二溴衛矛醇

二溴衛矛醇

二溴衛矛醇為二溴甘露醇的異構體,雖然通常被認為是烷化劑,但其作用不能完全用烷化理論來解釋,其對DNA合成抑制較RNA合成抑制強,它在體內的主要代謝產物為雙環氧化物,為細胞周期非特異性藥物。大鼠的LD50為:口服1400mg/kg,腹腔注射470mg/kg。作用與二溴甘露醇相似,在體內轉化成具有二乙環氧結構的去水衛矛醇後,起烷化作用。

簡介

名稱:二溴衛矛醇
中文別名:二溴脫氧已六醇。

二溴衛矛醇二溴衛矛醇
外文名:Dibromidulcitol,Mitolactol,D-galactitol.
外文縮寫:DBD。
化學名:1,6-二溴-1,6-二脫氧衛矛醇。
分子式:C6H12Br2O4。
類別:西醫藥物
性狀:本品為白色結晶,溶於水。

動力學

二溴衛矛醇二溴衛矛醇

口服吸收良好,能進入腦脊液,有肝腸循環,主要由排泄,t1/2為4~5h,

體內過程

二溴衛矛醇腎臟
本品口服吸收迅速,15分鐘在血中即可測出,1小時達到血漿高峰濃度。本品為脂溶性藥物,能透過細胞膜,進入漿膜腔及中樞神經系統。在用藥後5小時,腦脊液及胸腹水中藥物達最高濃度,約為血漿最高濃度為1/2。藥物在正常組織及瘤組織中的分布大致相同,血漿半衰期為8小時,48小時後基本測不出。本品主要經腎臟排泄,大部分藥物在肝臟中代謝,並經肝腸循環。

臨床套用

(1)對慢性粒細胞白血病療效顯著,緩解率為80%。
(2)對真性紅細胞增多症,可獲得60%的緩解率。
(3)地轉移性乳腺癌,與阿黴素三苯氧胺合用,緩解率為64%。
(4)對頭頸部癌、惡性黑色素瘤、淋巴瘤等有一定療效
(5)也可用於軟組織肉瘤、腦瘤、消化道腫瘤、卵巢和子宮癌等。

用法用量

口服給藥,可有多種用法:

二溴衛矛醇二溴衛矛醇
①100mg/(m2·d);
②33.5~5.0mg/kg,連用5~7周;
③每日180mg/m2,用10d,每6周為一療程;
④400mg/m2,1次/周。

不良反應

(1)骨髓抑制:為劑量限制性毒性,表現為白細胞、血小板減少,可持續3~4周。
(2)胃腸道反應:食慾減退、噁心、嘔吐。
(3)其他反應:呼吸困難,肝功能異常,眩暈、瘙癢、脫髮、無尿、出血、腫瘤局部疼痛。
(4)皮疹、皮膚灰色色素沉著、呼吸困難、暫時性肝功能紊亂、血液尿素氮升高和過敏反應等。

製劑

片劑:50mg,100mg,125mg,250mg。

烷化劑

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