基本內容
氟尿嘧啶通用名: 氟尿嘧啶
化學名: 5-氟-2,4（1H,3H）-嘧啶二酮
中文名稱： 5-氟尿嘧啶
中文別名： 2,4-二羥基-5-氟嘧啶;5-FU;5-氟-2,4（1H,3H）-嘧啶二酮
英文名稱： 5-Fluorouracil
英文別名： 2,4-Dihydroxy-5-fluoropyrimidine;5-FU;5-Fluoro-2,4（1H,3H）-pyrimidinedione
CAS號： 51-21-8
分子式： C4H3FN2O2
分子量： 130.08
MDL號： MFCD00006018
Beilstein號： 127172
EC號： 200-085-6
性狀描述：
物理參數：
熔點:282-286℃（dec.）（lit.）
用途說明：
抑制DNA合成
危險說明：
危險代碼:Xn
危險等級:22
聯合國編號：UN2811
簡介
本藥是以抗代謝物而起作用，在細胞內轉化為有效的氟尿嘧啶脫氧核苷酸後，通過阻斷脫氧核糖尿苷酸受細胞內胸苷酸合成酶轉化為胸苷酸，而干擾DNA的合成。氟尿嘧啶同樣可以干擾RNA的合成.靜脈用藥後，氟尿嘧啶廣泛分布於體液中，並在4小時內從血中消失。它在被轉換成核苷酸後。被活躍分裂的組織及腫瘤所優先攝取，氟尿嘧啶容易進入腦脊液中。約20%以原型從尿排泄，其餘大部分在肝中由一般對尿嘧啶代謝的機制所代謝。五氟尿嘧啶和6-巰基嘌呤作為最早的抗癌藥物，均從海參中提煉。
物化性質
白色結晶或粉末。略溶於水，微溶於乙醇。190～200℃（13.3Pa）升華。282～283℃（分解）。最大吸收波長（0.1mol/L鹽酸中）265～266（ε7070）。中等毒性，半數致死量（大鼠，經口）230mg/kg。有腐蝕性。
性狀
氟尿嘧啶本品為白色或類白色的結晶或結晶性粉末。在水中略溶，在乙醇中微溶，在氯仿中幾乎不溶；
在稀鹽酸或氫氧化鈉溶液中溶解。熔點281～284℃（分解）。中等毒，LD50（小鼠，腹腔）230mg/kg。 本品為最常用的尿嘧啶抗代謝藥，在體內先經過一系列反應變成氟尿嘧啶脫氧核苷酸，然後發揮效應（影響DNA合成）；尚能在體內轉化為氟尿嘧啶核苷摻入RNA，從而干擾蛋白質合成。主要作用在S期，但對其他各期細胞也有一定作用。易透過血腦屏障，易進入腦組織及腫瘤轉移灶。約10%～30%原型由尿中排出，約60%～80%在肝內滅活變為CO2和尿素，分別由呼吸道和尿排出。本品抗瘤譜廣。
藥物分析
方法名稱：氟尿嘧啶的測定—分光光度法
套用範圍：本方法採用分光光度法測定氟尿嘧啶的含量。
本方法適用於氟尿嘧啶。
方法原理：取本品適量，加0.1mol/L鹽酸溶液製成每1mL中約含10μg的溶液，照紫外-可見分光光度法，在265nm波長處，測定吸光度，按C4H3FN2O2的吸收係數（E1 m）為552計算，即得。
試劑：0.1mol/L鹽酸溶液
儀器設備：可見分光光度計
試樣製備：1.供試品溶液的製備
精密稱取本品適量，加0.1mol/L鹽酸溶液製成每1mL中約含10μg的溶液，作為供試品溶液。
註：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
操作步驟：供試品的測定
精密量取上述供試品溶液，照紫外-可見分光光度法，在265nm波長處，依法測定吸光度，按C4H3FN2O2的吸收係數（E1 m）為552計算，即得。
參考文獻：中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2005年版，二部，p.395。
藥理作用
氟尿嘧啶由於5-FU是第一個根據一定構想而合成的抗代謝藥並在臨床上是目前套用最廣的抗嘧啶類藥物，對消化道癌及其他實體瘤有良好療效，在腫瘤內科治療中占有重要地位。本品需經過酶轉化為5-氟脫氧尿嘧啶核苷酸而具有抗腫瘤活性。5-FU通過抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲醯四氫葉酸的一碳單位轉移給脫氧尿嘧啶核苷-磷酸合成胸腺嘧啶核苷一酸。5-FU對RNA
