雌莫司汀

雌莫司汀(Estramusting)為雌二醇和氮芥的結合物,雌激素活性弱於雌二醇,抗腫瘤活性大多數其他烷化劑。在體內主要以氧化物的異構體雌酮氮芥存在,兩種形式在前列腺內都有累積。部分氨基甲酸酯鍵在肝中水解,釋放出雌二醇、雌酮和氮芥基團。雌莫司汀和雌酮氮芥的血漿半衰期為10~20小時,代謝物主要經糞便排泄。

基本信息

適應證

用於治療晚期前列腺癌。

臨床套用

劑量範圍為每日每公斤體重7~14mg(4~8粒膠囊),分2或3次服用。建議初始劑量為至少每日每公斤體重10mg(4~6粒膠囊)。治療開始亦可用靜脈注射,300mg/d,共3周后改口服2~3粒膠囊,每日2次,或繼續靜脈注射每周2次,每次300mg。膠囊應至少在餐前1小時或餐後2小時以一杯水吞服。牛奶、奶製品及含鈣、鎂、鋁的藥物(例如抗酸劑)不能與本品同時服用。若在給藥後4~6周觀察無效,應撤藥。

不良反應

噁心,有時出現頑固性嘔吐。其他較少見的不良反應有乳腺發育、乳頭軟化和(或)充血性心力衰竭加劇(分子結構中甾體部分的鹽皮質激素效應)。

注意事項

若3~4周治療後無效,即應停止。此外,為減少注射部位出現血栓性靜脈炎,靜脈注射套用細針緩慢注入(3~5分鐘)。本品還可靜脈滴入(但不能超過3小時)。將本品溶液加入250ml5%葡萄糖溶液內。如發現注射液漏至脈管旁,應立即停止注射。用藥期間必須定期複查血細胞計數及肝功能,應注意液體瀦留,可能影響癲癇、偏頭痛或腎功能。糖尿病患者服用本品應檢查糖耐量,定期檢查血壓,預防高血壓。

用藥禁忌

活動性血栓性靜脈炎或血栓栓塞性疾病者、妊娠及可能懷孕者、對雌二醇或氮芥過敏者、嚴重肝臟或心臟疾病者禁用。

藥物相互作用

本品膠囊不能與牛奶、奶製品及含鈣藥物(如含鈣的抗酸劑)一起服用,因為鈣可能影響其吸收。使用血管緊張素轉化酶抑制藥(ACEI)的患者使用雌莫司汀偶爾會發生超敏反應,包括血管性水腫。

說明:上述內容僅作為介紹,藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。

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