簡介
【英文名稱】 Melphalan
【其他名稱】 L-苯丙氨酸氮芥,L-溶肉瘤素,癌克安,愛克蘭,苯丙氨酸氮芥,瘤克安,馬爾法蘭,馬法蘭,美法化,米爾法蘭,鹽酸美法侖,左鏇苯丙氨酸氮芥,左鏇溶肉瘤素,左鏇溶血瘤素,Alanine Nitrogen M
【適應證】對多發性骨髓瘤有明顯療效,也適用於卵巢癌。
【不良反應】
1.骨髓抑制是最常見的毒性,可致白細胞及血小板下降,白細胞及血小板在給藥後2~3周最低,在4~8周恢復正常。
2.胃腸道反應:多數病例在服藥後數小時有噁心、嘔吐及食慾減退等,嚴重者可持續2~4日。
3.長期給藥的病例中可發生嚴重的復發性脈管炎及肺纖維化。
4.偶見過敏反應,表現為皮疹。
5.偶有黏膜炎。
【藥品分類】西藥->抗腫瘤藥->細胞毒類藥物->作用於核酸轉錄的藥物->美法侖
成分
馬法蘭(愛克蘭、美法侖、Melphalan、Alkeran)
通用名:左鏇苯丙氨酸氮芥、米爾法蘭、馬爾法蘭、左鏇溶肉瘤素
英文名: Melphalan,L-Sarcolysine, Alkeran,L-PAM ,CB3025。
[化 學 名]
L-3{對[雙(2-氯乙基)胺基]苯基}丙氨酸。
[分 子 式]
C13H18O2N2Cl2。
[ CAS RN] 148-82-3
[性 狀]
本品為白色至淺黃色粉末,難溶於水,對光、熱及在潮濕情況下不穩定。
[藥理作用]
本品為左鏇體苯丙氨酸氮芥,其抗癌效應按PAM為強,其作用機制與HN2相同,亦為細胞周期非特異性藥物。
【功能主治】 本品可用與多種腫瘤,在單一化療及聯合化療中,為多發性骨髓瘤的首選藥。對精原細胞瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性白血病、真性紅細胞增多症,惡性淋巴瘤、兒童晚期神經母細胞瘤、甲狀腺癌有效。動脈灌注治療肢體惡性腫瘤如:惡性黑色素瘤、軟組織肉瘤和骨肉瘤有較好療效,偶用於治療某些自身免疫性疾病以及防止器官移植時的排異反應。
套用
【禁忌證】
1.孕婦和哺乳期婦女禁用。
2.近期患過水痘或帶狀皰疹者應禁用本品。
【注意事項】
1.長期套用致癌的危險性明顯增加.特別是白血病或骨髓增生異常綜合徵。
2.對性腺功能有抑制作用,造成精子缺乏及閉經,對性腺功能的影響與治療的劑量及時間有關。
3.對診斷的干擾:本品可引起血及尿中尿酸增高,也可引起羥基吲哚醋酸增加。
4.腎功能損害、有痛風史、泌尿道結石者應慎用。
5.用藥期間應定期檢查白細胞、血小板以及血尿素氮、肌酐、尿酸。
【藥物相互作用】美法侖可引起血尿酸增加,別嘌醇可防止或緩解美法侖所引起的高尿酸血症。
【用法與用量】成人常用量:①多發性骨髓瘤:每日按體重0.25mg/kg,連用5日,每5~6周重複療程;②卵巢癌:每日按體重0.2mg/kg,連用5日,每4~5周重複。
【製劑與規格】美法侖片:2mg。
口服吸收充分,服藥後2小時血漿達到最高濃度,在血漿中保持活性大約6小時,服藥24小時內50%的藥物經尿排泄,其中13%為原形,代謝產物為一羥衍生物及二羥衍生物。
[臨床套用]
(1)對多發性骨髓瘤療效顯著,為其首選藥物。
(2)對惡性淋巴瘤、乳腺癌、卵巢癌、精原細胞瘤、慢性白血病、真紅細胞增多症、兒童晚期神經母細胞瘤、甲狀腺癌有較好療效。
(3)動脈灌注對惡性黑色素瘤、軟組織肉瘤和骨肉瘤有一定療效。
其它相關
多發性骨髓瘤
有多種治療方案,應詳細查閱文獻,美法侖與強的松合用,可能比單用美法侖更有效,通常聯合用藥間歇進行。雖然延長連續用藥的優越性仍未證實,但典型的劑量是每日每公斤體重0.15毫克分次服用共四天,六周后重複療程。對治療有反應者延長療程超過一年不會改進療效。 卵巢腺癌 典型的治療方案是每日每公斤體重0.2毫克共五天,每4~8周或當外周血象恢復時重複療程;當出現骨髓毒性時應減低劑量。 晚期乳腺癌 口服美法侖每日每公斤體重0.15毫克或每平方米體表面積6毫克,共5日,每六周重複療程,也可使用美法侖靜脈注射治療。 真性紅血球增多症 誘導緩解期,每日用6~10毫克共5~7天,之後可每日2~4毫克直至能滿意地控制症狀,維持劑量可每周一次用2~6毫克,其間必須對患者仔細謹慎地進行血液學控制,以血細胞計數結果為依據,適當調整劑量。 腎功能不全患者 依據目前建立的藥動學數據,對中度至重度腎功能不全患者口服美法侖,並非絕對推薦降低劑量,但起始劑量需謹慎地降低。
病患教育
對此藥過敏,請不要服用此藥品;避免飲酒;避免服用Aspirin(Tapal)或感冒藥,需告知醫師;接受疫苗注射前,需告知醫師;容易感染,需避免到公共場所及預防感冒等;不要哺乳、懷孕,接受此藥後可能會造成不孕;易有口腔發炎、瘡及刺刺的感覺,口腔清潔需撤底。若要預防噁心,嘔吐,可請醫師開立止吐藥處方,醫師可能會常為病人抽血檢查血象。