的合成也有一定抑制作用。5-FU可以靜脈及腔內注射。5一氟尿嘧啶對膀胱癌病人以恆定速率連續滴的本劑後發現，用藥濃度最低在10時，而在22時～3時之間用藥濃度最高。在不用恆速滴的時，將流速峰值定在凌晨4時，則允許極大地提高劑量而毒性極低，療效因之增強。本品必須在體內經核糖基化和磷醯化等生物轉化作用後，才具有細胞毒性。5-FU可經不同途徑生成F-dUMP和FUMP。前者可與胸苷酸合成酶的活性中心共價結合，抑制此酶的活性，使脫氧核苷酸缺乏，DNA合成障礙。此外，5-FU的代謝物也可以偽代謝物形式慘入到RNA和DNA中，影響細胞功能，產生細胞毒性。5-FU是一種不典型的細胞周期特異性藥，它除了主要作用於S期外，對其他期的細胞亦有作用。
作用與用途
本品為嘧啶類的氟化物，屬於抗代謝抗腫瘤藥，能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻斷脫氧嘧啶核苷酸轉換成胸腺嘧啶核苷核，干擾DNA合成。對RNA的合成也有一定的抑制作用。
臨床用於結腸癌、直腸癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、頭頸部鱗癌、皮膚癌、肝癌、膀胱癌等。
副作用
1 胃腸道反應有食欲不振、噁心、嘔吐、口腔炎、胃炎、腹痛及腹瀉。嚴重者有血性腹瀉或便血，應立即停藥，給以對症治療，否則可致生命危險。
2 骨髓抑制可致白細胞及血小板減少。
3 注射部位可引起靜脈炎或動脈內膜炎。
4 有脫髮、皮膚或指甲色素沉著等。
5 偶見對腎及心肌功能的影響。
6 本品能生成神經毒性代謝物——氟代檸檬酸而致腦癱，故不作鞘內注射。
7 神經系統，少數可有小腦變性、共濟失調、
動力學
本品口服吸收不完全且難以予測，故注射給藥，靜注後迅速分布到全身各組織：腦脊液和腫瘤組織中。如上所述，5-FU在體內才轉化成活性核苷酸代謝產物而起作用。代謝降解可在許多組織中進行，尤其是在肝臟。5-FU在肝、腸黏膜和其他組織內的二氫嘧啶還原酶的作用下，嘧啶環被還原為5-氟-5，6-二氫尿嘧啶而失活。如若因遺傳而缺乏此酶，則對該藥的敏感性大大增加，極少數人可因缺乏此酶而對常用劑量的5-FU表現出很強的藥物毒性。5-FU最終的代謝產物為α-氟-β-丙氨酸。快速靜注5-FU血漿濃度可達0.1～0.3。
適應症
5-FU對多種腫瘤如消化道腫瘤、乳腺癌、卵巢癌、絨毛膜上皮癌、子宮頸癌、肝癌、膀胱癌、皮膚癌（局部塗抹）外陰白斑（局部塗抹）等均有一定療效。單獨或與其他藥物聯合套用於乳腺癌和胃腸道腫瘤手術輔助治療，也用於一些非手術惡性腫瘤的姑息治療，尤其是那些胃腸道、乳腺、頭頸部、肝、泌尿系統和胰腺的惡性腫瘤。以往經驗表明5-FU對轉移性乳腺癌和胃腸道肉瘤部分反應率為10%～30%。5-FU與某些其他藥物聯合套用常可獲較高的反應率、存活率。如合用環磷醯胺和MTX（乳腺癌）、順鉑（卵巢和頭頸部癌）、醛氫葉酸（結直腸癌）雖可提高5-UF活性，但也增加其毒性。5-FU聯合套用左鏇咪唑（免疫興奮、副作用弱）治療結直腸癌可降低疾病的復發率，提高術後存活率。5-FU局部外敷治療皮膚基底細胞癌有效，對嚴重的難治性牛皮癬亦有效。
用法用量
①靜脈注射，1次0.25-0.5g，1日或隔日1次,一療程總量5～10g。
②靜脈滴注，1次0.25～0.75g,1日1次或隔日1次，一療程總量8-10g。治療絨毛膜上皮癌時可將劑量加大到每日25～30mg/kg，溶於5%葡萄糖液500～1000ml中點滴6～8小時，每10天為1療程。
氟尿嘧啶對造血功能和營養狀態良好的病人，推薦劑量為靜注每日12mg/kg，每日最大劑量為800mg。注射4d後，如未發現毒性，接著改為6mg/kg劑量，隔日1次，共用4次。
間歇4周再開始下一療程；並根據療效及耐受情況調整劑量。
靜脈輸註：每日15～30mg/kg，在6～8h內緩慢滴注完畢，連用10d為一療程。
口服，150～300mg/d，分次服用。總量10～15g為一療程。
外用：5%霜劑或10%、5%丙二醇溶液劑抹擦。
不良反應
1.骨髓抑制：主要為白細胞減少、血小板下降。
2.食欲不振、噁心、嘔吐、口腔炎、胃炎、腹痛及腹瀉等胃腸道反應。
3.注射局部有疼痛、靜脈炎或動脈內膜炎。
4.其他：常有脫髮、紅斑性皮炎、皮膚色素沉著手足綜合徵及暫時性小腦運動失調，偶有影響心臟功能。
成分檢測
標準來源中國藥典2010年版二部
（1）含氟量取本品約15mg,精密稱定， 照氟檢查
法（附錄W E)測定，含氟量應為13. 1%—I4. 6%。溶液的澄清度取本品0 . 10g,加水10ml溶解後，溶液應
澄清；如顯渾濁，與1號濁度標準液（附錄IX B)比較，不得
