化學名稱
2-〔l-甲基-6-(β-羥基苯乙基）-2-哌啶基〕苯乙酮
分子結構式
洛貝林理化性質
常用的混鏇鹽酸洛貝林為白色結晶或顆粒狀粉末；無臭；味苦；呈弱酸性反應。在乙醇或氯仿中易溶，在水中微溶。
基本特性
1、本品為白色結晶或顆粒狀粉末；
2、無臭，味苦；水溶液顯弱酸性反應。
3、本品在乙醇或氟仿中易溶，在水中溶解。
4、比鏇度：取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成1ml中約含20mg的溶液，依法測定，比鏇度為-56度至-58度。
洛貝林5、吸收係數：取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液，照分光光度法測定，在249nm的波長處測定吸收度。吸收係數為360～390。
藥理毒理
可刺激頸動脈竇和主動脈體化學感受器（均為N1受體），反射性地興奮呼吸中樞而使呼吸加快，但對呼吸中樞並無直接興奮作用。對迷走神經中樞和血管運動中樞也同時有反射性的興奮作用；對植物神經節先興奮而後阻斷。
適應症
用於新生兒窒息、一氧化碳引起的窒息、吸入麻醉劑及其他中樞抑制藥(如阿片、巴比妥類）的中毒及肺炎、 白喉等疾病引起的呼吸衰竭。
用法和用量
由於劑型及規格不同，用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。
用法用量
1、靜脈注射常用量：成人一次3mg；極量：一次6mg，一日20mg。小兒一次0.3～3mg，必要時每隔30分鐘可重複使用；新生兒窒息可注入臍靜脈3mg。
2、皮下或肌內注射常用量：成人一次10mg；極量：一次20mg，一日50mg。小兒一次1～3mg。
功能主治
本品主要用於各種原因引起的中樞性呼吸抑制。臨床上常用於新生兒窒息，一氧化碳、阿片中毒等。
注意事項
不良反應： 可有噁心、嘔吐、嗆咳、頭痛、心悸等
藥物過量：劑量較大時能引起心動過速、傳導阻滯、呼吸抑制甚至驚厥。
規格：1ml：3mg
儲藏：遮光，密閉保存
藥物相互作用
與鹼性藥物合用，產生山梗素沉澱；與尼古丁合用，可出現噁心、出汗、心悸等症狀。
製劑
注射液：1ml:3mg、1ml:10mg
藥典介紹
【鑑別】（1)取本品約10mg，加硫酸lml溶解後，加甲醛溶液1滴，即顯紅色。
(2) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集1199圖）一致。
(3) 本品顯氯化物的鑑別反應（附錄Ⅲ）。
【檢查】溶液的澄清度與顏色 取本品0.25g，加水溶解並稀釋至25ml，溶液應澄清無色。
有關物質 臨用新制。取本品，加流動相溶解並稀釋製成每lml中約含lmg的溶液。作為供試品溶液；精密量取lml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法（附錄V D )試驗，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液（用磷酸調節pH值至3.0) -甲醇（55：45) 為流動相，檢測波長為210nm。理論板數按鹽酸洛貝林峰計貨不低於3000，鹽酸洛貝林峰與相鄰峰的分離度應符合要求。取對照溶液10µl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20 %；再精密量取供試品溶液與對照溶液各10µl ，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%)，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（1.0% ) 。
乾燥失重 取本品，置五氧化二磷乾燥器中乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%( 附錄Ⅷ L )。
熾灼殘渣 不得過0.1% (附錄Ⅷ N )。
【含量測定】取本品約0.3g，精密稱定，加0.01mol/L鹽酸溶液5ml與乙醇50ml溶解後，照電位滴定法(附錄Ⅶ A)，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/ L)滴定，兩個突躍點體積的差為滴定體積。每1ml氫氧化鈉滴定液（0.lmol/L)相當於37.39mg的C22H27N02·HC1。
【類別】呼吸興奮藥。
【貯藏】遮光，密封，在陰涼處保存。
臨床表現
輕者唾液分泌增多、噁心、嘔吐、多汗、頭痛、眩暈、血壓上升、心動過緩、房室傳導阻滯或心動過速。重者則精神錯亂、瞳孔縮小、對光反應消失及驚厥。嚴重者可因血壓下降、呼吸中樞麻痹而死亡。
