因能夠通過血腦屏障,故對腦瘤(惡性膠質細胞瘤、腦幹膠質瘤、成神經管細胞瘤、星形膠質細胞瘤、室管膜瘤)、腦轉移瘤和腦膜白血病有效,對惡性淋巴瘤、多發性骨髓瘤,與其它藥物合用對惡性黑色素瘤有效。
【注意事項】
1、老年人易有腎功能減退,可影響排泄,應慎用。
2、對診斷的干擾:卡莫司汀注射液可引起肝腎功能異常。
3、下列情況慎用:骨髓抑制、感染、肝腎功能異常、接受過放射治療或抗癌藥治療的患者。
4、用藥期間應注意檢查血常規、血小板、肝腎功能、肺功能。
5、卡莫司汀注射液可抑制身體免疫機制,使疫苗接種不能激發身體抗體產生。化療結束後三個月內不宜接種活疫苗。
6、預防感染,注意口腔衛生。
【用法與用量】
靜脈注射按體表面積100mg/m2,每日一次,連用2~3日;或200mg/m2,用一次,每6~8周重複。溶入5%葡萄糖或生理鹽水150ml中快速點滴。
【禁忌症】
既往對卡莫司汀注射液過敏的病人,妊娠及哺乳期婦女禁用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
孕婦使用會出現嚴重問題,如果使用或使用過程中懷孕,患者應知道其潛在的危險,應禁用。哺乳期婦女亦禁用。
【不良反應】
一次靜脈注射後,骨髓抑制經常發生在用藥後4~6周,白細胞最低值見於5~6周,在6~7周逐漸恢復。但多次用藥,可延遲至10~12周恢復。一次靜脈注射後,血小板最低值見於4~5周,在6~7周內恢復,血小板下降常比白細胞嚴重。靜脈注射部位可產生血栓性靜脈炎。大劑量可產生腦脊髓病。長期治療可產生肺間質或肺纖維化。有時甚至l~2療程後即出現肺併發症,部分患者不能恢復。此外可產生噁心、嘔吐等消化道反應,用藥後2小時即可出現,常持續4~6小時。
對肝腎均有影響,肝臟損害常可恢復,腎臟毒性可見氮質血症,功能減退,腎臟縮小。
卡莫司汀注射液有繼發白血病的報導。亦有致畸胎的可能性。卡莫司汀注射液可抑制睪丸或卵子功能,引起閉經或精子缺乏。
【藥物相互作用】
以卡莫司汀注射液組成聯合化療方案時,應避免合用有嚴重降低白細胞血小板作用,或產生嚴重胃腸反應的抗癌藥。
【藥理】
卡莫司汀注射液及其代謝物可通過烷化作用與核酸交鏈,亦有可能因改變蛋白而產生抗癌作用。在體內能與DNA聚合酶作用,對增殖期細胞各期都有作用,對兔子及小鼠有致畸性。
【藥物代謝動力學】
靜脈注射人血後迅速分解。化學半衰期5分鐘,生物半衰期15~30分鐘。
卡莫司汀注射液可通過血腦屏障。由肝臟代謝,代謝物可在血漿中停留數日,造成延遲骨髓毒性。可能有肝腸循環。96小時有60~70%由腎排出(其中原形不到l%)。l%由糞排出。10%以二氧化碳形式由呼吸道排出。由於脂溶性好,可通過血腦屏障。腦脊液中的藥物濃度為血漿中的50%或以上。
【用藥過量】
沒有藥物可以對抗藥物過量,如出現嚴重骨髓抑制可輸注成份血或使用粒細胞集落刺激因子。
【拼音名】: KAMOSITING ZHUSHEYE
【性狀】: 卡莫司汀注射液為淡黃色的澄明液體
【貯藏】: 遮光,密閉,在5℃以下冷凍處保存