簡述
二鹽酸西替利嗪片英文名：CetirizineDihydrochlorideFilmCoatingTablets
漢語拼音：ErYanSuanXiTiLiqinPian
產品名稱：仙特明（二鹽酸西替利嗪片）
其化學名為：(Rs)2-[2-(4-(對氯-苯基苄基)-1-哌嗪基)乙氧基]醋酸·二鹽酸鹽
成分：活性成分為二鹽酸西替利嗪；輔料為微晶纖維素、無水乳糖、膠態無水矽膠、硬脂酸鎂、歐巴代Y-1-7000白。
性狀：本品為橢圓、帶刻痕和YY標誌的白色薄膜包衣片,除去包衣顯白色。
適應症：季節性鼻炎、常年性過敏性鼻炎的對症治療以及非鼻部症狀結膜炎,過敏引起的瘙癢和蕁麻疹症狀。
藥理毒理
二鹽酸西替利嗪片本品為選擇性組胺H1受體拮抗劑。可拮抗H1受體抑制體內組胺的釋放和血管活性物質的效應，從而減低血管理體制通透性，鬆弛血管及支氣管平滑肌，減輕和消除上述物質引起皮膚過敏反應，以及某些過敏源引起的其他變態反應，本品無明顯抗膽鹼和抗5-羥色胺作用。
毒理研究
致癌作用大鼠口服20mg/kg/日（約相當於成人臨床推薦最大劑量的15倍，兒童的10倍），連續給藥2年無致癌作用。小鼠口服16mg/kg/日（約相當於成人臨床推薦最大劑量的6倍，兒童的4倍），雄性小鼠良性肝腫瘤的發病率增加；4mg/kg/日（約相當於成人臨床推薦最大劑量的2倍，兒童的1倍），未發現上述情況。但缺乏臨床長期使用本品致癌作用的資料。致突變Ames試驗、人淋巴細胞裂變試驗、小鼠淋巴瘤試驗和大鼠微核試驗均呈陰性結果。生殖毒性小鼠口服64mg/kg/日（約相當於成人臨床推薦最大劑量的25倍）未發現對生殖有影響；小鼠、大鼠和兔分別口服本品96、225、135mg/kg/日（約相當於成人臨床推薦最大劑量的40、180、222倍）無致畸胎作用。尚缺乏妊娠婦女的生殖毒性的臨床資料，動物試驗不能代表臨床人體試驗。
藥代動力學
二鹽酸西替利嗪片西替利嗪(cetirizine)是第一代抗組胺藥物羥嗪的活性羧酸衍生物，分子結構中的兩性離子特徵使其無明顯的中樞抑制作用，臨床主要用於防治過敏性鼻炎、慢性特發性蕁麻疹、過敏性哮喘和特異性皮炎等疾病。目前，有關鹽酸西替利嗪臨床藥代動力學資料，國外學者已進行了眾多的研究，涉及新生兒、幼兒、兒童、青年、老年及一些臨床病例等不同群體。
用法用量
二鹽酸西替利嗪片成年人：在多數情況下，推薦劑量為每日100mg,一次口服。由於症狀通常在晚間出現而服藥，故建議可在晚餐期間用少量液體送服此藥。
若病人出現不良反應，可每日早晚各服一次，每次5mg。
6-12歲的兒童：每日一次10mg或每次5mg，每日2次。
2-6歲的兒童：每日一次5mg或每次2.5mg,每日二次。
1-2歲的兒童：建議1-2歲的兒童服用滴劑，早上和晚上各服用0.25mg（2.5mg約5滴）。
1歲以下的兒童：雖然有6個月以上到1歲的嬰兒服用西替利嗪的臨床數據，但是相關評估尚未完全結束。如需使用，請服用滴劑產品，謹遵醫囑。老年患者：腎功能正常的老年患者，參照成人推薦劑量。腎功能損害的老年患者，參見腎功能損害患者推薦劑量。
腎功能損害的患者，給藥間隔應根據腎功能個體化。請採用下列公式和圖表。
中度至重度腎功能損害患者，給藥間隔應根據腎功能個體化。請採用下列公式和圖表。
參考病人的血清肌酐(mg/dl)計算：
肌酐清除率=[140-年齡（歲）]×體重（kg）/[72×血清肌酐(mg/dl)]（×0.85女性患者係數）
對於成年腎功能損害患者劑量調整：
病人腎功能狀態肌酐清除率（ml/min）劑量和服藥次數
正常≥80每日一次，10mg
輕度腎功能不全50-79每日一次，10mg
中度腎功能不全30-49每日一次，5mg
嚴重腎功能不全＜30每次5mg，隔日一次
腎病晚期-採用透析療法的患者＜1O禁忌症
不良反應
二鹽酸西替利嗪片意識運動試驗表明，西替利嗪致昏睡的發生率同安慰劑一樣，偶有報導可出現輕度或短暫的頭痛、倦怠、昏睡、焦燥、口乾和胃腸道不適，如病人要求，可以改為晚間服5毫克。
不良反應輕微且為一過性，有睏倦、嗜睡、頭痛、眩暈、激動、口乾及胃腸道不適等。偶有天門冬氨酸氨基轉移酶輕度升高。
注意事項
二鹽酸西替利嗪片1、腎功能損害者應減半量。
2、酒後避免使用。
3、司機、操作機器或高空作業人員慎用。
4、本藥無特效拮抗劑，嚴重超量患者應立即洗胃，採用支持療法，並長期嚴密觀察病情變化。
儘管動物試驗表明沒有副作用，但還是少用或不用。同其他新藥一樣，二鹽酸西替利嗪應避免用於妊娠婦女。二鹽酸西替利嗪禁用於對其所含任何成份有過敏史者；因其能從乳汁分泌，禁用於哺乳婦女。過量（一次口服50毫克二鹽酸西替利嗪）時可致昏睡，服用過量時要洗胃，並採取常規支持手段，但時至今日還沒有特定解劑。
