阿司咪唑片

本品為沒有中樞鎮靜和抗膽鹼能作用的強效及長效組胺H1受體拮抗劑。由於它作用時間持久，每日一次可控制過敏症狀24小時。受體結合研究表明，本品在藥理學劑量下，能提供完全的外周H1受體結合率。由於其不通過血腦屏障，所以對中樞H1受體無作用。

簡述

阿司咪唑片

正式名：阿司咪唑片
漢語拼音：AsinixuoPian
英文名Astemizole
別名1-(4-Fluorobenzyl)-2-(1-[4-methoxyphenethyl]piperidin-4-yl)aminobenzimidazole;1-((4-Fluorophenyl)-methyl)-N-(1-(2-(4-methoxyphenyl)ethyl)-4-piperidinyl)-1H-benzimidazol-2-amine
分子名稱：1-(4-氟苄基)-2-(1-[4-甲氧基苯乙基]哌啶-4-基)氨基苯並咪唑
分子式C28H31FN4O
分子量458.58
主要活性成分：含阿司咪唑
性狀：白色片

主治

本品用於治療常年性和季節性過敏性鼻炎、過敏性結膜炎、慢性蕁麻疹和其它過敏性反應症狀及體徵。

用法用量

口服。一日一次。12歲以上兒童及成人：每日不超過10mg。6－12歲兒童，每日5mg。6歲以下兒童：每日每公斤體重0.2mg/kg。15公斤體重以上小兒：每日3毫克。成人和兒童都不應超過上述推薦劑量服用。

注意事項

阿司咪唑片藥片

1.因阿司咪唑廣泛地經肝臟代謝，患有顯著肝功能障礙的患者應儘量避免服用本品。
2.具有心電圖Q－T間期延長傾向的患者服用阿司咪唑有可能導致Q－T間期延長和/或室性心律失常。因此建議患有先天性Q－T綜合徵或同服可能延長Q－T間期的藥物（包括抗心律失常藥和特非那丁）及低血鉀症的患者應儘量避免服用本品。

不良反應

1.心血管系統：根據國外文獻報導，超量服用本品可發生Q－T間期延長或室性心律失常，包括表現為暈厥的尖端扭轉型室性心動過速。
2.偶見體重增加，過敏反應（如：血管性水腫、支氣管痙攣、光敏感、瘙癢、皮疹），且有個別驚厥、良性感覺異常、肌痛/關節痛、水腫、情緒紊亂、失眠、惡夢、基轉移氨酶升高和肝炎的報導。其中大部分病例是否與息斯敏有直接關係尚不明確。

醫學禁忌

阿司咪唑片藥片

1.對本品過敏者禁用。
2.妊娠婦女禁用。
3.由於本品廣泛經肝臟代謝，故有嚴重肝功能障礙者禁用。
4.存在Q－T間期延長和低鉀血症患者禁用。
5.禁忌與已有心律失常者的某些治療藥物合用。如：抗心律失常藥、安定藥（Neuroleptic）、三環類抗抑鬱藥、特非那丁。
6.禁忌與艾滋病毒蛋白酶抑制劑（如：利托那韋、茚地那韋），Mibefradil（一種新型的鈣拮抗劑），治療劑量的奎寧合用。
7.禁忌超劑量服用。

8.禁忌與大環內酯類抗生素以及嚴重損害肝臟功能的其它藥物合用。但體外試驗證明克拉黴素、阿奇黴素與息斯敏的相互作用可能較小。
9.禁忌同時口服或腸道外套用三唑類抗真菌藥。如酮康唑、伊曲康唑。

藥代動力

人體藥代動力學研究表明：本品口服吸收快，服藥後12小時血藥濃度可達峰值。本品具有廣泛的首關代謝和組織分布。達穩態時，阿司咪唑加上其活性代謝產物－－去甲基阿司咪唑的平均血漿峰濃度為3?5ng/ml。阿司咪唑的終末半衰期為12天，去甲基阿司咪唑則為13天。本品代謝產物主要通過膽汁經糞便排出體外。

用藥安全

阿司咪唑片

孕婦及哺乳期婦女用藥：
1.動物實驗表明，阿司咪唑對生殖功能無影響、無致畸作用，在給很大劑量（40mg/kg）時，對家兔胚胎無毒性，但對大鼠胚胎有毒性作用。在大樣本的人群試驗中，阿司咪唑不增加胚胎異常。
2.在對哺乳期的狗進行的實驗中，阿司咪唑及其代謝產物從母乳中排出，但其濃度很低。
3.阿司咪唑在孕婦和哺乳期婦女中套用尚未發現對發育中的胎兒存在潛在的危害。哺乳期婦女必須在醫生指導下權衡利弊使用。
兒童用藥：尚未明確。
老年患者用藥：老年患者用藥同成人。

