產品名稱：福莫司汀凍乾粉針
商標名/商品名：福莫司汀凍乾粉針
招商區域：
產品類別：其他
藥品類別：
批准文號：
生產單位：
劑型：
規格：注射用凍乾粉劑：208.0mg/瓶；200mg/4mL。淡黃色凍乾粉末，易溶於乙醇和水，對光敏感。
【成份：】（R,S）-二-乙基{1-[3-(2-氯乙基)–3–亞硝基尿基]乙基}膦酸酯
用法用量：準確取4mL無菌的酒精溶媒，溶解小瓶中的福莫司汀，劇烈振搖，直到粉劑完全溶解，將福莫司汀溶液加入5％的葡萄糖溶液250mL，作靜脈滴注。依此次製備藥液時應避光，靜脈緩慢滴注1h。
【適應症】原發性腦內腫瘤和散播性惡性黑色素瘤（包括腦內部位）。
【藥品名稱】福莫司汀fotemustine
【商品名】欣瓏
【分子式成分】（R,S）-二-乙基{1-[3-(2-氯乙基)–3–亞硝基尿基]乙基}膦酸酯據世界衛生組織報告，1996年全球58億人口中，因患癌症而死亡的有600餘萬人，占死亡人數的近12％，另加上新診癌症患者1000餘萬人，癌症患者總人數達到了4000餘萬人。本品由法國Servier（施維雅）公司開發，1990年在法國首先上市，上市劑型為注射劑，規格為200mg/4mL。為一種新型的亞硝脲類抗腫瘤藥物，毒性較卡氮芥低。福莫司汀是亞硝基脲類的細胞毒性藥物，具有烷化和氨甲醯化作用，實驗顯示有廣譜抗腫瘤活性。
【藥理毒理】福莫司汀為亞硝基脲類的抗有絲分裂的細胞抑制劑，具有烷化和氨甲醯基化作用，動物實驗顯示其有廣譜抗腫瘤活性。其化學結構中含有一個丙氨酸的生物等配物（1–氨乙基磷酸）易於穿透細胞和通過血腦屏障。
【臨床評價】北京天壇醫院神經外科用福莫司汀對40例術後確診為惡性膠質瘤患者進行了化療方案為每周1次靜脈給藥，劑量100mg/m2。定期隨訪並複查腦CT/MRI。12周結果為：2人完全緩解，9人部分緩解，22人病情穩定，7人病情惡化；30月隨訪其中10人死亡（n＝46）。臨床研究表明，福莫司汀靜脈化療對於惡性膠質瘤是有效和安全的。福莫司汀以其能順利通過血腦屏障和抗肝瘤活性較高的特性，是亞硝基脲類化療的首選藥物。毒性反應有骨髓抑制和胃腸反應及輕度肝功能損害，均可在停藥後自行恢復。對34例復發性腦膠質瘤的成人患者進行研究，每人給予福莫司汀100mg/m2，靜脈滴注，每周1次，連續3周，隨之休息5周。維持治療為每3周靜脈滴注1次。結果有24例（70％）部分有效並穩定，有效和穩定的中位反應時間為56周，生存率在12個月的為24％，18個月的為16％，2例延長生存期超過100周。臨床同樣表明，福莫司汀可使2/3復發性惡性膠質瘤患者的腫瘤延遲發展。
【藥代動力學】人體靜脈輸注後，其血漿清除率依單次或二次冪動態變化，半衰期很短。其分子幾乎全部經代謝分解，而且血漿蛋白結合率較低（25-30％）。在一線化療中，本品可提高血液方面的耐受性，以往未進行化療的患者白細胞減少40.4％，曾經化療過的患者白細胞減少48.9％；以往未進行化療的患者血小板減少33.9％，曾經化療過的患者血小板減少40.4％（n＝153）。
【用法用量】準確取4mL無菌的酒精溶媒，溶解小瓶中的福莫司汀，劇烈振搖，直到粉劑完全溶解，將福莫司汀溶液加入5％的葡萄糖溶液250mL，作靜脈滴注。依此次製備藥液時應避光，靜脈緩慢滴注1h。單一藥物化療包括誘導治療：連續用藥3次，各間隔1周；然後是治療休息期4-5周；維持治療為每3周用藥1次。標準劑量均為100mg/m2。在聯合化療時，免去誘導治療的第3次用藥，劑量仍維持不變。
【規格】注射用凍乾粉劑：208.0mg/瓶；200mg/4mL。淡黃色凍乾粉末，易溶於乙醇和水，對光敏感。
