藥物介紹
注射用福莫司汀藥品名稱：注射用福莫司汀
英文名稱：Fotemustine for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Fumositing
藥品劑型：注射劑
藥品成分：福莫司汀
分子式：C9H19CIN305P
分子量：315.7
藥品性狀：本品為淡黃色凍乾粉．注射溶劑為無色透明液體，具有乙醇氣味。
藥品規格：208mg
貯藏方法：本藥物必須在＋2至＋8℃的冰櫃內避光保存，新配製的溶液必須立刻使用。
藥品包裝：藥用抗生素玻璃瓶
有效期限：24個月
藥理毒理
福莫司汀為亞硝酸脲中的抑制細胞增殖的抗腫瘤藥物，具有烷基化和氨甲醯化活性，及實驗性的廣普抗腫瘤活性。其化學結構式含有一個丙氨酸的生物電子等配體（氨基－1－乙基磷酸），使其容易穿透細胞及透過血腦屏障。
適應症狀
用於治療原發性惡性腦腫瘤和擴散性惡性黑色素瘤（包括腦內部）。
禁忌症狀
懷孕期及哺乳期婦女。合併使用黃熱病疫苗採用苯妥英作為預防治療（見與其他藥物的相互作用及其他相互作用形式）此藥通常不推薦與減毒活疫苗聯合使用。
用法用量
在使用前立即配置溶液，溶液一經配置，必須在避光條件下給予，靜脈注射控制在1小時以上。用4ml安瓿瓶內的無菌乙醇溶液將福莫司汀瓶中的內容物
溶解，然後計算好用藥劑量，將溶液用250ml.5%等滲葡萄糖稀釋後，用於靜脈輸注。
體內過程
人靜脈注射14C標記的本品，血漿原藥濃度迅速下降，半衰期為23.2分鐘，分布容積為32L。血漿清除率與肝臟血流量有關，為1100ml/min；主要從尿中排出，7日後尿排泄>50%，糞中排出<10%，呼吸中以CO2形式排出<0.1%。本品有較好的細胞膜穿透性及組織分布，能透過血腦屏障，在亞硝脲類藥物中，其穿透力最強。
給藥說明
孕婦及哺乳期婦女用藥：注射用福莫司汀在孕期及哺乳期禁用。
兒童用藥：目前沒有對兒童進行研究的資料。
老年患者用藥：尚不明確。
不良反應
注射用福莫司汀主要為對血液學方面的影響，此毒性表現為血小板減少（40.3％）和白細胞減少（46.3％），發生較晚，最低水平分別在首劑誘導治療後的4-5周和5-6周出現。若在注射用福莫司汀治療前，進行過化學治療及/或注射用福莫司汀與其它可以誘導造血毒性的藥物聯合套用時，會增加血液毒性作用。也曾觀察到下列現象：注射後2小時內出現中度噁心及嘔吐（46.7％）。轉氨酶、鹼性磷酸酶和膽紅素有中度的、暫時性、可逆性的增高（29.5％）。下述現象極少觀察到：發熱（3.3％）注射部位靜脈炎（2.9％）腹瀉（2.6％）腹痛（1.3％）尿素暫時性增加（0.8％）搔癢（0.7％）暫時性、可逆性的神經功能障礙（意識障礙、感覺異常、失味症）（0.7％）與達卡巴嗪聯合套用時（參見與其它藥物的相互作用），觀察到有極少發生的肺毒性（急性成年人呼吸抑制綜合症）。
相互作用
注射用福莫司汀與所有細胞毒藥物相同的相互作用因為腫瘤增加了血栓的危險，通常採用抗凝血治療。腫瘤病例中血液凝固性存在很大的個體間差異，從而增加了口服抗凝血劑與抗腫瘤化療之間的相互作用的不測事件。因此，如若決定患者口服抗凝血劑治療，需要增加INR檢驗的次數。聯合用藥禁忌：苯妥英（為了預防某些抗腫瘤藥物誘發的驚厥時套用）套用阿黴素、柔紅黴素、卡鉑、順鉑、卡莫司汀、長春新鹼、長春鹼、博來黴素、氨甲嘌呤時，由於細胞增殖抑制劑導致苯妥英在消化道吸收的減少，從而誘發驚厥的發作。黃熱病疫苗 引致廣泛致命的疫苗疾病的危險。不推薦聯合用藥：減毒活疫苗（除黃熱病）引致廣泛疫苗疾病的危險，可能致命。尤其是對已被次級疾病導致免疫抑制的患者危險性增加。如果患者存在（脊髓灰質炎），用失活疫苗。環孢菌素（阿黴素、依託泊甙）過度的免疫抑制，導致淋巴細胞增生的危險性。免疫抑制劑（由環孢素外推法得出）過度的免疫抑制，導致淋巴組織增生的危險性。與注射用福莫司汀特定相互作用當福莫司汀與大劑量的達卡巴嗪在同一天同時套用時偶爾會觀察到肺毒性。應避免此種給藥方法。應根據下述推薦方法進行聯合用藥：誘導治療：福莫司汀100mg/m2/天，在第1天和第8天。達卡巴嗪250mg/m2/天，在第15，16，17和18天。－5周的治療休息期，然後維持治療：福莫司汀100mg/m2/天，第1天。達卡巴嗪250mg/m2/天，在第2，3，4，5天。
臨床套用
1.對惡性黑色素瘤療效顯著，優於其他亞硝脲類藥物，客觀緩解率為24.2%，腦轉移者為25%。
2.可用於中樞神經系統腫瘤，非小細胞肺癌，惡性淋巴瘤和腎癌等。
