基本內容
本品為2009年版《國家基本藥物目錄(基層醫療衛生機構配備使用部分)》和《國家基本醫療保險、工傷保險和生育保險藥品目錄》,大環內酯類抗生素強勢品種,譽為“當家花旦”。
阿奇黴素為15元氮雜大環內酯新型抗生素。主要用於呼吸道、泌尿生殖道、皮膚和軟組織等感染,其用法為1日1次500mg,通常3天為一療程。抗菌譜比紅黴素更廣,除加強對革蘭氏陽性菌作用外,對革蘭氏陰性菌、桿菌及厭氧菌均有顯著活性,特別對肺炎支原體、砂眼衣原體及梅毒螺鏇體等有很好的活性。半衰期長達48小時,適用於混合感染的治療。給藥劑量與次數相應減少,不良反應較低,更適合於兒童和對青黴素敏感患者使用。因其對非複雜性淋病和衣原體尿道炎、子宮頸炎治癒高,被專家譽為"攻克性病的利器"。
與普通的片劑、膠囊、顆粒劑相比,泰華堂阿奇黴素分散片採用了國際先進分散工藝技術,2分鐘崩解,分散均勻,100%吸收,快速達到病灶部位,見效就更快。
藥品名稱
阿奇黴素
其他名稱:派奇
通用名:阿奇黴素分散片
英文名:Azithromycin Dispersible Tablets
漢語拼音:Aqimeisu Fensan Pian
成份
阿奇黴素
化學名稱:(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-已吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羥基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脫氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環十五烷-15-酮。
化學結構式:
分子式:CHNO
分子量:749.00
性狀
本品為白色或類白色片。
適應症
本品適用於敏感細菌所引起的下列感染:中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染;支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染。皮膚和軟組織感染。沙眼衣原體所致單純性生殖器感染。非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染(需排除梅毒螺鏇體的合併感染)。
用法用量
以阿奇黴素分散片治療感染疾病,服用前用水分散後口服直接吞服。
其療程及使用方法如下:
成人:
(1)沙眼衣原體或敏感淋病奈瑟菌所致性傳播疾病,僅需單次口服本品1g(0.1g×10片,0.25g×4片)。
(2)治療小兒咽炎、扁桃體炎,一日按體重12mg/kg頓服,一日最大量不超過0.5g(0.1g×5片,0.25g×2片),連用5日。對其他感染的治療:總劑量1.5g(0.1g×15片,0.25g×6片),分三次服藥, 一日1次服用本品0.5g(0.1g×5片,0.25g×2片)。或總劑量相同,仍為1.5g(0.1g×15片,0.25g×6片),首日服用0.5g(0.1g×5片,0.25g×2片),然後第二至第五日一日1次口服本品0.25g(0.1g×2.5片,0.25g×1片)。
不良反應
病人對本品的耐受性良好,不良反應發生率較低,因不良反應而中斷治療者約0.3%。不良反應中消化道反應占大多數,主要症狀包括腹瀉(稀便)、上腹部不適(疼痛或痙攣)、噁心、嘔吐,偶見腹脹。一般為輕至中度。偶見肝氨基轉移酶可逆性升高,發生率與其它大環內酯類抗生素及青黴素類相似。
曾見一過性輕度中性粒細胞減少症,但是否與阿奇黴素有關尚未證實。
禁忌
對阿奇黴素或其他任何一種大環內酯類藥物過敏者禁用。
注意事項
1、輕度腎功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分鐘)不需作劑量調整,但阿奇黴素對較嚴重腎功能不全患者中的使用尚無資料,給這些患者使用阿奇黴素時應慎重。
2、由於肝膽系統是阿奇黴素排泄的主要途徑,肝功能不全者慎用,嚴重肝病患者不應使用。用藥期間定期隨訪肝功能。
3、如同其他抗生素製劑一樣,在本品療程中,應對非敏感菌包括真菌所致的二重感染徵象進行觀察。
