泛昔洛韋膠囊:泛昔洛韋膠囊（Famciclovir Capsules）， -百科知識中文網

基本信息

【藥品名稱】
通用名稱：泛昔洛韋膠囊
英文名稱：FamciclovirCapsules
漢語拼音：FanxiluoweiJiaonang
【成份】
化學名稱：2-{2-〔9-(2-氨基-9H-嘌呤基)〕乙基}-1，3-丙二醇二乙酸酯。
【性狀】本品內容物為白色或類白色粉末。
【適應症】適用於帶狀皰疹和原發性生殖器皰疹。
【規格】0.125g
【用法用量】
口服，成人每次0.25g，每日3次，連用7天。腎功能不全患者應根據腎功能狀況調整用法與用量，推薦劑量如下：
肌酐清除率劑量
≥60ml/min 成人每次0.25g，每8小時一次。
40～59ml/min 成人每次0.25g，每12小時一次。
20～39ml/min 成人每次0.25g，每24小時一次。
<20ml/min 成人每次0.125g，每48小時一次。
肝功能代償的肝病患者無需調整劑量，尚未對肝功能失代償的肝病患者進行藥代動力學研究。
【貯藏】密封保存。
【包裝】鋁塑包裝。12粒×1板/盒。
【有效期】24個月。
【執行標準】《中國藥典》2005年版二部
【批准文號】國藥準字H20083482
【生產企業】迪沙藥業集團有限公司

說明書

性狀: 本品為膠囊劑。

功能與主治: 用於治療帶狀皰疹和原發性生殖器皰疹。
劑量/用法用量: 口服，成人一次0.25g，每8小時1次。治療帶狀皰疹的療程為7日，治療原發性生殖器皰疹的療程為5日。腎功能不全患者應根據腎功能狀況調整劑量，推薦劑量如下：肌酐清除率劑量≥60ml/分鐘成人一次0.25g，每8小時1次40～59ml/分鐘成人一次0.25g，每12小時1次20～39ml/分鐘成人一次0.25g，每24小時1次<20ml/分鐘成人一次0.125g，每48小時1次。
貯藏與效期: 遮光，密封保存。

禁忌: 對本品及噴昔洛韋過敏者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕大鼠和家兔服用本品後對其胎仔發育未見異常，但缺乏人類臨床資料，孕婦使用本品需充分權衡利弊。大鼠實驗證實本品的母體噴昔洛韋在乳汁中的濃度高於血漿濃度，但是否經人乳分泌尚無定論，哺乳期婦女使用本品應停止哺乳。

兒童用藥：18歲以下患者使用本品的安全性和有效性尚未確定。

老年患者用藥：65歲以上老人服用本品後的不良反應的類型和發生率與年輕人相似，但服藥前要監測腎功能以及時調整劑量。

藥物相互作用：

1.本品與丙磺舒或其他由腎小管主動排泄的藥物合用時，可能導致血漿中噴昔洛韋濃度升高。

2.與其他由醛類氧化酶催化代謝的藥物可能發生相互作用。

鑑別測定

鑑別

（1）取本品內容物適量，加水使泛普洛韋溶解並製成每1ml中含泛昔洛韋約10μg的溶液，濾過，取濾液，照紫外-可見分光光度法測定．在221nm、243nm與305nm的波長處有最大吸收。

（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查：溶出度取本品，照溶出度測定法，以水900ml為溶出介質，轉速為每分鐘100轉。依法操作，經30分鐘時取溶液10ml,濾過，精密量取續濾液適量。加水稀釋製成每1ml中約含25μg的溶液，作為供試品溶液，搖勻，照紫外-可見分光光度法，在305nm的波長處測定吸光度；另取泛昔洛韋對照品適量，精密稱定，加水製成每1ml中約含2μg的溶液、同法測定，計算每粒的溶出量。限度為標示量的80%，應符合規定。其他應符合膠囊劑項下有關的各項規定。