更濃。
（2） 氯化物取本品2 . 0g,加水100ml,加熱使溶解，放冷，濾
過；分取濾液25ml,依法檢査（附錄II A),與標準氯化鈉溶液
7. 0ml製成的對照液比較，不得更濃（0. 014%).硫酸鹽取上述氯化物項下剩餘的濾液50ml，依法檢査
(附錄VI B),與標準硫酸鉀溶液2. 0ML製成的對照液比較，不
得更濃（0.02%)。
（3）有關物質取本品， 加流動相溶解並稀釋製成每l m l 中
約含0. lOmg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，加流動相定量稀釋製成每lml中約含0. 2S^g的溶液，作為對照溶
液；照高效液相色譜法（附錄V D)試驗。用十八烷基矽烷鍵
合矽膠為填充劑，以水（用0.05mol/L磷酸溶液調節pH值至
3. 5)-甲醇（95
： 5)為流動相，檢測波長為265nm。理論板數
按氟尿嘧啶峰計算不低於2500，氟尿嘧啶峰與相鄰雜質峰的
分離度應符合要求。取對照溶液20W注人液相色譜儀，調節
檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的10%。再
精密量取供試品溶液與對照溶液各2(^1，分別注入液相色譜
儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的5倍。供試品溶液色
譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰
面積的2倍(0.5%),各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主
峰面積的3倍(0.75%)。乾燥失重取本品，在105°C乾燥至恆重，減失重量不得
過 0.5%(附錄VI L)。重金屬取本品0.50g,依法檢査（附錄W H第三法），含
重金屬不得過百萬分之二十。
鑑別
（1）取本品的水溶液（1→100）5ml，加溴試液1ml，振搖，溴液的顏色即消失；加氫氧化鋇試液2ml，生成紫色沉澱。
（2）取三氧化鉻的飽和硫酸溶液約1ml，置小試管中，轉動試管，溶液應能均勻塗於管壁；加本品的細粉約2mg，微熱，轉動試管，溶液應不能再均勻塗於管壁，而類似油垢存在於管壁。
（3）取含量測定項下的溶液，照分光光度法測定，在265nm的波長處有最大吸收，在232nm的波長處有最小吸收。
製備方法
由氟乙酸乙酯經縮合，環合水解而得。
（1）縮合，環合將甲醇鈉甲醇溶液投入乾燥的不鏽鋼反應鍋內，攪拌下減壓濃縮至甲醇鈉成白色粉末，冷卻至50℃，加入甲苯，再冷至10℃以下，滴加甲酸乙酯。加完後仍保持10℃以下滴加氟乙酸乙酯。加畢，在30℃左右攪拌反應8小時。靜置，得淡黃色稠厚的混合物。在縮合物中加入甲醇和甲基異尿素硫酸鹽，攪拌加熱至66-70℃回流反應6h。常壓回收甲醇至反應物呈現稀糊狀時，再減壓蒸至粘稠狀為止。加水加熱溶解，加入活性炭。過濾，濾液用濃鹽酸酸化至pH3-4，析出結晶，冷卻過濾，用冷水洗滌濾餅，以沸水調漿浸泡過認，過濾，冷水洗滌，乾燥，得5-氟-4-羥基-2-四氧基嘧啶（C5H5FN2O2）。
（2）水解上述環合產物5-氟-4-羥基-2-甲氧基嘧啶加入20%鹽酸中，在60℃水解4h，經後處理即得氟尿嘧啶（51-21-8）。
質量標準
中國藥典2000年版
指標名稱 指標
含量（C4H3FN2O2）/% 97.0～103.0
氯化物/% ≤0.014
硫酸鹽/% ≤0.02
氟/% 13.1～14.6
乾燥失重/% ≤0.5
重金屬 ≤百萬分之二十
軟膏質量標準
中國藥典2000年版
指標名稱 指標
含量（C4H3FN2O2）/% 為標示量的90.0～110.0
其他 符合膏劑有關規定
注射液質量標準
注射劑中國藥典2000年版
指標名稱 指標
含量（C4H3FN2O2）/% 為標示量的93.0～107.0
pH值 8.4～9.2
其他 符合注射劑有關規定
乳劑質量標準
上海市藥品標準1993年版
指標名稱 指標
含量（C4H3FN2O2）/% 為標示量的90.0～110.0
pH值 8.0～9.5
粒度/μm ≤2
脂肪/%（g/mL） 19.5～22.5
其他質量標準
複方氟尿嘧啶乾糖漿為含本品、鯊肝醇的淡黃色顆粒。質量標準如下。