4、用藥期間如果發生過敏反應(如血管神經性水腫、皮膚反應、Stcvous-Jonson綜合徵及毒性表皮壞死等),應立即停藥,並採取適當措施。
5、治療期間,若患者出現腹瀉症狀,應考慮假膜性腸炎發生。如果診斷確立,應採取相應治療措施,包括維持水、電解質平衡、補充蛋白質等。
6、藥物不要放在孩童可接觸的地方。
7、廢棄藥品包裝不應隨意丟棄。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物生殖性研究表明阿奇黴素穿過胎盤,但對胎兒無損害跡象。尚無本品 在母乳中的分泌資料。在人的妊娠、哺乳期婦女使用的安全性迄今尚未證實,故在妊娠或哺乳期婦女無適當選擇餘地時才使用本品。
兒童用藥
按體重kg計算劑量及服用方法如下:
體重 年齡 服用方法
15kg以下 1~3歲 每日單次口服0.1g,連續服用三天
15~25kg 3~8歲 每日單次口服0.2g,連續服用三天
26~35kg 9~12歲 每日單次口服0.3g,連續服用三天
36~45kg 13~15歲 每日單次口服0.4g,連續服用三天
46kg以上 按成人劑量及服用方法給藥。
注意:藥品規格不同,服用時參考具體規格。
老年用藥
可參見【注意事項】項。
藥物相互作用
1、不宜與含鋁或鎂的抗酸藥同時服用,後者可降低本品的血藥峰濃度的30%,但未見對總生物利用度的影響;必須合用時,本品應在服用上述藥物前1小時或服後2小時給予。
2、與茶鹼合用時能提高后者在血漿中的濃度,應注意檢測血漿茶鹼水平。
3、與華法林合用時應注意檢查凝血酶原時間。
4、與下列藥物同時使用時,建議密切觀察患者:
地高辛:曾有報告,某些大環內酯類抗生素可降低地高辛的腸內代謝,因此在兩種藥物同用時,應注意地高辛血藥濃度有升高的可能性。
麥角胺或二氫麥角胺:急性麥角毒性,症狀是嚴重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍(觸物感痛)。
三唑 侖:通過減少三唑 侖的降解,而使三唑 侖的藥理作用增強。細胞色素P450系統代謝藥一提高血清中卡馬西平、特非那定、環孢素、環已巴比妥、苯妥英的水平。
5、與利福布汀合用會增加後者的毒性。
藥物過量
如發生超量使用(尚未有報導),可進行洗胃或一般支持療法。
藥理毒理
阿奇黴素系通過阻礙細菌轉肽過程,從而抑制細菌蛋白質的合成,體外試驗證明阿奇黴素對臨床上多種常見致病菌有抗菌作用,包括:
革蘭陽性需氧菌:金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌(A組β溶血性鏈球菌)、肺炎(鏈)球菌、α-溶血性鏈球菌(草綠色鏈球菌)和其它鏈球菌、白喉(棒狀)桿菌。本品對於耐紅黴素的革蘭陽性細菌,包括糞鏈球菌(腸球菌)以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌菌株呈現交叉耐藥性。
革蘭陰性需氧菌:流感(嗜血)桿菌、副流感(嗜血)桿菌、卡他(摩拉)菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。
本品對下列革蘭陰性菌的活性視菌株而定,並需作敏感性測定:大腸埃希菌、傷寒沙門菌、腸肝菌屬、親水性單胞菌、克雷白菌屬。
厭氧菌:脆弱類桿菌、類桿菌屬、產氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。
性傳播疾病微生物:梅毒螺鏇體、淋病奈瑟菌、杜克(嗜血)桿菌。
其他微生物:包括特南包柔螺鏇體(Lyme病體)、肺炎支原體、人型支原體、解脲支原體、沙眼衣原體、卡氏肺孢子蟲、鳥分枝桿菌屬、彎曲菌屬、單核細胞增多性李斯德桿菌。
下列革蘭陰性菌通常是耐藥的:變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、綠膿(假單胞)桿菌。
作用機制與紅黴素相同,主要與細菌核糖體的50S亞單位結合,抑制依賴於RNA的蛋白合成。
藥代動力學
