異芳芥

異芳芥

異芳芥,本品為溶肉瘤素的異構體,白色或黃白色粉末,難溶於水及乙醇,在冰醋酸與氫氧化鈉溶液中均能溶解,但在氫氧化鈉溶液中不穩定。

基本信息

異芳芥異芳芥
本品為溶肉瘤素的異構體,為中國創製的溶肉瘤素類似物,作用與作用機制與溶肉毒素類似,對腫瘤細胞核酸代謝及蛋白質的生物合成有顯著抑制作用,對多種動物腫瘤有抑制能力,亦為細胞周期非特異性藥物,其毒性低於溶肉瘤素,但在等毒性劑量時,療效高於溶肉瘤素。

簡介

中文別名:抗瘤氨酸異位溶肉瘤素異氨基溶肉瘤素,β-溶肉瘤素,β-氨基苯丙酸氮芥,合-14。
外文名:Isomerphalan,Isosarcolysin,B-Sarcolysin,B-Merphalan.
類別:西醫藥物
性狀:本品為白色或黃白色粉末,難溶於水及乙醇,在冰醋酸氫氧化鈉溶液中均能溶解,但在氫氧化鈉溶液中不穩定。

藥理毒理

異芳芥氮芥
為溶肉瘤素的異構體,但毒性較低,等劑量時,療效可能高於溶肉瘤素
本品為中國研製的抗腫瘤藥物。
氮芥比較,療效較好而毒性較低。
細胞非特異性藥物,但對前期和中期細胞的作用更為明顯。

藥代動力學

口服後吸收較慢,6小時後血漿中濃度達最高峰。
靜脈注射後在雪中維持時間較長,24小時排出53%,主要經尿排出,少量從糞便中排出。

臨床套用

異芳芥白血病
(1)對慢性粒細胞白血病、睪丸精原細胞瘤、網織細胞瘤的療效較好。
(2)對霍奇金病、淋巴肉瘤、肉狀細胞肉瘤、乳腺癌、骨轉移瘤、蕈樣肉芽腫等有一定療效。

用法用量

口服:每日25mg,可視血像而調整劑量,漸增至每日75mg,總劑量500~1000mg,為1周期;
維持量每次12.5~25mg,每周1~3次。

不良反應

異芳芥白細胞
(1)骨髓抑制:較明顯,主要為白細胞與血小板減少,一般停藥後即可逐漸恢復;有的患者在停藥後,白細胞繼續下降,多在停藥後9日下降到最低點,2周后恢復。
(2)胃腸道反應:食慾減退,噁心,嘔吐,腹瀉。
(3)全身反應:頭昏,疲乏無力。

禁忌證

用藥期間應嚴格檢查血象。不可超量長期服用。
惡液質、有出血傾向和白細胞降低禁用或慎用。

注意事項

異芳芥碳酸氫鈉
(1)服用本品時,加服碳酸氫鈉,每次1.0g,每日1~3次,可減輕胃腸道反應。
(2)白細胞降至4×109/L以下時,應慎用或停藥;治療慢性粒細胞白血病,若白細胞驟減,或降至2×109/L時,則應暫停使用。
本品有蓄積作用,不可超量長期服用。

藥物相互作用

服用本品同碳酸氫鈉,可減輕胃腸道反應。

製劑規格

片劑:25mg/片。

貯藏

密閉、避光、乾燥處保存。

烷化劑

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