簡介
白消安藥物名稱：白消安
藥物別名：白血福恩，馬里蘭，Busulphan，MYLERAM
英文名稱：Busulfan
類別：抗腫瘤藥
性狀：本品為白色結晶性粉末；幾乎無臭。本品在丙酮中溶解，在水或乙醇中微溶
熔點：本品的熔點為114～118℃
適用於慢性粒細胞白血病慢性斯的緩解治療，雖然其不能治癒該症，但能非常有效地減輕粒細胞的總負荷，緩解症狀及改善患者狀態，白消安在存活時間，維持血紅蛋白水平方面，優於對脾區的放射治療，並能有效地控制脾的大小，一旦發生急性思變，白消安則無效。白消安可有效地延長真性紅細胞增多症的緩解期，尤其對伴有血小板顯著增多的病例。白消安對某些原發性血小板增多症和骨髓纖維化病例，也可能有效。
功能作用
本品口服吸收良好，迅速分布到各組織中去，t1/2約2～3小時。幾乎所有藥物經代謝後均以甲烷磺酸形式自尿中緩慢排出。24小時排出不足50％，反覆用藥可引起蓄積。但5例病人服用本品1mg／kg每6小時1次，連服4日，首劑後t1/2為3.4小時，末劑後t1/2為2.3小時。說明長期用藥可促進自身代謝。
臨床適應證：本品主要治療慢性粒細胞白血病。
慢性粒細胞白血病資料
脾臟治療
1.放射治療對病情進行性進展，白細胞數急劇增高，脾及淋巴結顯著腫大的病例可進行脾區照射，5rad*開始，隨後增至100～150rad，每日或隔日一次，當白細胞下降至20×109/L時停止照射，一般總劑量在1000～5000rad之間。
2.脾切除有下列情況者可考慮脾切除：①巨脾，壓迫症狀顯著；②繼發性脾功能亢進；③藥物控制不理想或發生頑固性血小板減少者；④脾破裂、出血或栓塞者；⑤能耐受手術治療者。
3.白細胞清除術適用於白細胞過高者，是防止栓塞的應急辦法，在短時間內可使過高的白細胞總數下降。
4.造血幹細胞移植同種異基因骨髓移植，是目前唯一能根除白血病細胞株，達到臨床治癒的方法。選擇慢性期患者，經預處理後，再接受HLA相契約胞的骨髓移植，使臨床部分病例長期無病存活。
自體外周血幹細胞移植和自體骨髓移植，一般在慢粒慢性期經治療緩解後，用血細胞分離器自患者本身外周血中分離出白細胞或1次收集足夠量的自身骨髓，深低溫液氮保存，日後發生急變時經大量化療和放療預處理後，再將貯存的自身細胞或骨髓復溫後回輸給患者，使患者再回到慢粒慢性期。
慢粒為難治性疾病，生存期有限，治療時先辨別標本所在，進行適宜論治，審其病機，正氣不足為病之本，邪毒瘀結為病之標，在早、中期階段，正氣仍存，瘀毒尤甚之時，當祛其標實，祛：“毒”化瘀，以祛邪而達到扶正作用，讓正氣自然恢復，中、晚期，瘀毒熱邪強盛，正氣衰敗，不宜強攻強瀉，注意攻補兼施，對重症合併嚴重感染、出血、貧血者，應積極採取救治措施，給予足量抗生素、止血藥物及輸血等支持療法。
方法用量
放射治療2．小兒常用量誘導劑量為每日按體重0.06—0.12mg/kg或按體表面積每日1.8—3.6mg/平方米。以後根據血象、病情及療效調整劑量，以維持白細胞計數在20×109/L以上。
(1)服白消安時，需根據患者對藥物的反應、骨髓抑制的程度、個體的差異而調節劑量。
(2)要告誡患者多攝入進液量，並使尿鹼化，或給服別嘌醇，以防止高尿酸血症及尿酸性腎病的產生。
(3)發現血粒細胞或血小板數有迅速大幅度下降的徵象時，應立即停止服藥或減少用藥劑量，以防止骨髓產生不可逆性抑制。
(4)近期內曾接受全療程的放射治療或足量的其他化療藥物者暫不宜選用本品。
(5)於開始治療前及療程中要每周1一2次定期密切隨訪血象與肝腎功能的動態變化，以便及時調整藥物劑量。應定期檢查腎功能(血尿素氮、內生肌酐清除率)、肝功能(血清膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶)及測定血清尿酸量。
不良反應
粒細胞(1)常見的為造血系統不良反應，可致粒細胞缺乏、血小板減少，長期用藥可產生骨髓抑制、並發藥物性再生障礙性貧血，嚴重者需及時停藥。
(2)長期用藥或用藥量過大可出現肺纖維化、皮膚色素沉著、高尿酸血症及性功能減退、男性乳房女性化、睪丸萎縮、女性月經不調等。
(3)白內障、多型紅斑皮疹、結節性多動脈炎為罕見的不良反應。長期大量服用可致嚴重骨髓再生障礙.有月經失調,胎兒發育障礙,色素沉著,脫髮,皮疹,男性乳腺發育,睪丸萎縮,肺纖維化。此藥可引起膽汁鬱積、黃疸、氨基轉移酶升高。個別患者長期服用此藥可引起腎上腺皮質功能低下，它也可引起男、女生殖腺功能失常。有報告此藥治療支氣管癌243例中4例發生急性白血病。
禁忌
腎上腺(2)下列情況應慎用：骨髓有抑制現象、痛風病史、感染、尿酸性腎結石病史、以往曾接受過細胞毒藥物或放射治療。腎上腺皮質功能低下.慢性粒細胞白血病有急變時應停藥.急性白血病及再障病人忌用.腎上腺皮質功能低下者慎用。
(1) 取本品約0.1g，加硝酸鉀0.1g與氫氧化鉀0.25g,加熱熔融，放冷，加水5ml 溶解，加稀鹽酸使成酸性，加氯化鋇試液數滴，即生成白色沉澱。(2) 取本品約0.1g，加水10ml與氫氧化鈉試液5ml,加熱溶解後，即發生特殊氣味；放冷，將溶液分成2 份，1 份中加高錳酸鉀試液1 滴，溶液顏色由紫色漸變成藍色，最後為翠綠色；另1 份中加稀硫酸使呈酸性，加高錳酸鉀試液1 滴，溶液的紫色不變。
檢查
無水乙醇乾燥失重 取本品，置五氧化二磷乾燥器中減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.5 ％（附錄Ⅷ L）。
熾灼殘渣 不得過0.1 ％（附錄Ⅷ N）。
含量測定
取本品約0.2g，精密稱定，置200ml 錐形瓶中，加水40ml，附回流冷凝管，緩緩回流30分鐘，放冷至室溫，加酚酞指示液數滴，用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定。
每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當於12.32mg的C6H14O6S2 。
