壯觀黴素

壯觀黴素

壯觀黴素(Trobicin)屬於氨基糖苷的抗菌素。與鏈黴素不同,它不會發生mRNA的誤讀,但能與細菌的30S核蛋白體結合而阻礙蛋白質的生物合成。在壯觀黴素的抗藥性菌株,其30S核蛋白體中被稱為“S5”的蛋白質可看到有變異。

說明書

壯觀黴素壯觀黴素
別名:克淋淋必治;奇放線菌素;奇黴素;眺黴素;治淋炎;壯觀黴素;曲必星。

外文名:Spectinomycin,Dilspectin,Kemipi,Spectam,Togoplus,Trobicin。
成分:本品為鏈黴素Streptomycesspectabilis所產生的由中性糖和氨基環醇一苷鍵結合而成的氨基環醇類抗生素。

性狀:常用其鹽酸鹽,為白色或類白色結晶性粉末,易溶於水,1%溶液的pH為3.8--5.6。

處方/非處方藥:處方藥。

體內過程

本品口服不吸收,肌注2g1小時血藥濃度達峰值約為100μg/ml,8小時,為15μg/ml,半衰期約2.5小時,主要以原形從尿中排泄。

用法及用量

1.輕症:肌注,單劑量給藥2g。重症:每次2g,每日2次。兒童:每日40mg/kg,單劑給藥。

2.肌註:1次2g。將非凡稀釋液(0.9 %苯甲醇溶液)3.2ml。注入藥瓶中,猛力振搖,使成混懸液(約5ml),用粗針頭注入上部外側深部肌肉內。一般只用1次即可。對於使用其他抗生素治療而遷延未愈的病人,可按4g劑量給藥,即1次用藥4g,分注於兩側臀上外側肌內或1次肌注2g,1日內用藥2次。

藥代動力學

本品肌內注射吸收良好。一次肌內注射本品2g後,1小時達血藥峰濃度(Cmax),約為100mg/L,8小時血藥濃度為15mg/L,劑量加倍則血藥濃度亦約增加1倍。與血清蛋白不結合。血消除半衰期(t1/2b)為1~3小時,腎功能減退者(肌酐清除率<20ml/分鐘)可延長至10~30小時。本品主要以原型經排出,一次給藥後48小時內尿中以原型排出約100%。血液透析可使本品的血藥濃度降低約50%。

藥理作用

本品為鏈黴菌(Streptomycesspectabilis)產生的氨基糖苷類抗生素。主要對淋病奈瑟菌有高度抗菌活性,對產生b內醯胺酶的淋病奈瑟菌也有良好的抗菌活性;對許多腸桿菌科細菌具中度抗菌活性。普羅菲登菌銅綠假單胞菌通常對本品耐藥;對本品耐藥的菌株往往對鏈黴素慶大黴素妥布黴素等仍敏感。本品對溶脲支原體有良好作用,對沙眼衣原體和梅毒螺鏇體無活性。本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合,抑制細菌蛋白質的合成。

藥物用途

壯觀黴素壯觀黴素
本品對大腸桿菌克雷伯菌屬腸桿菌科變形桿菌不動桿菌流感嗜血桿菌摩根桿菌等需氧革蘭陰性菌有中等抗菌作用,對奈瑟淋球菌非凡有效。在革蘭陽性菌中,對A組鏈球菌和表皮葡萄球菌有效。在非典型性致病菌中,對溶尿支原體敏感。t1/2=2.5小時。常用於治療由青黴素耐藥菌引起的尿道炎直腸炎急性淋病子宮頸炎等無併發症的淋病及對青黴素耐藥的情況。主要套用於淋球菌所引起的泌尿系感染,適用於對青黴素、四環素等耐藥的病人。本品是鏈黴菌產生的一種氨基糖甙類抗生素,對淋病奈瑟菌有良好的抗菌作用。

為一種主要用於治療淋病的藥物,對肺炎球菌、溶血性鏈球菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、痢疾桿菌及沙門氏菌等也有一定的作用,適用於對青黴素和4環素等耐藥的病例,且不存在青黴素過敏問題,對青黴素過敏患者也可用。用於治療對本品敏感的奈瑟氏淋球菌感染所致的男性急性淋病性尿道炎直腸炎及女性急性宮頸炎和直腸炎,與淋病患者有過性接觸的人也應接受治。

本品除對革蘭氏陽性及陰性細菌有抑制作用外,主要對抑制產生青黴素酶的奈瑟氏淋病雙球菌特別有效,為一新型的特效的專治淋病的抗生素。單劑量肌注,1周內有效率達90—96%,其治療效果和青黴素G相同。

本品對大腸、克雷伯菌屬、腸科、變形、不動、流感嗜血、摩根等需氧革蘭陰性菌有中等抗菌作用,對奈瑟淋球菌特別有效。在革蘭陽性菌中,對A組鏈球菌和表皮葡萄球菌有效。在非典型性致病菌中,對溶尿支原體敏感。t1/2=2.5小時。常用於治療由青黴素耐藥菌引起的尿道炎、直腸炎、急性淋病、子宮頸炎等無併發症的淋病及對青黴素耐藥的情況。主要套用於淋球菌所引起的泌尿系感染,適用於對青黴素、四環素等耐藥的病人。

不良反應和注意

壯觀黴素壯觀黴素
本品毒性較應大黴素卡那黴素為低,無明顯耳毒性,偶可有噁心嘔吐頭痛、頭暈、寒戰、發熱、失眠、輕微瘙癢、蕁麻疹等。注射部位疼痛、尋麻疹、眩暈、寒戰、等。第二劑用藥可見肝腎功能損害、血細胞減少等。偶見血紅蛋白紅細胞壓積減少、肌酐清除率降低、以及鹼性磷酸酶、BUN和轉氨酶等值升高。也有尿量減少的病例發生。

對本品過敏者及腎衰患者忌用,孕婦、新生兒慎用,不得靜脈給藥;無明顯的耳毒性;禁用於治療梅毒。腎病病人忌用。

抗菌消炎藥品

抗菌消炎類藥是對抗病菌引起感染的有效武器。由於它療效好、奏效快,得到極廣泛的使用。但由此也引起一系列問題,主要是不良反應和細菌耐藥性。因此,一定要掌握正確合理的使用方法,以避免濫用。

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