口服後迅速吸收,生物利用度為37%。單劑口服0.5g後,達峰時間為2.5~2.6小時,血藥峰濃度(Cmax)為0.4~0.45mg/L。本品在體內分布廣泛,在各組織內濃度可達同期血濃度的10~100倍,在巨噬細胞及纖維母細胞內濃度高,前者能將阿奇黴素轉運至炎症部位。本品單劑給藥後的血消除半衰期(t1/2β)為35~48小時,給藥量的50%以上以原形經膽道排出,給藥後72小時內約4.5%以原形經尿排出。本品的血清蛋白結合率隨血藥濃度的增加而減低,當血藥濃度為0.02μg/ml時,血清蛋白結合率為15%;當血藥濃度為2μg/ml時,血清蛋白結合率為7%。
貯藏
遮光,密封,在乾燥處保存(10~30℃)。
包裝
包裝材料:鋁箔+藥用複合硬片;包裝規格:(1)0.1g:每板6片或每板8片或每板10片,每盒1板;(2)0.125g:每板6片,每盒1板或每盒2板;每板8片,每盒1板;(3)0.25g:每板6片或每板8片,每盒1板。
執行標準
《中國藥典》2010年版二部
感染
感染分為兩種,醫學上的感染,是指細菌、病毒、真菌、寄生蟲等病原體侵入人體所引起的局部組織和全身性炎症反應。心理上的感染是通過某種方式引起他人相同的情緒和行動。它實質上是情緒的傳遞與交流,在互動中具有很大的作用。
感染的血液學症狀包括白細胞增多,貧血,瀰漫性血管內凝血(DIC)和血小板減少症。
傳染病通常引起白細胞增多,主要是嗜中性細胞和未成熟的循環的嗜中性細胞數增加。雖然早期白細胞數未超過正常且來自骨髓庫的成熟粒細胞不多,嗜中性細胞的釋放是由於白介素-1和白介素-6直接作用於骨髓嗜中性細胞庫引起的。在慢性感染,嗜中性細胞數的持續增多好像是由巨噬細胞,淋巴細胞及其他組織產生的克隆刺激因子介導的。這些現象的嚴重化可導致白血病樣反應,釋放不成熟白細胞進入血循環。白血病樣反應的特點是非惡性白細胞數>25~30X109/L;是健康骨髓對外傷,炎症等產生的細胞因子的反應。
相反,某些感染(如傷寒、布魯病)常產生中性粒細胞缺乏症,在極為嚴重感染,骨髓可能不能維持外周血中嗜中性細胞數,導致明顯中性粒細胞缺失,常是預後不良的象徵。形態學的改變(如Dhle小體,毒性顆粒,泡形成),在敗血症病人嗜中性細胞中已觀察到。嗜依紅細胞增多與細菌性感染無關,常由過敏反應和寄生蟲感染引起。
貧血,儘管有足量鐵離子,仍然會發生。它可能是急性的,由出血和紅細胞破壞所致(如與肺炎支原體相關的冷凝集);也可能是慢性的,網狀內皮系統中鐵離子庫正常或增加,而胞漿鐵和整個鐵的結合力減少。
革蘭氏陰性菌菌血症比革蘭氏陽性菌菌血症更常見,嚴重的感染常引起DIC,腫瘤壞死因子通過誘導內皮細胞表達組織因子凝血酶原活性在促進DIC形成中可能發揮重要作用。DIC的特點是血小板減少,凝血時間延長,纖維素降解產物增加,纖維素原水平下降。併發症包括出血和/或血小板增多症,這時儘管處於超凝血狀態,出血依然存在,病因治療對逆轉DIC具有重要性。
單純的血小板減少症也能由敗血症引起,觀察病人對治療的反應可以幫助建立診斷。
感染造成的心肌症狀可從心動過速和心輸出量增加到心功能衰竭。雖然在大多數傳染病脈搏增快,但在寒傷熱、免熱病、布氏菌病和登革熱脈率並未隨熱度升高而成比例地升高,低血壓可能發生。但並不伴有敗血症休克或僅部分進入休克狀態,敗血症休克的特點是早期心輸出量增加,全身血管抗性降低;晚期為心輸出量降低,全身血管抗性增加。
呼吸道症狀包括超通氣量,常伴隨顯著的呼吸性鹼中毒,隨後出現肺功能下降,最後可發展為成人呼吸困難綜合徵和呼吸肌衰竭。
腎的症狀可從微量蛋白尿到急性腎功能衰竭.氮血症,少尿和顯著的尿沉渣可以發生,但與休克無關。在敗血症休克、氮血症和少尿常由急性腎小管壞死引起。在某些敗血症病人,如亞急性細菌性心內膜炎,腎功能不全可能由腎小球腎炎引起;在肺炎鏈球菌感染或嗜肺軍團菌感染,可由腎小管間質病變引起。
很多傳染病,即使感染因子不定位於肝臟,也會引起肝功能紊亂。臨床表現常為黃疸(診斷價值不大).紅細胞破裂和肝功能紊亂可導致高膽紅素血症。在細胞水平,白蛋白合成減少,肝球蛋白,補體和某些蛋白酶抑制因子合成增加,其他急性期反應物(澱粉狀朊A和C反應蛋白)能增加幾百倍。
在敗血症期間,由於潰瘍反應可發生上消化道出血,通常僅發生少量出血,小部分病人可出現大出血。
雖然感染因子沒有侵犯中樞神經系統,但在一些嚴重感染也會出現精神異常,這種現象在老年人多見且嚴重。症狀包括焦慮、混亂、譫妄、僵呆、抽搐和昏迷,並伴有腦病的臨床圖像。腦病的逆轉有賴於原發疾病的較好控制.