滬Q/WS—1—991—80
指標名稱 指標
含量/%（C4H3FN2O2） 5
鯊肝醇/% 1
另有複方氟尿嘧啶多相脂質體。
製劑
氟尿嘧啶注射劑：每支125mg(5ml)；250mg（10ml），15～30℃處儲存，避免冷凍。如有沉澱形成，可在60℃溫熱，使重新溶解。
片劑：50mg。複方氟尿嘧啶片：每片含氟尿嘧啶50mg、環磷醯胺5mg、奮乃靜0.2mg、白芨粉40mg、鯊肝醇12mg、海嫖蛸粉40mg，1～2片/次。6次/d。
軟膏：0.5%；2.5%。
物質毒性
| 編號 | 毒性類型 | 測試方法 | 測試對象 | 使用劑量 | 毒性作用 |
|---|---|---|---|---|---|
| 1 | 急性毒性 | 口服 | 人類 | 450 mg/kg/30D | 1.胃腸道毒性——其他變化 2.血液毒性——骨髓發生變化 3.致癌性——有抗腫瘤、抗癌活性 |
| 2 | 急性毒性 | 靜脈注射 | 人類 | 6 mg/kg/3D | 1.心臟毒性——心電圖發生變化 2.心臟毒性——其他變化 3.肺部、胸部或者呼吸毒性——其他變化 |
| 3 | 急性毒性 | 靜脈注射 | 成年女性 | 150 mg/kg/17W-I | 1.血液毒性——溶血但不一定貧血 |
| 4 | 急性毒性 | 靜脈注射 | 成年男性 | 39 mg/kg/1D-I | 1.心臟毒性——冠狀動脈發生變化 |
| 5 | 急性毒性 | 靜脈注射 | 成年女性 | 27 mg/kg/4D-C | 1.心臟毒性——其他變化 |
| 6 | 急性毒性 | 靜脈注射 | 成年男性 | 122 mg/kg/9W-I | 1.皮膚和附屬檔案毒性——皮炎 （全身暴露後） |
| 7 | 急性毒性 | 口服 | 大鼠 | 230 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
| 8 | 急性毒性 | 腹腔注射 | 大鼠 | 70 mg/kg | 1.胃腸道毒性——運動過度、腹瀉 2.胃腸道毒性——噁心、嘔吐 |
| 9 | 急性毒性 | 皮下注射 | 大鼠 | 217 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
| 10 | 急性毒性 | 靜脈注射 | 大鼠 | 245 mg/kg | 1.胃腸道毒性——運動過度、腹瀉 2.胃腸道毒性——噁心、嘔吐 |
| 11 | 急性毒性 | 肌肉注射 | 大鼠 | 240 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
| 12 | 急性毒性 | 腸外 | 大鼠 | 500 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
| 13 | 急性毒性 | 直腸注射 | 大鼠 | 884 mg/kg | 1.胃腸道毒性——運動過度、腹瀉 2.胃腸道毒性——其他變化 |
| 14 | 急性毒性 | 口服 | 小鼠 | 115 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
| 15 | 急性毒性 | 腹腔注射 | 小鼠 | 100 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
| 16 | 急性毒性 | 皮下注射 | 小鼠 | 169 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
| 17 | 急性毒性 | 靜脈注射 | 小鼠 | 81 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
| 18 | 急性毒性 | 腦注射 | 小鼠 | 41600 ug/kg | 1.周圍神經毒性——感官發生變化 2.眼毒性——上瞼下垂 3.眼毒性——未報告 |
| 19 | 急性毒性 | 氣管 | 小鼠 | 200 mg/kg | 1.營養和代謝系統毒性——體重下降或體重增加速率下降 |
| 20 | 急性毒性 | 未報告 | 小鼠 | 171 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