相互作用

1.此藥對中樞神經系統抑制藥和酒精無增效作用。
2.紅黴素、酮康唑等肝酶抑制藥可抑制本品的代謝，使藥物在體內積蓄而引起尖端扭轉型心律失常，嚴重時可導致死亡。

藥物過量

阿司咪唑片

超常大劑量服用阿司咪唑後，有可能出現心律失常，一些嚴重的危及生命的心律失常，如Q－T間期延長、尖端扭轉型室速及其它室性心律失常主要發生於超量服用阿司咪唑的患者，有罕見病例表明，尖端扭轉型室速可發生於用量20－30mg/日的患者（推薦劑量的2－3倍）。在個別病例中，嚴重的心律失常以一次或更多次的暈厥發作為先導或與之相關。因此，服用阿司咪唑的患者如發生暈厥，應立即停藥並進行適當的臨床檢查，包括心電圖檢查。過量中毒時，應採取支持療法，包括洗胃和催吐，並進行密切的心電圖監護。若出現Q－T間期延長應繼續監護，直至Q－T間期恢復正常。可以採用適當的抗心律失常的治療，但應避免使用可延長Q－T間期的抗心律失常藥物。對腎功能不全病人的研究表明，血液透析不會增加阿司咪唑的清除。

醫學鑑別

阿司咪唑片

鑑別：（l）取的細粉適量（約相當於阿司咪唑10mg），加甲醇10ml，振搖，濾過，濾液作為供試品溶液。另取阿司咪唑對照品適量，加甲醇製成每含1ml中含1mg的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法（中國藥典1990年版二部附錄30頁）試驗，吸取上述兩種溶液各10ul，分別點於同一矽膠腔GF254薄層板上，以甲苯-1，4二惡烷一甲醇一濃氨（60∶30∶10∶l）為展開劑，展開後，晾乾，置紫外光燈（254nm）下檢視。供試品溶液所顯主斑點的顏色和位置應與對照品的主斑點相同。（2）取含量測定項下的供試品溶液和對照品溶液，照分光光度法（中國藥典1990年版二部附錄24頁），在229-320nm的波長範圍內測定，供試品溶液與對照品溶液的吸收光譜應一致。

檢查：溶出度取，照溶出度測定法（中國藥典1990年版二部附錄60頁第二法）測定，以氯化鈉溶液（取氯化鈉2.0g，置1000ml量瓶中，加水適量溶解後，加鹽酸7.1ml，再加水稀釋至刻度，搖勻，即得）800ml［為溶劑，轉速為每分鐘100轉，依法操作，經45分鐘，取溶液適量，濾過，棄去初濾波，取續濾波作為供試品溶液。另取阿司咪唑對照呂約25mg，精密稱定，置100m［量瓶中，加上述的遼化鈉溶液溶解井稀釋至刻度，必要時可在水浴上加熱至完全溶解，精密量取5ml，置100ml量瓶中，加上述的氯化鈉溶液稀釋至刻度，作為對照品溶液。照分光光度法（中國藥典1990年版二部附錄24頁），在285nm的波長處.分別測定吸收度，計算出第片的溶出量，限度為標示量的80%，應符合規定。其他應符合片劑項下有關的各項規定（中國藥典1990年版二部附錄3頁）。

阿司咪唑片

含量測定：對照品溶液的製備取阿司咪唑對照品約25mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加異丙醇35ml，置水浴上加熱使溶解，次序卻至室溫，加異丙醇稀釋至刻度，搖勻，精密量取2ml，置50ml量瓶中，加異丙醇稀釋至刻度，搖勻，即得。供試品溶液的製備取20片，精密稱定，研細，精密稱出適量（約相當於阿司咪唑25mg）置50ml量瓶中，加異丙醇35ml，置水浴上加熱15分鐘，冷卻至室溫，加異丙醇稀釋至刻度，搖勻，濾過，棄去初濾液，精密量取續起液2ml，置50ml量瓶中，加異丙醇稀釋至刻度，搖勻，即得。測定法取對照品溶液與供試品溶液，照分光光度法（中國藥典1990年版二部附錄24頁），在285nm波長處分別測定吸收度，計算，即得。