含量測定

取裝量差異項下的內容物，混勻，精密稱取適量，加流動相使泛昔洛韋溶解並稀釋製成每1ml中含泛昔洛韋約50μg的溶液，搖勻，濾過，取續濾液作為供試品溶液。照泛昔洛韋項下的方法測定，計算，即得。

藥代動力學

本品口服在腸壁吸收後迅速去乙醯化和氧化為有活性的噴昔洛韋。12名健康男性志願者分別口服本品0.5g和靜脈注射噴昔洛韋0.4g的研究結果表明，本品的絕對生物利用度為77%±8%。124名健康男性志願者口服本品0.5g後，得到的噴昔洛韋的峰濃度（Cmax）為3.3±0.8mg/L，達峰時間為0.9±0.5小時，血藥濃度-時間曲線下面積（AUC）為8.6±1.9mg.h/L，血消除半衰期（t1/2β）為2.3±0.4小時。當血藥濃度在0.1～20mg/L範圍內時，噴昔洛韋的血漿蛋白結合率小於20%。全血/血漿分配比率接近於1。本品口服後在體內經由醛類氧化酶催化為噴昔洛韋而發生作用，失去活性的代謝物有6-去氧噴昔洛韋、單乙醯噴昔洛韋和6-去氧乙醯噴昔洛韋等，每種都少於服用量的0.5%，血或尿中幾乎檢測不到泛昔洛韋，主要以噴昔洛韋和6-去氧噴昔洛韋形式經腎臟排出。

產品說明

常見的不良反應是頭痛和噁心，此外尚可見下列反應：

1、神經系統：頭暈、失眠、嗜睡、感覺異常等；

2、消化系統：腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便秘、脹氣等；

3、全身反應：疲勞、疼痛、發熱、寒顫等；

4、其他反應：皮疹、皮膚瘙癢、鼻竇炎、咽炎等。

[禁忌]對本品及噴昔洛韋過敏者禁用。

藥理毒理

本品在體內迅速轉化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋，後者對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1)，Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒（VZV）有抑制作用。在細胞培養研究中，噴昔洛韋對下述病毒的抑制作用強弱次序排列為HSV-1、HSV-2、VZV。作用機制如下：在感染上述病毒的細胞中，病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋，後者再由細胞激酶將其轉化為三磷酸噴昔洛韋。體外試驗研究顯示，三磷酸噴昔洛韋通過與三磷酸鳥苷競爭，抑制HSV-2多聚酶的活性，從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和複製。長達2年的大鼠和小鼠致癌實驗證實，雌性大鼠接受600mg/kg/天（相當於人類推薦劑量500mg，或125mg，一天2次的1.5到9倍），乳腺癌的發生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品後，發現睪丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未見生殖毒性。

注意事項

1.本品對預防生殖器皰疹的復發，眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者皰疹的療效尚未得到確認。

2.腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率、腎清除率和血漿清除速率常數均隨腎功能的降低而下降，故腎功能不全者應注意調整用法用量。

3.肝功能代償的肝病患者無需調整劑量，尚未對肝功能失代償的肝病患者進行藥代動力學研究。

4.食物對生物利用度無明顯影響，口服本品0.5g,一日3次，連續7天，未見噴昔洛韋的蓄積現象。

5.病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶或DNA多聚酶的質變可導致HSV或VZV對噴昔洛韋耐藥突變株的產生，若病人治療臨床療效不佳時，應考慮病毒可能對噴昔洛韋耐藥。對阿昔洛韋耐藥的突變株對噴昔洛韋也耐藥。

6.必須告知患者本品不能治癒生殖器皰疹，本品是否能夠防止疾病傳播尚不清楚，但生殖器皰疹可以通過性接觸傳播，故治療期間應避免性接觸。

抗菌消炎藥品

抗菌消炎類藥是對抗病菌引起感染的有效武器。由於它療效好、奏效快，得到極廣泛的使用。但由此也引起一系列問題，主要是不良反應和細菌耐藥性。因此，一定要掌握正確合理的使用方法，以避免濫用。

泛昔洛韋膠囊