| 21 | 急性毒性 | 口服 | 狗 | 30 mg/kg | 1.胃腸道毒性——噁心、嘔吐 |
| 22 | 急性毒性 | 口服 | 兔 | 18900 ug/kg | 1.行為毒性——肌肉無力 2.胃腸道毒性——運動過度、腹瀉 3.營養和代謝系統毒性——體重下降或體重增加速率下降 |
| 23 | 急性毒性 | 靜脈注射 | 兔 | 15 mg/kg | 1.血管毒性——血壓身高，不具有自主神經節 |
| 24 | 急性毒性 | 靜脈注射 | 豚鼠 | 25 mg/kg | 1.血管毒性——血壓身高，不具有自主神經節 |
| 25 | 急性毒性 | 腸外 | 倉鼠 | 140 mg/kg | 1.致癌性——有抗腫瘤、抗癌活性 |
| 26 | 慢性毒性 | 口服 | 大鼠 | 2520 mg/kg/12W-I | 1.內分泌毒性——脾臟重量發生變化 2.血液毒性——骨髓發生變化 3.慢性病相關毒性——睪丸重量發生變化 |
| 27 | 慢性毒性 | 口服 | 大鼠 | 1092 mg/kg/30D-I | 1.內分泌毒性——胸腺重量變化 2.血液毒性——正細胞性貧血 3.生化毒性——抑制轉氨酶活性、改變了轉氨酶空間結構 |
| 28 | 慢性毒性 | 口服 | 大鼠 | 6552 mg/kg/26W-I | 1.內分泌毒性——胸腺重量變化 2.肝毒性——肝重量發生變化 3.血液毒性——紅細胞計數發生變化 |
| 29 | 慢性毒性 | 口服 | 大鼠 | 700 mg/kg/40W-I | 1.營養和代謝系統毒性——體重下降或體重增加速率下降 2.血液毒性——血清成分發生變化 （如TP、膽紅素、膽固醇） 3.生化毒性——抑制轉氨酶活性、改變了轉氨酶空間結構 |
| 30 | 慢性毒性 | 口服 | 大鼠 | 1283 mg/kg/13W-C | 1.行為毒性——液體攝入量發生變化 2.內分泌毒性——胸腺重量變化 3.營養和代謝系統毒性——體重下降或體重增加速率下降 |
| 31 | 慢性毒性 | 腹腔注射 | 大鼠 | 910 mg/kg/26W-I | 1.胃腸道毒性——其他變化 2.血液毒性——紅細胞計數發生變化 |
| 32 | 慢性毒性 | 腹腔注射 | 大鼠 | 360 mg/kg/60D-I | 1.慢性病相關毒性——死亡 |
| 33 | 慢性毒性 | 腹腔注射 | 大鼠 | 780 mg/kg/30D-I | 1.內分泌毒性——胸腺重量變化 2.血液毒性——正細胞性貧血 3.生化毒性——抑制轉氨酶活性、改變了轉氨酶空間結構 |
| 34 | 慢性毒性 | 腹腔注射 | 大鼠 | 2340 mg/kg/13W-I | 1.肝毒性——肝重量發生變化 2.腎、輸尿管和膀胱毒性——膀胱重量發生變化 3.血液毒性——正細胞性貧血 |
| 35 | 慢性毒性 | 皮下注射 | 大鼠 | 21 mg/kg/7D-I | 1.血液毒性——骨髓發生變化 2.血液毒性——白細胞計數發生變化 3.血液毒性——血小板計數發生變化 |
| 36 | 慢性毒性 | 直腸注射 | 大鼠 | 4920 mg/kg/90D-I | 1.胃腸道毒性——其他變化 2.內分泌毒性——其他變化 3.營養和代謝系統毒性——體重下降或體重增加速率下降 |
| 37 | 慢性毒性 | 直腸注射 | 大鼠 | 9540 mg/kg/26W-I | 1.胃腸道毒性——其他變化 2.內分泌毒性——其他變化 3.慢性病相關毒性——死亡 |
| 38 | 慢性毒性 | 皮下注射 | 小鼠 | 300 mg/kg/60D-I | 1.內分泌毒性——脾臟重量發生變化 2.慢性病相關毒性——死亡 3.慢性病相關毒性——睪丸重量發生變化 |
| 39 | 慢性毒性 | 口服 | 狗 | 455 mg/kg/13W-I | 1.行為毒性——影響食物攝入量 （動物） 2.營養和代謝系統毒性——體重下降或體重增加速率下降 3.慢性病相關毒性——死亡 |
| 40 | 慢性毒性 | 口服 | 狗 | 175 mg/kg/5W-I | 1.行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響 2.血液毒性——骨髓發生變化 3.慢性病相關毒性——死亡 |
