六甲蜜胺簡介
通用名稱：六甲蜜胺
英文名稱：Altretamine
中文別名：六甲密胺、六甲三聚氰胺、六甲嘧胺
英文別名：Hexamethylmelamine、Hexastat、Hexinawas
性狀：本品為白色結晶性粉末；無臭；能升華。本品在氯仿中易溶，在乙醇中略溶，在水中不溶；在稀鹽酸中易溶。
熔點：本品的熔點為170～174℃。
藥理
腦脊液本品抗腫瘤作用機制仍不清楚，化學結構與烷化劑三乙烯三聚氰胺(癌寧，TEM)相似，但作用方式不同，與烷化劑無交叉抗藥性，類似抗代謝類藥物作用，抑制DNA、RNA和蛋白質合成。
藥動學
本品因高度脂溶性，口服給藥後吸收快，l～3小時血藥濃度達高峰，血漿Ｔ1/2為2.9～10.2小時，生物利用度個體差異大，腦脊液中濃度是血漿濃度的6％。在體內經肝臟內的微粒體混合功能氧化酶可被迅速去甲基化形成一類N-去甲基代謝物，代謝物主要經尿排出，尿中無原型藥存在，24小時內尿中排出61％，72小時內排出89％。代謝物更易進入腦脊液中，與引起神經毒性可能有關。
適應症
主要治療卵巢癌，也可用於治療支氣管肺癌、乳腺癌和惡性淋巴瘤等。
用法用量
1．單藥口服按體重每日4一12mg/kg，或按體表面積每日150—300mg/平方米，分3一4次服，連續14—21日為一療程，間隔2—3周開始下一療程。
2．聯合套用口服按體表面積每日100—200mg/平方米，連續14日，一月為一療程。
口服,每日10-12mg/kg,分4次服,21天一療程.或每日8mg/kg,90天一療程.飯後1-1,5小時服能減少胃腸反應.治慢性白血病,每日200mg,3天后增至每日800mg,連服至緩解或無效為止.緩解後可減量維持.
禁用慎用
肝臟孕婦及哺乳期婦女慎用。
給藥說明
(1)本品有刺激性，避免與皮膚和黏膜直接接觸。
(2)用藥期間定期檢查白細胞、血小板計數。
(3)餐後或睡前服用可減輕胃腸道反應。
(4)目前常與其他細胞毒藥物例如環磷醯胺、阿黴素和順鉑等聯合套用治療晚期卵巢癌，劑量減少。
不良反應
血小板劑量限制毒性是胃腸道和神經系統毒性，前者主要表現為厭食、噁心、腹瀉和腹痛，後者主要表現為感覺異常、肌無力、共濟失調、靜止性震顫、反射亢進、焦慮不安、幻覺、抑鬱症、錐體外系症狀和癲癇，以上毒副反應是可逆的，停藥後可恢復。
胃腸道反應,噁心,嘔吐.骨髓抑制,白細胞及血小板減少.長期使用有神經系統反應,麻木,感覺異常,失眠,思睡.
相互作用
骨髓抑制(2)本品與抗抑鬱藥聯合套用，可產生直立性低血壓。
(3)與甲氧氯普胺合用可產生肌張力障礙，應慎用。
(4)本品與維生素B6同時使用，可能減輕周圍神經毒性。
鑑別
(1)取本品約15mg，加0.14%碘的石油醚溶液5ml，溶液顏色由紫色變為紅色。
(2)取本品,加無水乙醇製成每1ml中含2μg的溶液，照分光光度法(中國藥典1990年版二部附錄24頁)測定，在227nm的波長處有最大吸收。
(3)本品或其升華物的紅外光吸收圖譜應與六甲蜜胺對照品的圖譜一致。
製劑與規格
六甲蜜胺膠囊六甲蜜胺膠囊(1)100mg(2)200mg
