硝卡芥簡介
名稱：硝卡芥英文名：Nitrocaphane
中文別名：鄰丙氨酸硝苄芥、硝卡芒芥、消瘤芥
英文別名：Nitrocaphanum
別名：鄰丙氨酸硝苄芥、硝卡芒芥、消瘤芥、Nitrocaphanum
類別：西醫藥物
來源(分子式)與標準：本品為2-〔雙（β－氯乙基）胺甲基〕-5-硝基丙氨酸。按乾燥品計算，含C14H19Cl2N3O4應為97.0～103.0％。
性狀
冰醋酸本品在乙醇或水中不溶；在鹽酸或冰醋酸中溶解。
熔點本品的熔點為194～200℃，熔隔時同時分解。
藥理毒理
本品為溶肉瘤素脂肪族的異構體，為中國開發的烷化劑。為細胞周期非特異性藥物，抑制DNA和RNA的合成，對DNA的合成更為顯著。對癌細胞分裂各期均有影響，對增殖和非增殖細胞都有作用。對多種動物腫瘤有抑制作用。
抗瘤譜廣，毒性較低。靜脈注射後，腎，肝和肺含量較高。能通過血腦屏障。腫瘤中含量高。口服吸收快，主要經尿和糞排泄。
藥代動力學
腎臟靜脈注射1小時後藥物分布至全身各個組織，口服24小時後藥物分布至全身。主要通過腎臟排泄，24小時後排出53%。
適應症
主要適用於肺癌、惡性淋巴瘤、頭頸部癌、子宮頸癌及癌性腔內積液。對癌性胸水效好，對肺癌、鼻咽癌、喉癌、淋巴肉瘤以及腦瘤、食管癌、原發性肝癌也有一定治療作用。用法用量
1．靜脈注射每次20—40mg，用氯化鈉注射液溶解後注射，每日或隔日一次，總量為200—400mg。2．動脈注射劑量與靜脈注射同。
3．腔內注射每次40—60mg，每周1一2次。
4．外敷用70％二甲基亞碸溶液將硝卡芥溶解為20—30mg/ml，每日1一2次，作腫瘤局部外敷。
5．瘤內注射每次20—40mg，溶於氯化鈉注射液中，於腫瘤四周分點注入。應新鮮配製使用。一般給予靜脈注射，也可用於動脈注射、腔內注射及外敷。用藥期間應密切隨訪血常規和血小板。
不良反應
皮疹(2)骨髓抑制，多數病例有白細胞及血小板減少，少數較嚴重。
(3)少見副作用有脫髮、乏力、皮疹等。食欲不振,噁心,嘔吐,白細胞及血小板減少。
禁忌
下列情況應慎用：骨髓抑制、嚴重感染、腫瘤細胞浸潤骨髓、以前曾接受過化學治療或放射治療、肝、腎功能損傷者。檢查及鑑別
檢查鹽酸溶液的顏色取本品40.0mg，加稀鹽酸10ml溶解後，依法檢查，與黃色5號標準比色液比較，不得更深。
乾燥失重
取本品，在105℃乾燥至恆重量，減失重量不得過0.5%。
硝卡芥(1)取本品約10mg，加稀硝酸溶解後，加硝酸銀試液0.5ml，加熱後產生白色渾濁。
(2)取本品約5mg，加冰醋酸2滴溶解，加乙醇1ml，再加茚三酮試液0.5ml，在水浴上加熱10分鐘，應顯紫堇色。
(3)取本品約10mg，加鹽酸1ml溶解，加鋅粉約10mg，加新鮮配製的10％亞硝酸鈉溶液3滴，再加鹼性β－萘酚試液2ml，即產生橙紅色沉澱。
(4)取含量測定項下的溶液，照分光光度法測定，於200～300nm的波長範圍內測定吸收度，在263nm的波長處有最大吸收，在231nm的波長處有最小吸收。
含量測定 取本品適量，精密稱定，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中約含20μg的溶液，照分光光度法，在263nm的波長處測定吸收度，按C14H19Cl2N3O4的吸收係數（Ｅ1cm）為266計算，即得。
製劑注射用硝卡芥(1)20mg(3)40mg靜注,20-30mg,每日或隔日1次,總量200-400mg為一療程。
動脈注射或滴注,用量同上.胸腔內注射40-60mg,每周1-2次。