| 41 | 慢性毒性 | 口服 | 貓 | 182 mg/kg/13W-I | 1.行為毒性——影響食物攝入量 （動物） 2.行為毒性——共濟失調 3.行為毒性——精神受到抑制 |
| 42 | 眼部毒性 | 皮膚表面 | 人類 | 84 mg/3W | |
| 43 | 突變毒性 | | 鼠傷寒沙門氏菌 | 26 mg/L | |
| 44 | 突變毒性 | | 大腸埃希氏菌 | 10 mg/L | |
| 45 | 突變毒性 | | 大腸埃希氏菌 | 167 mg/L | |
| 46 | 突變毒性 | | 大腸埃希氏菌 | 10 ug/plate | |
| 47 | 突變毒性 | | 枯草芽孢桿菌 | 300 ug/plate | |
| 48 | 突變毒性 | | 枯草芽孢桿菌 | 1 mg/L | |
| 49 | 突變毒性 | | 微生物 | 2 mmol/L | |
| 50 | 突變毒性 | | 微生物 | 125 mg/L | |
| 51 | 突變毒性 | | 微生物 | 125 mg/L | |
| 52 | 突變毒性 | | 微生物 | 1 gm/L | |
| 53 | 突變毒性 | | 微生物 | 200 mg/L | |
| 54 | 突變毒性 | | 微生物 | 300 mg/L | |
| 55 | 突變毒性 | | 微生物 | 2 mmol/L | |
| 56 | 突變毒性 | | 微生物 | 50 mg/L | |
| 57 | 突變毒性 | | 微生物 | 400 mg/L | |
| 58 | 突變毒性 | | 微生物 | 16 umol/L | |
| 59 | 突變毒性 | 口服 | 果蠅 | 5 mmol/L/6H | |
| 60 | 突變毒性 | | 粗糙脈孢菌 | 20 ug/disc | |
| 61 | 突變毒性 | | 釀酒酵母 | 8 mg/L | |
| 62 | 突變毒性 | | 釀酒酵母 | 15 ug/L | |
| 63 | 突變毒性 | | 粟酒裂殖酵母 | 10 ug/L | |
| 64 | 突變毒性 | 腸外 | Insect ed | 10 ug | |
| 65 | 突變毒性 | 腸外 | Insect ed | 10 ug | |
| 66 | 突變毒性 | | 人類 細胞 | 13 mg/L | |
| 67 | 突變毒性 | | 人類 細胞 | 1 mmol/L | |
| 68 | 突變毒性 | | 人類 細胞 | 5 umol/L/6H | |
| 69 | 突變毒性 | | 人類白細胞 | 2600 nmol/L | |
| 70 | 突變毒性 | | 人類白細胞 | 2600 nmol/L | |
| 71 | 突變毒性 | | 人類 細胞 | 20 mg/L | |
| 72 | 突變毒性 | | 人類 細胞 | 1 mmol/L | |
| 73 | 突變毒性 | | 人類 細胞 | 1 mmol/L | |
| 74 | 突變毒性 | | 人類 細胞 | 200 mg/L | |
| 75 | 突變毒性 | | 人類 細胞 | 1 umol/L | |
| 76 | 突變毒性 | | 人類 細胞 | 1 umol/L | |
| 77 | 突變毒性 | | 人類卵巢 | 1 mg/L | |
| 78 | 突變毒性 | 皮膚表面 | 人類 | 1 pph | |
| 79 | 突變毒性 | | 人類 細胞 | 1 mg/L | |
| 80 | 突變毒性 | | 海拉細胞 | 50 mg/L | |
| 81 | 突變毒性 | | 人類鼠傷寒沙門氏菌 | 7 mg/kg | |
| 82 | 突變毒性 | | 人類淋巴細胞 | 100 pmol/L | |
| 83 | 突變毒性 | 腹腔注射 | 大鼠 | 250 mg/kg | |
| 84 | 突變毒性 | 腹腔注射 | 大鼠 | 50 mg/kg | |
| 85 | 突變毒性 | 腹腔注射 | 小鼠 | 12500 ug/kg | |
| 86 | 突變毒性 | 腹腔注射 | 小鼠 | 26018 ug/kg | |
| 87 | 突變毒性 | | 小鼠胚胎 | 10 umol/L/24H | |
| 88 | 突變毒性 | | 小鼠骨髓 | 20 umol/L | |
