特非那丁片

本品為H1拮抗劑，具有特異的外周H1拮抗作用，有抗5-羥色胺、抗膽鹼和抗腎上腺素的作用，有輕度的支氣管擴張作用，用藥後1～2小時開始作用、3～4小時達最大效應、並維持作用12小時以上。本品及其代謝物不能通過血腦屏障，因而基本上無中樞神經系統的副作用。

基本信息

• 中文名：特非那丁片

成份性狀

特非那丁片

英文名：Terfenadine Tablets
主要成份：特非那丁
成份：特非那丁其化學名稱為-[4-(1，1-二甲基乙基)苯基]-4-(羥基-二苯甲基)-1-哌啶丁醇
性狀：本品為白色片。

藥理毒理

特異H1受體阻斷劑。在抗組胺有效劑量下，本品及其代謝產物均不易透過血腦屏障，故極少有中樞抑制作用。

適應症

用於季節性和非季節性過敏性鼻炎、蕁麻疹及枯草熱的治療。

用法和用量

口服：成人及12歲以上者，一次60mg，一日2次；6～12歲兒童，一次30mg，一日2次，或遵醫囑。

吸收

據報導，口服特非那丁片胃腸吸收良好，吸收後主要分布在肺和肝臟、腎、腎上腺、唾液腺和脾臟濃度較高，腦、血及胃腸道濃度較低，半衰期20.25小時，60%隨糞便排泄，40%隨尿液排出。

藥代動力學

特非那丁片

本品在消化道吸收良好（約70%吸收），有明顯的道過效應，約99%藥物生成羧酸代謝物和無活性的去烴基物。基羧酸代謝物具有抗組胺活性，口服後半小時內即在血漿中出現，2.5小時血藥濃度達峰值平均263ng/ml，有效濃度可持續12小時以上。本品主要以代謝物形式（60%）經膽汁隨糞便排泄，尚有40%代謝物由尿排泄。肝功能不足者代謝受阻。老年人的清除率可降低25%。

鑑別

特非那丁片

鑑別：取細粉適量（約相當於特非那丁60mg），照特非那丁項下的鑑別法（1）、（2）項試驗，顯相同的反應。

檢查：應符合片劑項有關的各項規定（中國藥典1990版二部附錄3頁）。

含量測定：取20片，精密稱定，研細，精密稱出適量（約相當於特非那丁0.3g）置具塞錐型瓶中加無水草酸0.4g，醋酐30ml，搖勻，用小火加熱至微沸，放冷，加結晶紫指示滴1滴，用高氯酸液（0.1mol/L）滴定至近終點時，強力振搖2分鐘，繼續滴定至溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正，即得。每1ml的高氯酸液（0.1mol/L）相當於47.17mg的C32H41NO2。

不良反應

特非那丁片

（1）心血管系統，極少出現嚴重的不良反應：如室性快速心律失常，低血壓，暈厥、心臟QT間期延長乃至心跳停止、死亡。根據國外文獻報導罕見有下列不良反應發生。如：室性心律不齊、尖端扭轉性室速（Torsadedepoints）、室性心動過速、心室顫動、心跳驟停、低血壓、心房撲動、暈厥、眩暈、QTC間期延長等，以上反應多數由於藥物相互作用引起。
（2）胃腸系統：如胃部不適，噁心、嘔吐、食慾增加、大便習慣改變。
（3）其他：如口乾、鼻乾、咽乾、咽痛、咳嗽、皮膚潮紅、瘙癢、皮疹等。
（4）其他：如：口乾鼻乾咽乾皮疹等。

禁忌

特非那丁片

（1）對本品過敏者禁用。
（2）禁忌與某些唑類抗真菌藥（如：酮康唑伊曲康唑等）與某些大環內酯類抗生素（如紅黴素克拉黴素竹桃黴素等）以及嚴重損傷肝臟功能的其他藥物合用。
（3）有明顯肝功能損害者禁用。
（4）有器質性心臟病的病人禁用尤其是有房室傳導阻滯先天性QTc間期延長綜合症（Romano-WardSyndrome）的病人禁用。
（5）禁忌超量服用。

注意事項

特非那丁片

（1）有心臟病及電解質異常（如低鈣、低鉀、低鎂）及甲狀腺功能低下的病人慎用。
（2）服用某些抗心律失常藥及精神類藥物的病人慎用。
（3）司機及機器操作者慎用。
（4）本品必須在醫生處方下方可使用，當與其他藥物合用時必須徵得醫生同意。
（ 5）孕婦及哺乳期婦女慎用。

藥物相互作用

禁忌與三唑類抗真菌藥（如酮康唑、伊曲康唑等）、與某些大環內酯類抗生素如（克拉黴素、紅黴素、竹桃黴素等）以及嚴重損傷肝臟功能的其他藥物合用。

病例

特非那丁片

患者女，52歲。因使用洗髮液後眼睛流淚及鼻黏膜刺癢，遂去眼科診治。予特非那丁片(江蘇聯環藥業集團揚州製藥廠，批號：980203)60mg，bid，po。首次用藥5h後，自覺腹痛、腹瀉。自服654-2片10mg，腹痛及腹瀉均止，此時並未意識到是敏迪的作用，隔日早晨又服特非那丁60mg，約5h後又出現上述症狀，遂考慮到是否是藥物的不良反應，找臨床藥師詢問，臨床藥師首先排除了洗髮液過敏導致消化道症狀的可能，根據敏迪的作用機理及二次用藥驗證，確診為消化道症狀是敏迪導致的不良反應。

敏迪的藥物說明書上注有可引起輕度胃腸不適的副作用，根據從《中國生物醫學光碟資料庫》中檢索得知，自1992年揚州製藥廠生產敏迪以來，國內尚未有敏迪引起腹痛、腹瀉的報導，並且其導致腹痛、腹瀉的不良反應可被M-R阻滯劑654-2所阻斷。由於美國FDA的乾予，1998年2月特非那丁在美國市場上自動撤消，但中國還在廣泛使用，此文提示廣大醫務工作者應廣泛注意特非那丁所致的各種不良反應，為人民的安全用藥做出客觀評價。