藥代動力學
氟尿嘧啶注射劑本品主要經肝臟代謝，分解為二氧化碳經呼吸道排出體外，約15%的氟尿嘧啶在給藥1小時內經腎以原型藥排出體外。大劑量用藥能透過血腦屏障，靜脈滴注半小時後到達腦脊液中，可維持3小時。T1/2α為10～20分鐘，T1/2β為20小時。
適應症
本品的抗瘤譜較廣，主要用於治療消化道腫瘤，或較大劑量氟尿嘧啶治療絨毛膜上皮癌。
亦常用於治療乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宮頸癌、膀胱癌及皮膚癌等。
用法用量
氟尿嘧啶作靜脈注射或靜脈滴注所用劑量相差甚大。
腦脊液單藥靜脈注射劑量一般為按體重一日10～20mg/kg,連用5～10日，每療程5～7克（甚至10克）。
若為靜脈滴注，通常按體表面積一日300～500mg/m2，連用3～5天，每次靜脈滴注時間不得少於6～8小時；
靜脈滴注時可用輸液泵連續給藥維持24小時。
用於原發性或轉移性肝癌，多採用動脈插管注藥。
腹腔內注射按體表面積一次500～600mg/m2。每周1次，2～4次為1療程。
不良反應
氟尿嘧啶注射劑1.噁心、食慾減退或嘔吐。一般劑量多不嚴重。偶見口腔黏膜炎或潰瘍，腹部不適或腹瀉。周圍血白細胞減少常見（大多在療程開始後2～3周內達最低點，約在3～4周后恢復正常），血小板減少罕見。極少見咳嗽、氣急或小腦共濟失調等。
2.長期套用可導致神經系統毒性。
3.偶見用藥後心肌缺血，可出現心絞痛和心電圖的變化。如經證實心血管不良反應（心律失常，心絞痛，ST段改變）則停用。
禁忌症
人類有極少數由於在妊娠初期三個月內套用本品而致先天性畸形者，並可能對胎兒產生遠期影響。故在婦女妊娠初期三個月內禁用本藥。
由於本品潛在的致突、致畸及致癌性和可能在嬰兒中出現的毒副反應，因此在套用本品期間不允許哺乳。當伴發水痘或帶狀皰疹時禁用本品。氟尿嘧啶禁忌用於衰弱病人。
注意事項
神經系統1．本品在動物實驗中有致畸和致癌性，但在人類，其致突、致畸和致癌性均明顯
低於氮芥類或其他細胞毒性藥物，長期套用本品導致第二個原發惡性腫瘤的危險性比氮芥等烷化劑為小。
2．除單用本品較小劑量作放射增敏劑外，一般不宜和放射治療同用。
3．當伴發水痘或帶狀皰疹時禁用本品。其它有下列情況者慎用本品；(1）肝功能明顯異常；（2）周圍血白細胞計數低於3500/mm3、血小板低於5萬/mm3者；（3）感染、出血（包括皮下和胃腸道）或發熱超過38℃者；（4）明顯胃腸道梗阻；（5）脫水或酸鹼、電解質平衡失調者。
4．開始治療前及療程中應定期檢查周圍血象。
5．老年患者慎用氟尿嘧啶，年齡在70歲以上及女性患者，曾報告對氟尿嘧啶為基礎的化療有個別的嚴重毒性危險因素。密切監測和保護臟器功能是必要的。
6．用本品時不宜飲酒或同用阿司匹林類藥物，以減少消化道出血的可能。
相互作用
曾報告多種藥物可在生物化學上影響氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性，常見的藥物包括甲氨喋呤、甲硝唑及四氫葉酸。
腫瘤細胞與甲氨喋呤合用，應先給甲氨喋呤4～6小時後再給予氟尿嘧啶，否則會減效。
先給予四氫葉酸，再用氟尿嘧啶可增加其療效。
本品能生成神經毒性代謝產物－氟代檸檬酸而致腦癱，故不能作鞘內注射。
別嘌呤醇可以減低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。