| 89 | 突變毒性 | | 小鼠骨髓 | 19 umol/L | |
| 90 | 突變毒性 | | 小鼠淋巴細胞 | 66 umol/L | |
| 91 | 突變毒性 | 腹腔注射 | 小鼠 | 500 umol/kg | |
| 92 | 突變毒性 | 靜脈注射 | 小鼠 | 40 mg/kg | |
| 93 | 突變毒性 | 口服 | 小鼠 | 40 mg/kg | |
| 94 | 突變毒性 | | 小鼠腹水瘤細胞 | 40 mg/L | |
| 95 | 突變毒性 | | 小鼠腹水瘤細胞 | 40 mg/L | |
| 96 | 突變毒性 | 腹腔注射 | 小鼠 | 50 mg/kg | |
| 97 | 突變毒性 | | 小鼠白細胞 | 3 mg/L | |
| 98 | 突變毒性 | | 小鼠白細胞 | 100 mg/kg | |
| 99 | 突變毒性 | | 小鼠白細胞 | 55 umol/L | |
| 100 | 突變毒性 | | 小鼠淋巴細胞 | 500 ug/L | |
| 101 | 突變毒性 | 腹腔注射 | 小鼠 | 50 mg/kg | |
| 102 | 突變毒性 | 口服 | 小鼠 | 40 mg/kg | |
| 103 | 突變毒性 | | 小鼠胚胎 | 100 nmol/L | |
| 104 | 突變毒性 | | 小鼠骨髓 | 1800 nmol/L | |
| 105 | 突變毒性 | | 小鼠腹水瘤細胞 | 7500 umol/L | |
| 106 | 突變毒性 | | 小鼠 細胞 | 1 ug/L | |
| 107 | 突變毒性 | 口服 | 小鼠 | 50 mg/kg | |
| 108 | 突變毒性 | 腹腔注射 | 小鼠 | 20 mg/kg | |
| 109 | 突變毒性 | | 小鼠腹水瘤細胞 | 250 mg/kg | |
| 110 | 突變毒性 | 腹腔注射 | 小鼠 | 50 mg/kg | |
| 111 | 突變毒性 | 靜脈注射 | 小鼠 | 50 mg/kg | |
| 112 | 突變毒性 | 腹腔注射 | 倉鼠 | 41 mg/kg | |
| 113 | 突變毒性 | 腹腔注射 | 倉鼠 | 41 mg/kg | |
| 114 | 突變毒性 | | 倉鼠肺 | 1900 ug/L | |
| 115 | 突變毒性 | | 哺乳動物細胞 | 100 umol/L | |
| 116 | 致癌性 | 腹腔注射 | 小鼠 | 1500 mg/kg/50W-I | 1.致癌性——致癌（根據RTECS標準） 2.肺部、胸部或者呼吸毒性——腫瘤 3.血液毒性——腫瘤 |
| 117 | 生殖毒性 | 靜脈注射 | 成年女性 | 150 mg/kg，雌性受孕 20-31 周后 | 1.生殖毒性——對新生兒有其他影響 |
| 118 | 生殖毒性 | 靜脈注射 | 成年女性 | 240 mg/kg，雌性受孕 11-14 周后 | 1.生殖毒性——肌肉骨骼系統發育異常 |
| 119 | 生殖毒性 | 口服 | 大鼠 | 35 mg/kg，雌性受孕 7-13 天后 | 1.生殖毒性——肌肉骨骼系統發育異常 |
| 120 | 生殖毒性 | 口服 | 大鼠 | 175 mg/kg，雌性受孕 7-13 天后 | 1.生殖毒性——影響產仔數 2.生殖毒性——胎兒毒性（如胎兒發育不良，但不至死亡） 3.生殖毒性——胚胎或胎兒死亡 |
| 121 | 生殖毒性 | 腹腔注射 | 大鼠 | 13500 ug/kg，雌性受孕 9 天后 | 1.生殖毒性——植入後死亡率增加 2.生殖毒性——胎兒毒性（如胎兒發育不良，但不至死亡） 3.生殖毒性——胚胎或胎兒死亡 |
| 122 | 生殖毒性 | 腹腔注射 | 大鼠 | 15 mg/kg，雌性受孕 9 天后 | 1.生殖毒性——植入後死亡率增加 2.生殖毒性——胚胎或胎兒死亡 3.生殖毒性——其他發育異常 |
| 123 | 生殖毒性 | 腹腔注射 | 大鼠 | 30 mg/kg，雌性受孕 12 天后 | 1.生殖毒性——顱骨和面部發育異常 （包括鼻/舌） 2.生殖毒性——肌肉骨骼系統發育異常 3.生殖毒性——胃腸道系統發育異常 |
