藥理毒理
![阿米卡星](/img/f/533/nBnauM3XwgDMyQTO5ADN3EjNxITM0YTO2YTMwADMwAzMxAzLwQzL0AzLt92YucmbvRWdo5Cd0FmLxE2LvoDc0RHa.jpg)
藥代動力學
![阿米卡星](/img/5/f19/nBnauM3X4cTM5UjMzUDN3EjNxITM0YTO2YTMwADMwAzMxAzL1QzLxIzLt92YucmbvRWdo5Cd0FmLyE2LvoDc0RHa.jpg)
功能主治
![阿米卡星](/img/2/496/ml2ZuM3XxAzM4kDN4UzM3EjNxITM0YTO2YTMwADMwAzMxAzL1MzLwUzLt92YucmbvRWdo5Cd0FmLwE2LvoDc0RHa.jpg)
製劑規格
注射劑:100mg/2ml、200mg/2ml、500mg/2ml。用法用量
應監測血藥濃度,尤其新生兒、老年和腎功能減退的患者,本品的有效治療濃度範圍為15—25μg/ml,應避免高峰血藥濃度持續在35μg/ml以上和谷濃度超過5μg/ml。 不能測定血藥濃度時,應根據測得的 肌酐清除率調整劑量。 給予首次飽和量(7.5mg/kg)後,有腎功能不全、前庭功能或聽力減退的患者所用維持量酌減,即劑量不變,延長給藥間期;或給藥間期不變,每次劑量減少或停用本品。其維持量可按下式計算。①延長給藥間期(小時),每次用量不變(7.5mg/kg),給藥間期=患者血肌酐值(mg/100ml)×9或②減少每次給藥量,每12小時用藥一次:每次劑量=患者肌酐清除率(ml/min)×7.5(mg/kg)/正常人肌酐清除率(ml/min)。由於阿米卡星在體內不代謝,主要經尿排出,因此腎功能減退的患者可能引起藥物積聚達中毒濃度。 患者應給予足夠的水分,以減少腎小管損害。 燒傷患者中本品的半衰期較短(1—1.5小時),因此可能需用5—75mg/kg,每6小時一次。 長期用藥可能導致耐藥菌過度生長。 配製靜脈用藥時,每500mg加入 氯化鈉注射液,5% 葡萄糖注射液或其他滅菌稀釋液100—200ml,上述溶液用於成人病例應在30一60分鐘內,嬰兒患者於1一2小時內緩慢輸入,並相應減少稀釋液量。本品不可直接靜脈推注,以免產生神經肌肉阻滯和呼吸抑制作用。 本品干擾正常菌群,長期套用可導致非敏感菌過度生長。不良反應
與慶大黴素相似,耳毒作用與卡那黴素更相似,腎功能減退患者應減量或延長給藥間隔。 本品的耳毒性和腎毒性與卡那黴素相近,故腎功能減退者、脫水者、老年患者及使用強效利尿劑的患者應慎用或減量。其他副作用尚有噁心、嘔吐、頭痛、藥物熱、關節痛、貧血及肝功能異常等。個別病人出現過敏性休克。 可有聽力及腎損害.可引起胃腸道反應:噁心,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉.個別病例有藥熱,皮疹,肌肉震顫,麻木,關節痛,嗜酸性粒細胞增多.可引起肝損害,貧血,血壓下降.長期使用,可引起二重感染. 用藥後可發生耳鳴、耳部飽脹感,高頻聽力減退,嚴重者可進展至耳聾。前庭功能損害亦偶有報導。一般於停藥後症狀可逐漸減輕或恢復,但個別在停藥後仍繼續發展至耳聾。腎臟可出現輕度損害或 尿素氮、血肌酐值升高,嚴重者可出現 腎功能衰竭。腎臟損害大多為可逆性,發生率<10%,停藥後可恢復。過去曾用過慶大黴素等氨基糖甙類為重要的誘發因素。 神經肌肉接頭阻滯反應較少見,其他反應有噁心、嘔吐,偶見頭痛、藥熱、皮疹、震顫、麻木、關節痛、嗜酸性粒細胞增多、肝功能異常、貧血、低血壓及視力模糊等。較長時期套用後亦可引起念珠菌二重感染。【注意事項】
