其他如口腔炎、脫髮、肝功損傷均是輕度。3種亞硝脲類藥物的中等毒性劑量為：本品225mg／m2相當於BCNU250mg／m2，CCNU130mg／m2。用藥期間應定期檢查血象。
禁忌證
肝腎功能不全者慎用。對本藥過敏的病人。
注意事項
（1）用藥期間應定期檢查血像及肝腎功能。（2）在服藥前後給予止吐劑。
（3）運送時應在冰盒內保存。
藥物相互作用
藥物過量
目前沒有藥物可對抗本藥過量，如出現骨髓抑制，可輸注成份血或使用粒細胞集落刺激因子。
製劑規格
膠囊劑：10mg/粒，40mg/粒，50mg/粒，60mg/粒，80mg/粒。貯藏
密閉、避光、冷處保存，長期保存最好置於8℃以下。生產企業
福建省康達製藥廠。
浙江麗水浙南藥業有限公司。