| 124 | 生殖毒性 | 腹腔注射 | 大鼠 | 30 mg/kg，雌性受孕 12 天后 | 1.生殖毒性——機體穩態發育異常 |
| 125 | 生殖毒性 | 腹腔注射 | 大鼠 | 20 mg/kg，雌性受孕 9 天后 | 1.生殖毒性——植入後死亡率增加 2.生殖毒性——胎兒毒性（如胎兒發育不良，但不至死亡） 3.生殖毒性——其他發育異常 |
| 126 | 生殖毒性 | 皮下注射 | 大鼠 | 20 mg/kg，雌性受孕 14 天后 | 1.生殖毒性——胎兒毒性（如胎兒發育不良，但不至死亡） |
| 127 | 生殖毒性 | 皮下注射 | 大鼠 | 30 mg/kg，雌性受孕 14 天后 | 1.生殖毒性——肌肉骨骼系統發育異常 |
| 128 | 生殖毒性 | 靜脈注射 | 大鼠 | 330 mg/kg，雌性受孕 7-17 天后 | 1.生殖毒性——肌肉骨骼系統發育異常 |
| 129 | 生殖毒性 | 口服 | 小鼠 | 175 mg/kg，雌性受孕 7-13 天后 | 1.生殖毒性——胎兒毒性（如胎兒發育不良，但不至死亡） 2.生殖毒性——肌肉骨骼系統發育異常 |
| 130 | 生殖毒性 | 口服 | 小鼠 | 245 mg/kg，雌性受孕 7-13 天后 | 1.生殖毒性——影響產仔數 2.生殖毒性——胚胎或胎兒死亡 |
| 131 | 生殖毒性 | 腹腔注射 | 小鼠 | 50 mg/kg，雌性受孕 13 天后 | 1.生殖毒性——影響胎兒或胚胎細胞遺傳物質 |
| 132 | 生殖毒性 | 腹腔注射 | 小鼠 | 20 mg/kg，雌性受孕 10 天后 | 1.生殖毒性——肌肉骨骼系統發育異常 2.生殖毒性——顱骨和面部發育異常 （包括鼻/舌） |
| 133 | 生殖毒性 | 腹腔注射 | 小鼠 | 20 mg/kg，雌性受孕 9 天后 | 1.生殖毒性——植入後死亡率增加 2.生殖毒性——其他發育異常 |
| 134 | 生殖毒性 | 腹腔注射 | 小鼠 | 30 mg/kg，雌性受孕 9 天后 | 1.生殖毒性——流產 |
| 135 | 生殖毒性 | 腹腔注射 | 小鼠 | 10 mg/kg，雌性受孕 10 天后 | 1.生殖毒性——耳/眼發育異常 2.生殖毒性——肌肉骨骼系統發育異常 |
| 136 | 生殖毒性 | 腹腔注射 | 小鼠 | 30 mg/kg，雌性受孕 12 天后 | 1.生殖毒性——影響新生兒活產指數 2.生殖毒性——影響新生兒活力指數（如在出生第4天還活著） 3.生殖毒性——新生兒體重增加量減少 |
| 137 | 生殖毒性 | 靜脈注射 | 小鼠 | 67 mg/kg，雄性配種 1 天前 | 1.生殖毒性——雄性生精功能異常 （包括遺傳物質，精子形態，精子活力和計數） |
| 138 | 生殖毒性 | 肌肉注射 | 倉鼠 | 24 mg/kg，雌性受孕 9 天后 | 1.生殖毒性——胎兒毒性（如胎兒發育不良，但不至死亡） 2.生殖毒性——顱骨和面部發育異常 （包括鼻/舌） |
| 139 | 生殖毒性 | 肌肉注射 | 倉鼠 | 28 mg/kg，雌性受孕 9 天后 | 1.生殖毒性——植入後死亡率增加 2.生殖毒性——肌肉骨骼系統發育異常 |
| 140 | 生殖毒性 | 肌肉注射 | 倉鼠 | 56 mg/kg，雌性受孕 11 天后 | 1.生殖毒性——機體穩態發育異常 |
| 141 | 生殖毒性 | 肌肉注射 | 倉鼠 | 20 mg/kg，雌性受孕 9 天后 | 1.生殖毒性——植入後死亡率增加 |
生產企業
上海旭東海普藥業有限公司、
南通精華製藥有限公司、
武漢製藥集團股份有限公司、
浙江誠意藥業有限公司、
南通製藥總廠、
江蘇同泰藥業有限公司、
杭州華東醫藥集團公司、
旭東海普藥業有限公司嘉定藥廠、
延邊位信藥業有限責任公司、
延邊立信藥業有限責任公司、
天津市金利康醫藥保健品公司、
資料參考
http://www.dyjc.info/doctor/ywx.php?m=c3b6faf90a29ef5dd9c9f85479969666&whr=氟尿嘧啶&wap=&n=0
http://act1.health.sohu.com/mc/yaopin3.php?medicineid=1673
http://www.100ye.com/shopdetail/mall/default/115390.html
