成份
本品主要成份：卡莫司汀
化學名稱：1,3-雙（α-氯乙基-1-亞硝基脲。
化學結構式：
卡莫司汀注射液分子式：CHClNO
分子量：214.05
輔料為：聚乙二醇400
性狀
本品為淡黃色的澄明液體。
適應症
因能夠通過血腦脊液屏障，故對腦瘤(惡性膠質細胞瘤、腦幹膠質瘤、成神經管細胞瘤、星形膠質細胞瘤、室管膜瘤)、腦轉移瘤和腦膜白血病有效，對惡性淋巴瘤、多發性骨髓瘤，與其他藥物合用對惡性黑色素瘤有效。
規格
2ml：125mg
用法用量
靜脈注射按體表面積100mg/m ，每日一次，連用2～3日；或200mg/m ，用一次，每6～8周重複。溶入5%葡萄糖或生理鹽水150ml中快速點滴。
不良反應
1．一次靜脈注射後，骨髓抑制經常發生在用藥後4～6周，白細胞最低值見於5～6周，在6～7周逐漸恢復。但多次用藥，可延遲至10～12周恢復。一次靜脈注射後，血小板最低值見於4～5周，在6～7周內恢復，血小板下降常比白細胞嚴重。
2．靜脈注射部位可產生血栓性靜脈炎。大劑量可產生腦脊髓病。
3．長期治療可產生肺間質或肺纖維化。有時甚至l～2療程後即出現肺併發症，部分患者不能恢復。此外可產生噁心、嘔吐等消化道反應，用藥後2小時即可出現，常持續4～6小時。
4．本品有引起繼發白血病的報導，亦有致畸胎可能性。
5．本品可抑制睪丸或卵巢功能，引起閉經或精子缺乏。
6．對肝腎均有影響，肝臟損害常可恢復，腎臟毒性可見氮質血症，功能減退，腎臟縮小。
本品有繼發白血病的報導。亦有致畸胎的可能性。本品可抑制睪丸或卵子功能，引起閉經或精子缺乏。
禁忌
既往對本藥過敏的病人，妊娠及哺乳期婦女禁用。
注意事項
1．老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應慎用。
2．對診斷的干擾：本品可引起肝腎功能異常。
3．下列情況慎用：骨髓抑制、感染、肝腎功能異常、接受過放射治療或抗癌藥治療的患者。
4．用藥期間應注意檢查血常規、血小板、肝腎功能、肺功能。
5．本品可抑制身體免疫機制，使疫苗接種不能激發身體抗體產生。化療結束後三個月內不宜接種活疫苗。
6．預防感染，注意口腔衛生。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦使用會出現嚴重問題，如果使用或使用過程中懷孕，患者應知道其潛在的危險，應禁用。哺乳期婦女亦禁用。
藥物相互作用
以本品組成聯合化療方案時，應避免合用有嚴重降低白細胞血小板作用或產生嚴重胃腸反應的抗癌藥。
藥物過量
沒有藥物可以對抗藥物過量，如出現嚴重骨髓抑制可輸注成分血或使用粒細胞集落刺激因子。
藥理毒理
本品及其代謝物可通過烷化作用與核酸交鏈，亦有可能因改變蛋白而產生抗癌作用。在體內能與DNA聚合酶作用，對增殖期細胞各期都有作用，對兔及小鼠有致畸性。
藥代動力學
靜脈注射人血後迅速分解。半衰期5分鐘，生物半衰期15～30分鐘。本品可通過血-腦脊液屏障。由肝臟代謝，代謝物可在血漿中停留數日，造成延遲骨髓毒性。可能有肝腸循環。96小時有60%～70%由腎排出(其中原形不到l%)，l%由糞排出，10%以二氧化碳形式由呼吸道排出。由於脂溶性好，可通過血-腦脊液屏障。腦脊液中的藥物濃度為血漿中的50%或以上。
貯藏
遮光，密閉，在冷處（2～10℃）保存。
包裝
安瓿2g×3支
有效期
6個月
執行標準
《中國藥典》2010年版二部