感染造成的內分泌紊亂包括甲狀腺刺激素、血管緊張素、胰島素和糖原產生的增加;骨骼肌肌肉蛋白繼發性分解代謝加強,導致胺基酸氧化。長期感染可導致肌肉消耗、骨骼脫鈣。雖然過多的皮質類固醇會抑制炎症反應和細胞免疫,但腎上腺皮質激素分泌的增加有利於宿主抗病能力的提高。
在敗血症、低血糖相對不常見,其致病機制尚不清楚,可能與肝糖原儲備缺失和新糖原生成抑制有關。低血糖在糖尿病人可能是感染的最早跡象,且血糖水平難以控制。
生產廠家
⒈阿奇黴素分散片 (國藥準字H20063954 四川泰華堂製藥有限公司86902256000028)
⒉阿奇黴素分散片 (國藥準字H20094191江蘇康緣藥業股份有限公司 86901463001576)
⒊阿奇黴素分散片 (國藥準字H20094106湖北東信藥業有限公司86901792000653)
⒋阿奇黴素分散片 (國藥準字H20094078山西津華暉星製藥有限公司86902897000562)
⒌阿奇黴素分散片 (國藥準字H20094043北京嘉事大恆製藥有限公司 86909198000529)
⒍阿奇黴素分散片 (國藥準字H20093949廣州歐化藥業有限公司 86900410000204)
⒎阿奇黴素分散片 (國藥準字H20093888 浙江花園藥業有限公司 86904646000311)
⒏阿奇黴素分散片 (國藥準字H20093898 浙江花園藥業有限公司 86904646000304)
⒐阿奇黴素分散片 (國藥準字H20093516瀋陽藥大藥業有限責任公司 86901333000210)
⒑阿奇黴素分散片 (國藥準字H20093553 山西三九同達藥業有限公司 86902927001224)
⒒阿奇黴素分散片 (國藥準字H20093338吉林吉爾吉藥業有限公司 86903375000531)
⒓阿奇黴素分散片 (國藥準字H20093309 江蘇克勝藥業有限公司 86901464000356)
⒔阿奇黴素分散片 (國藥準字H20093335天津市健生製藥有限公司86900907000090)
⒕阿奇黴素分散片 (國藥準字H20093302南京易亨製藥有限公司86901605000191)
⒖阿奇黴素分散片 (國藥準字H20093218河北神興集團沙棘藥業有限公司86902647000118)
⒗阿奇黴素分散片 (國藥準字H20094228大連漢方藥業有限公司 86901108000094)
⒘阿奇黴素分散片(國藥準字H20063317北京萬生藥業有限責任公司8601059604590)
⒙阿奇黴素分散片(國藥準字H20064419康普藥業股份有限公司)
⒚阿奇黴素分散片(國藥準字H20074145成都天銀製藥有限公司)
⒛阿奇黴素分散片(國藥準字H20010725上海天龍藥業有限公司)
21.阿奇黴素分散片(國藥準字H20000233天津藥業集團新鄭股份有限公司86903204000022)
22.阿奇黴素分散片(國藥準字H20000234天津藥業集團新鄭股份有限公司86903204000015)
23.阿奇黴素分散片(國藥準字H20054211麗珠集團麗珠製藥廠8008301238)
24.阿奇黴素分散片(國藥準字H20054212麗珠集團麗珠製藥廠8008301238)
25.阿奇黴素分散片(國藥準字H20000108麗珠集團麗珠製藥廠8008301238)
26.阿奇黴素分散片(國藥準字H20057906哈藥集團三精製藥諾捷有限責任公司)
27.阿奇黴素分散片(國藥準字H20113219西安利君精華藥業有限責任公司)
28.阿奇黴素分散片 (國藥準字H20045804 石家莊四藥有限公司 800-803-8078)
抗菌消炎藥品
抗菌消炎類藥是對抗病菌引起感染的有效武器。由於它療效好、奏效快,得到極廣泛的使用。但由此也引起一系列問題,主要是不良反應和細菌耐藥性。因此,一定要掌握正確合理的使用方法,以避免濫用。 |