甘磷醯芥

甘磷醯芥

甘磷醯芥為甘氨酸磷醯氮芥化合物,屬環磷醯胺衍生物,但不需要活化,可直接起烷化作用,其作用機理主要為抑制DNA合成。動物實驗表明,對吉田肉瘤實體型和腹水型的抑瘤率分別為99.7%和100%,瓦克癌肉瘤256為91%,對肉瘤S180為30%,網狀細胞肉瘤L2為30%,梭形細胞肉瘤B22為45%。在組織培養中對Hela細胞的增殖和有絲分裂有明顯抑制作用。

甘磷醯芥甘磷醯芥

簡介

名稱:甘磷醯芥
別名:磷醯胺氮芥、雙甘氨酸乙酯、雙甘氨酸、乙酯磷醯胺氮芥、甘磷醯芥
英文名:GLYFOSFINTABLETS
拼音名:GANLINXIANJIEPIAN
藥品類別:烷化劑類抗腫瘤藥
性狀:本品為白色片

藥理毒理

甘磷醯芥有絲分裂
本品為甘氨酸磷醯氮芥化合物,屬環磷醯胺衍生物,但不需要活化,可直接起烷化作用,其作用機理主要為抑制DNA合成。動物實驗表明,對吉田肉瘤實體型和腹水型的抑瘤率分別為99.7%和100%,瓦克癌肉瘤256為91%,對肉瘤S180為30%,網狀細胞肉瘤L2為30%,梭形細胞肉瘤B22為45%。
在組織培養中對Hela細胞的增殖和有絲分裂有明顯抑制作用。動物亞急性毒性實驗,給狗每日甘磷醯芥20mg/kg,連服10日,對紅細胞、血紅蛋白和肝腎功能無明顯影響,對胃腸道反應也不明顯,而白細胞及血小板的抑制已出現,但停藥2日後可恢復正常。

藥代動力學

給大鼠口服14C標記的甘磷醯芥,8小時後血中濃度達到高峰,至48小時血中仍維持相當濃度。各組織的分布,以肝、腎含量最高,在腫瘤組織中含量也相當高。
本品在動物體內滯留時間較長,排泄較慢。口服24小時後從呼吸、尿和糞中排出總量占給藥劑量的39%,96小時內總回收量為給藥劑量的55%。

適應症

甘磷醯芥白血病
1.用於惡性淋巴瘤;有較好的療效。
2.乳腺癌,亦有相對療效,可作為二線藥物使用。
3.其他如小細胞肺癌、子宮肉瘤和急、慢性白血病也有效;
4.局部套用對乳腺癌引起的潰瘍有顯著療效,對子宮頸癌也有效。

用法用量

間歇口服用藥:每次0.5g,每日2次,每周連用4天,休息3天,總量20g為1療程。
連續口服用藥:每次0.5g,每日2次,連續服用,總量15~20g為1療程,隨大量新抗癌藥的出現,本藥已很少口服套用。
主要用於局部用藥:用20%甘磷醯芥二甲亞碸溶液噴敷,或用1%~2%的矽酸軟膏局部外塗於潰瘍面上,每日2次,連用20~30日為1療程。

不良反應

甘磷醯芥血小板
胃腸道反應:有食欲不振、噁心及嘔吐,但程度較輕。
口服用藥主要為骨髓抑制:表現為白細胞和血小板減少,且多在用藥後期發生,對血紅蛋白影響較小。
間歇用藥和連續用藥的血紅蛋白下降率分別為4.2%和7.7%,白細胞減少分別為22.2%和46.2%,血小板減少分別為25.4%和23.1%。
其他反應尚包括輕度的頭暈、乏力等。

禁忌症

凡有嚴重骨髓抑制、感染者禁用。
對本品過敏者禁用。

注意事項

甘磷醯芥骨髓抑制
1.胃腸道反應,有食慾減退和噁心,少數人有嘔吐。
2.骨髓抑制,可出現白細胞和血小板減少。但骨髓抑制出現較晚,套用時應加以注意。
3.少數病人可有、腎功能異常。
4.脫髮、膀胱刺激等症狀。
5.因本品在二甲亞楓內容易破壞,需在使用前臨時配製。
6.甘磷醯芥矽霜軟膏配製後可使用3日。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品有致突變、致畸胎作用,可造成胎兒死亡或先天畸形,故早孕婦女禁用。

規格

1.片劑:每片100mg、250mg。
2.溶液:20%甘磷山芥二甲亞楓水溶液:將甘磷醯芥溶於純化的二甲亞楓水溶液。

貯藏

遮光,密封,在25℃以下保存。

烷化劑

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