失水,可使血藥濃度增高,易產生 毒性反應。 第8對 腦神經損害,因本品可導致前庭神經和聽神經損害。 重症 肌無力或 帕金森病,因本病可引起神經肌肉阻滯作用,導致骨骼肌軟弱。 腎功能損害者,因本品具有腎毒性。 診斷的干擾本品可使丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉移酶(AST)、血清膽紅素濃度及乳酸脫氫酶濃度的測定值增高; 血鈣、 鎂、 鉀、 鈉濃度的測定值可能降低。 氨基糖苷類與β內醯胺類(頭孢菌素類與青黴素類)混合時可導致相互失活。本品與上述抗生素聯合套用時必須分瓶滴注。阿米卡星亦不宜與其他藥物同瓶滴注。 應給予患者足夠的水份,以減少腎小管損害。 配製靜脈用藥時,每500mg加入氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液或其他滅菌 稀釋液100~200ml。成人應在30~60分鐘內緩慢滴注,嬰兒患者稀釋的液量相應減少。 孕婦及哺乳期婦女用藥:本品屬孕婦用藥的D類,即對人類有一定危害,但用藥後可能利大於弊。本品可穿過胎盤到達胎兒組織,可能引起胎兒聽力損害。 妊娠婦女使用本品前必須充分權衡利弊。哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。 兒童用藥:氨基糖苷類在兒科中應慎用,尤其早產兒及新生兒的腎臟組織尚未發育完全,使本類藥物的半衰期延長,藥物易在體內蓄積產生毒性反應。 老年患者用藥:老年患者的腎功能有一定程度的生理性減退,即使腎功能的測定值在正常範圍內,仍應採用較小治療量。老年患者套用本品後較易產生各種毒性反應,應儘可能在療程中監測血藥濃度。 由於缺少特異性拮抗劑,本品過量或引起毒性反應時,主要用對症療法和支持療法,同時補充大量水分。血液透析或腹膜透析有助於從血中清除阿米卡星。相互作用
阿米卡星與 羧苄西林以足量合用時,對綠膿桿菌的某些敏感菌株有協同作用(但不可在同一靜脈輸液瓶中混合後套用)。氨基糖苷類藥物相互作用: 與強利尿藥(如呋塞米、依他尼酸等)聯用可加強耳毒性。 與其他有耳毒性的藥物(如 紅黴素等)聯合套用,耳中毒的可能加強。 與頭孢菌素類聯合套用,可致腎毒性加強。右鏇糖酐可加強本類藥物的腎毒性。 與肌肉鬆弛藥或具有此種作用的藥物(如 地西泮等)聯合套用可致神經—肌肉阻滯作用的加強。新斯的明或其他抗膽鹼酯酶藥均可拮抗神經-肌肉阻滯作用。 本類藥物與鹼性藥(如 碳酸氫鈉、 氨茶鹼等)聯合套用,抗菌效能可增強,但同時毒性也相應增強,必須慎重。 青黴素類對某些鏈球菌的抗菌作用可因氨基糖苷類的聯用而得到加強,如目前公認草綠色鏈球菌性心內膜炎和腸球菌感染在套用青黴素的同時可加用鏈黴素(或其他氨基糖苷類)。但對其他細菌是否有增效作用並未肯定,甚至有兩種藥物聯用而致治療失敗的報導,因此,這兩類藥物的聯合必須遵循其適應證不要隨意使用。生產企業
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糖類的類型
主要生物化學物質種類: 肽 | 胺基酸 | 核酸 | 糖類 | 核苷糖 | 脂類 | 萜類 | 類胡蘿蔔素 | 四吡咯 | 輔因子 | 類固醇 | 類黃酮 | 生物鹼 | 聚酮 | 配糖類 |
糖類的類型 Analogues of nucleic acids |
主要分類: 醛糖 | 酮糖 | 吡喃糖 | 呋喃糖 幾何構型: 丙糖 | 丁糖 | 戊糖 | 己糖 | 庚糖 | 環己糖構型 | 端基差向異構 | 端基異構效應 | 變鏇現象 小/大: 甘油醛 | 二羥基丙酮 | 赤蘚糖 | 蘇阿糖 | 赤蘚酮糖 | 景天庚酮糖 戊糖: 核糖 | 樹膠醛糖 | 木糖 | 來蘇糖 | 核酮糖 | 木酮糖 己糖: 葡萄糖 | 半乳糖 | 甘露糖 | 古洛糖 | 艾杜糖 | 塔羅糖 | 阿洛糖 | 阿卓糖 | 果糖 | 山梨糖 | 塔格糖 | 阿洛酮糖 | 鼠李糖 雙糖、寡糖: 蔗糖 | 乳糖 | 海藻糖 | 麥芽糖 | 棉子糖 | 水蘇糖 多糖: 糖原 | 澱粉 | 纖維素 | 殼多糖 | 直鏈澱粉 | 支鏈澱粉 | 菊糖 | 糊精 | 褐藻素 粘多糖: 肝磷脂 | 硫酸軟骨素 | 透明質酸 | 硫酸乙醯肝素 | 硫酸軟骨素B | 硫酸角質素 氨基糖苷類抗生素: 卡那黴素 | 鏈黴素 | 妥布黴素 | 新黴素 | 巴龍黴素 | 阿普拉黴素 | 慶大黴素 | 奈替米星 | 阿米卡星 |