簡介
名稱:二溴衛矛醇
中文別名:二溴脫氧已六醇。
外文縮寫:DBD。
化學名:1,6-二溴-1,6-二脫氧衛矛醇。
分子式:C6H12Br2O4。
類別:西醫藥物
性狀:本品為白色結晶,溶於水。
動力學
口服吸收良好,能進入腦脊液,有肝腸循環,主要由腎排泄,t1/2為4~5h,
體內過程
本品口服吸收迅速,15分鐘在血中即可測出,1小時達到血漿高峰濃度。本品為脂溶性藥物,能透過細胞膜,進入漿膜腔及中樞神經系統。在用藥後5小時,腦脊液及胸腹水中藥物達最高濃度,約為血漿最高濃度為1/2。藥物在正常組織及瘤組織中的分布大致相同,血漿半衰期為8小時,48小時後基本測不出。本品主要經腎臟排泄,大部分藥物在肝臟中代謝,並經肝腸循環。臨床套用
(1)對慢性粒細胞白血病療效顯著,緩解率為80%。
(2)對真性紅細胞增多症,可獲得60%的緩解率。
(3)地轉移性乳腺癌,與阿黴素、三苯氧胺合用,緩解率為64%。
(4)對頭頸部癌、惡性黑色素瘤、淋巴瘤等有一定療效
(5)也可用於軟組織肉瘤、腦瘤、消化道腫瘤、卵巢和子宮癌等。
用法用量
口服給藥,可有多種用法:
①100mg/(m2·d);②33.5~5.0mg/kg,連用5~7周;
③每日180mg/m2,用10d,每6周為一療程;
④400mg/m2,1次/周。
不良反應
(1)骨髓抑制:為劑量限制性毒性,表現為白細胞、血小板減少,可持續3~4周。
(2)胃腸道反應:食慾減退、噁心、嘔吐。
(3)其他反應:呼吸困難,肝功能異常,眩暈、瘙癢、脫髮、無尿、出血、腫瘤局部疼痛。
(4)皮疹、皮膚灰色色素沉著、呼吸困難、暫時性肝功能紊亂、血液尿素氮升高和過敏反應等。
製劑
片劑:50mg,100mg,125mg,250mg。